重症哮喘与激素治疗进展(ppt81)-经营管理(编辑修改稿)

重症哮喘与激素治疗进展(ppt81)-经营管理(编辑修改稿)内容摘要：

合， 15%与白蛋白结合 * • 强的松龙约 50%与血浆蛋白结合 * • 合成的糖皮质激素较天然的生物活性强，主要原因是与血浆蛋白结合少，而游离的部分多 ** • 甲强龙在体内与白蛋白和 CBG形成弱的，可解离的结合。 结合型甲强龙约为 40%， *** 蛋白结合力 GCS 转运蛋白 (CBG) 白蛋白 氢化可的松 100 100 强的松 6 68 强的松龙 58 61 甲强龙 1 74 去炎松 1 倍他米松 1 100 地塞米松 1 100 ** 《临床用药汇编》 1995 *** Data from PNU file 来自 中国最大的资料库下载 常用糖皮质激素药理学特性比较 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 地塞米松 2℃ 状态下胎儿肺细胞中糖皮质激素受体亲和力 受 体 亲 和 力 100 5 220 1190 190 710 GC必 须与细胞内存在于胞浆和胞核中的 GC受体结合后才能 起到激活受体的作用《培训手册》 * data from PNU file 甲强龙 比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力 J Allergy Clin Immunol 1989 甲强龙 比强的松龙在肺内有更高的浓度 Am Rev Resp Dis 1991 来自 中国最大的资料库下载 常用糖皮质激素药动学特性比较 血浆半衰期 (min) 生物半衰期(hr) 氢化可的松 90 812 强的松 60 1236 强的松龙 200 1236 甲强龙 180 1236 去炎松 300 1236 地塞米松 100300 3654 *Data from Pharmaciaamp。 Upjohn file 来自 中国最大的资料库下载 常用糖皮质激素药动学特性比较 相当剂量 HPA抑制时间 HPA抑制强度 (mg) (天 ) 氢化可的松 20 1 强的松 5 4 强的松龙 5 4 甲强龙 4 5 去炎松 4 50 地塞米松 50 *Data from Pharmaciaamp。 Upjohn file 来自 中国最大的资料库下载 常用糖皮质激素药动学特性比较 人体血浆皮质醇分泌的正常节律 20 15 10 5 0 8AM 4PM 12Mid. 8AM 4PM 12Mid. day night day night 24 Hour period 24 Hour period 血浆皮质醇 181。 g/100ml *G. Delespesse, Corticotherapy 来自 中国最大的资料库下载 常用糖皮质激素药动学特性比较 早晨 8点给予单剂甲强龙监测用药后血浆皮质醇的浓度，结果发现甲强龙使用后对人体正常的皮质醇分泌影响很小，在用药当天对人体的正常分泌影响很小，在用药后 24小时就完全恢复正常。 20 15 10 5 0 8AM 4PM 12Mid. day night 8AM 4PM 12Mid. 8AM 4PM 12Mid. 8AM 4PM day night day night 短效激素－甲基强的松龙 24 Hour Day ON period 24 Hour Day OFF period 24 Hour Day ON period 血浆 17羟类固醇 ug/100ml 正常分泌 外源激素使用后 G. Delespesse, Corticotherapy 来自 中国最大的资料库下载 常用糖皮质激素药动学特性比较 早晨 8点给予单剂地塞米松监测用药后血浆皮质醇的浓度，结果发现地塞米松使用后对人体正常的皮质醇分泌影响很大，在用药当天就显著减少人体正常皮质醇的分泌 (基本不分泌 )并一直持续 48小时之久。 20 15 10 5 0 8AM 4PM 12Mid. day night 8AM 4PM 12Mid. 8AM 4PM 12Mid. 8AM 4PM day night day night 长效激素－地塞米松 24 Hour period 24 Hour period 24 Hour period *G. Delespesse, Corticotherapy 来自 中国最大的资料库下载 甲强龙的药代动力学 0 2 4 6 8 10 12 16 24 1 用药后时间 (小时 ) 甲强龙平均血浆浓度 (mcg/100ml) 24名健康志愿者一次性口服 32mg甲强龙 的血浆浓度曲线 来自 中国最大的资料库下载 甲强龙的药代动力学 40mg IV 40mg IM 40mg片剂口服 平均峰值浓度 1727 454 357 (ng/ml) 平均 AUC 2612 2597 2105 (ngxhr/ml) 平均达峰时间 (hr) 甲强龙 片剂口服生物利用度约为静脉注射的 81% *Edward etc. Journal of pharmacokiics and Biopharmaceutics, Vol 11, 1983 来自 中国最大的资料库下载 甲强龙的药代动力学 40mg IV 40mg IM 40mg片剂口服 半衰期 (hr) 血浆清除率 /F*(L/hr) 肾清除率 /F**(L/hr) 平均残留时间 (hr) 平均吸收时间 (hr) 分布容量 (Varea/F) * F等于系统生物利用度 **肾清除率用尿中原型复合物回收量修正的血浆清除来计算 *Edward etc. Journal of pharmacokiics and Biopharmaceutics, Vol 11, 1983 来自 中国最大的资料库下载 剂量与游离的 GCS的关系 1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 77 80 70 6。