药学专业知识二药剂学部分一doc60-医药保健(编辑修改稿)

药学专业知识二药剂学部分一doc60-医药保健(编辑修改稿)内容摘要：

物 ③ 可使液态药物固体化 ④ 生物利用度高 （二）常用基质 1． 水溶性： PEG类、硬脂酸钠、甘油明胶 2． 脂溶性；硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等 （三）制备方法 药物分散于熔融基质中，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩成丸。 三、 微丸（熟悉） —— 指直径小于 —— 特点：分布面积大，吸收好 —— 制法：沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法 第五章 栓剂 一、概述（掌握） （一）概念：指药物与基质制成具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂 （二）种类和特点（掌握） 1．种类：直肠栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓 （ 1） 直肠栓：成人 2g，儿童 1g，长 34cm （ 2） 阴道栓： 25g，直径 2．栓剂的特点 （ 1） 局部作用：通便、止氧、止痛、抗菌消炎 （ 2） 全身作用：直肠吸收 3条途径 ① 2cm处，直接进入体循环 ② 6cm处，经过门肝系统，再进入体循环 ③ 进入淋巴系统 特点： ① 药物免 受胃肠环境破坏 ② 避免胃肠刺激 ③ 避免肝脏首过效应 ④ 比口服吸收干扰因素少 ⑤ 老人、小儿和吞咽困难病人 ⑥ 给药不如口服方便 （三）质量要求 ① 药物和基质应混合均匀，外形完整光滑无刺激 ② 在腔道中能融化、溶化、软化 ③ 有一定的硬度 二、栓剂基质（熟悉） —— 对基质要求 ① 硬度和韧性；②惰性；③安全性； ④稳定性；⑤亲水性；⑥便于制备 ⑦酸价 ；皂化价 200245；碘价 7 （一）油脂性基质 1． 可可豆脂：天然，熔点 3035℃，白色固体 2． 半合成脂肪酸甘油酯： 1218碳脂肪酸和甘油酯化得到的一、二、三甘油酯 椰油酯、山仓子 油酯、棕榈酸酯 3． 合成脂肪酸酯：硬脂酸丙二醇酯 （二）水溶性基质 2． 明胶甘油 系明胶、甘油、水加热溶合而成 体温不熔化，软化溶出。 3． PEG类 —— 分子量 200600为液态； 1000时成软蜡状， 4000 以上为固体，熔点 4048℃。 —— 常用不同分子量的 PEG以一定配比使用。 —— 注意配伍问题 4． 非离子型表面活性剂 （ 1）吐温 61：聚氧乙烯脱水山犁醇单硬脂酸酯 （ 2）聚氧乙烯（ 40）单硬脂酸酯类（ S40） 应用较多 （ 3） 帕洛沙姆：（普朗尼克）常用 188 三、影响栓剂中药物吸收的因素（掌握） （一）生理因素 — — 2cm处： 5070%无首过效应； 6cm处大部分有 —— 直肠 ，无缓冲作用，药物溶解影响 pH值 —— 栓剂在直肠的保留时间越长，吸收越好 （二）药物的理化性质 1．溶解度 增加水溶性，利于溶出，利于吸收 2．粒径 减小粒径有利吸收 3．脂溶性和解离度 脂溶性好，分子型多，易吸收 pH降低，弱酸性药物易吸收， pH升高，弱碱性药物易吸收， （三）基质和附加剂 —— 基质和药物的溶解特性相反时，易吸收 —— 表面活性剂 量少时易吸收，量多时难吸收 HLB值 11时 ,无影响； 11时， 易吸收 四、栓剂的制备（熟悉） （一）处方设计应考虑的问题 1． 用药目的：全身。 局部。 用药部位。 2． 药物：生物利用度应优于或接近其他剂型 3． 基质：局部用：选不利药物吸收的基质 全身用：选有利药物吸收的基质 4． 置换价：指药物重量于同体积基质的重量之比 f = W/[G(MW)]。 x = (GW/f)n f: 置换价； x：需用基质重量； n：需制备栓剂枚数 （二）制备方法 1. 热溶法； 2. 冷压法； 3. 捏搓法 （三）制备举例（略） 五、质量评价和包装储存（熟悉） （一）检 查项目和方法 1．重量差异 10粒中，每粒重量和平均粒重比较， 超出限度的不得多出 1粒，并不得超出限度 1倍 2．融变时限： —— 油脂性基质应在 30min内全部融化或软化无硬心 —— 水溶性基质应在 60min内全部溶解 3．熔点范围：一般应与体温接近。 无严格要求 4．体外溶出和体内吸收 （二）包装与储存 1．包装：硫酸纸、蜡纸、锡纸、塑料薄膜、塑料片 2．储存： 30℃以下，最好冰箱储存 第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 第一节 软膏剂 一、概述（掌握） （一）概念和分类 —— 是药物与适宜基质均匀混合制成的 具有一定稠度的半固体外用制剂 —— 按分散系统可分三类：溶液型、混悬型、乳剂型 （二）软膏剂的质量要求 ① 均匀细腻，无粗糙感 ② 有适当的粘稠性，易于涂布 ③ 性质稳定，不酸败变质 ④ 无刺激性、过敏性 ⑤ 用于创面时应无菌 二、软膏剂的基质（掌握） 对基质的要求： ① 惰性、稳定； ②无刺激性、过敏性 ③稠度适宜，易于涂布； ④有一定吸水性 ⑤具有良好的释药性 ⑥易于清洗 （一）油脂性基质 1．烃类 凡士林、固体石蜡、液体石蜡 2．油脂类：动、植物油，高级脂肪酸甘油酯 3. 类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸 蜡 4．硅酮 （二）乳剂型基质 1． 基质的组成、种类和特点 —— 组成：油相、水相、乳化剂 —— 种类：ｏ／ｗ型和ｗ／ｏ型 —— 特点： W/O型：易于涂布、吸水性好、油腻性小 ,俗称冷霜 O/W型：不油腻，易涂布和清洗，俗称雪花膏。 不适 用于渗出性皮肤，常加防腐剂和保湿剂 2． 油相基质：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、十八醇等 3． 乳化剂和稳定剂 （ 1）肥皂类 ①一价皂：钠、钾、铵、三乙醇胺等与脂肪酸作用生 成的一价新生皂。 O/w型乳剂基质 —— 其中三乙醇胺皂制成乳剂稳定、细腻、有光泽， 应用广泛 ② 多价皂 硬脂酸钙、镁、铝等， w/O型 乳化剂 （ 2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 ① 高级脂肪醇 十六、十八醇， w/O型乳化剂 ② 脂肪醇硫酸酯类 十二醇硫酸酯钠（月桂醇硫酸钠） O/w型乳化剂 （ 3） 多元醇酯类 ① 硬脂酸甘油酯 w/O型乳化剂 ② 脂肪酸山梨坦和聚山梨酯类（司盘和吐温类） —— 司盘为 w/O型乳化剂；吐温为 O/w型乳化剂 两者经常合用，调节 HLB值，提高乳剂稳定性 （ 4）聚氧乙烯醚类 平平加 O、乳化剂 OP 均为 O/w型乳化剂 （三） 水溶性基质 甘油明胶、纤维素类衍生物、 PEG 三、制备及举例 （一）制备方法 1． 研和法 2． 熔和法 加热混匀 3． 乳化法 油相、水相分别加热 8090度， 混合乳化，冷却 （二）举例 四、质量评价和包装储存 （一）质量检查项目和方法 1． 粒度 不得检出大于 180um的粒子 2． 装量 见 p98表 3． 微生物限度 符合药典规定 4． 无菌 符合药典规定 5． 含量测定 6． 物理性质 （ 1） 熔点 （ 2） 粘度和稠度 属于牛顿流体的可测粘度 非牛顿流体测定稠度，用插度计测定插入度， 稠度越大，插入度越小 （ 3）酸碱度 （ 4）外观 色泽均匀、质地细腻 动物实验 在三个温度下实验： 39177。 1℃； 25177。 3℃； 5177。 2℃ 检查稠度、酸碱度、形状、均匀性、霉败等现象 乳膏应进行耐寒（ 15℃ 24h）和耐热（ 55℃ 6h）实验 、穿透及吸收的测定方法（略） （二）包装和储存（略） 第二节 眼膏剂和凝胶剂（熟悉） 一、 眼膏剂 （一）概念、特点和质量要求 —— 药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂 —— 作用持久，适用水不溶或不稳定的药物 —— 质量要求：均匀细腻、易涂布；无刺激性；无菌； （二）常用基质 凡士林：液蜡 ：羊毛脂 =8： 1： 1 （三）制备 同软膏剂 注意： 1. 灭菌，包括环境、材料、器具、包装等 2．药物颗粒应为极细粉，并过 9号筛 （四）质量检查和包装储存（略） 二、 凝胶剂 （一）概念和分类 —— 药物和适宜辅料制成的均一、混悬或乳剂型乳胶 稠厚液或半固体制剂 —— 单相分散系统：又称水凝胶或油性凝胶 —— 双相分散系统：又称混悬型凝胶（氢氧化铝凝胶） （二）常用基质 1． 卡波姆 高分子聚合物：丙烯酸和丙烯基蔗糖酯 常用规格： 93 9 941（按黏度分） 特点：水中迅速溶胀，酸性，黏度随 pH上升而增加 可成透明和半透明的凝胶 2． 纤维素衍生物 常用 26%的 MC、 CMCNa （三）制备 （四）质量检查和包装储存（略） 第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂 第一节 气雾剂 一、概述（掌握） （一）概念与特点 —— 药物和适宜的 抛射剂 装于具有 特制阀们 系统的 耐压容器 中制成的制剂 —— 优点： ① 直接到达作用部位，分布均匀，起效快 ② 稳定性好 ③ 无首过效应，生物利用度好 ④ 刺激性小 ⑤ 定量准确，可单剂量或多剂量给药 —— 缺点： ① 需耐压容器，成本高 ② 遇热或撞击可能引发爆炸 ③ 抛射剂有一定毒性 ④ 肺部吸收不完全、变异大 ⑤ 抛射剂多次喷于 创面有不适感或刺激 —— 喷雾剂和粉雾剂 （二）气雾剂的分类 1．按分散系统分 溶液型、混悬型、乳剂型 2．按相的组成分 二相气雾剂、三相气雾剂 3．按用途分 吸入用气雾剂、皮肤、黏膜用气雾剂 空间消毒和杀虫用气雾剂 （三）质量要求 ① 无毒、无刺激 ② 抛射剂为低沸点液体 ③ 容器应耐压、定量阀门 ④ 防泄漏和爆破 ⑤ 无菌 二、药物的吸收（熟悉） （一）呼吸系统构造和吸收 （二）影响吸收的因素 1．药物的性质 吸收机理：被动扩散 小分子通过膜孔，大分子难吸收 脂溶性药物易吸收 2．药 物的粒径。 药典规定三相气雾剂粒径应 10um，且大部分应 5um。 三、气雾剂的组成（掌握） （一）抛射剂 1．抛射剂的条件 ①为低沸点液体；②无毒、无刺激、无致敏 ③不与药物、附加剂反应；④不易燃易爆； ⑤无色、无味、无臭； ⑥价廉，便于大规模生产 2．抛射剂的分类 ①氟氯烷烃 又称氟里昂：沸点低、性质稳定、不易燃、无味、无臭、毒性小、脂溶性。 常用F1 F1 F14 ②碳氢化合物 沸点低、性稳定、毒性小，易燃易爆 常用丙烷、正丁烷、异丁烷 ③ 压缩气体 二氧化碳 、氮气 3．抛射剂的用量和蒸气压（略） （二）药物与附加剂 —— 液体、固体、半固体药物均可制备气雾剂 —— 乙醇、丙二醇作潜溶剂；滑石粉、胶体二氧化硅作润湿剂；油酸、月桂醇作稳定剂；乳化剂 （三）耐压容器 1． 玻璃容器：常在容器外搪塑料防护层 2． 塑料容器 质地轻、耐压抗撞，有通透性，少用 3． 金属容器 成本高 （四）阀门系统（略） 四、制备（熟悉） （一）处方设计 1． 溶液型 药物能溶于抛射剂或潜溶剂中；抛射剂用 量 2065%； 2． 混悬型 ①药物微粉化， 5um以下； ②水分 %以下； ③抛射剂对药物溶解度越小越好 ④抛射剂和药物粒子的比重尽量相近 ⑤添加助悬剂 3． 乳剂型 适用抛射剂或潜溶剂中均不溶的药物。 一般抛射剂为内相；药液为外相 喷射时呈泡沫状 （二）制备工艺 4． —— 容器、阀门系统处理和装配→药物的配制和分装→充填抛射剂→质检→成品 （三）举例（略） 五、质量评价（略） 六、喷雾剂（熟悉） 无抛射剂，靠压缩气体膨胀将药液压出，压力高，液滴大，内容物可为半固体同样有溶液型、混悬型、乳剂型三种 七、吸入粉雾剂 干粉，主 动吸入，粒径 10um以下， 5um左右 第二节 膜剂与涂膜剂（熟悉） 一、膜剂 （一）概述 —— 药物和适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂 —— 用于口服、口含、舌下、黏膜、创伤表面 —— 质量要求：外观完整光洁、厚度一致、色泽均匀、 无明显气泡、 （二）成膜材料和制备方法 1．成膜材料和附加剂 （ 1）聚乙烯醇（ PVA） 水溶性，无刺激、无毒，口。