喜普妙西酞普兰药理学的特点ppt37-医药保健(编辑修改稿)

喜普妙西酞普兰药理学的特点ppt37-医药保健(编辑修改稿)内容摘要：

C19 2D6 3A4 西酞普兰 去甲基西酞普兰 去二甲基西酞普兰 36% 34% 30% 100% 2D6 稳态血浆浓度 相对 5HT 再摄 取抑制力 (40 mg) (citalopram=1) nmol/L 260 100 10 代谢途径： CYP 同工酶 Based on: von Moltke et al. Drug Metab Dispos 29:11021109, 2020 来自 料库下载 喜普妙及其代谢物结构 活性代谢物浓度低 ,几乎不产生临床意义 去二甲基 西酞普兰 喜普妙 去甲基西酞普兰 西酞普兰 N氧化物 N H H CH 2 CH 2 CH 2 N CH 3 CH 3 N H CH 3 N CH 3 CH 3 O NC F N 来自 料库下载 西酞普兰 去甲基西酞普兰 去二甲基西酞普兰 Steadystate concentrations (mmol/L) 500 400 300 200 100 0 Citalopram dose (mg) 10 20 30 40 50 60 70 西酞普兰的血药浓度非常稳定 喜普妙具有线性药代动力学特点 必要时，加量可以进一步获得疗效 来自 料库下载 疗效特点 Medline检索 30篇文献：已发表或在重要医学大会演讲的有关西酞普兰治疗抑郁症随机双盲临床试验的研究结果。 结果：西酞普兰短期和长期疗效非常明确  抗抑郁总体效应与 TCA， 其他 SSRI相当；  改善抑郁伴焦虑非常明确（与帕罗西汀相当）；  起效快于氟西汀，舍曲林，丙咪嗪和米安舍林；  完全缓解率 50－ 70％ 西酞普兰的特色 来自 料库下载 特色一：喜普妙是选择性最强的 SSRI Hyttel J et al, 1995 选择性 比较 in vitro (IC 50 NA/IC 50 5HT) 西酞普兰 舍曲林 帕罗西汀 氟伏沙明 氟西汀 体外实验 (IC50 NA/IC50 5HT) 3500 3000 2500 2020 1500 1000 500 0 来自 料库下载 特色二：喜普妙 引起的药物相互作用少 代谢酶 (常见底物 ) 氟西汀 （ 去甲氟西汀） 舍曲林 （去甲舍曲林） 帕罗西汀 氟伏沙明 西酞普兰 （去甲基代谢物） CYP1A2 咖啡因，氯氮平，丙咪嗪， ＋ （＋） ＋ （＋） ＋ ＋＋＋ ＋ （ 0） CYP2C9 甲苯磺丁脲 ＋＋ （＋＋） ＋ （＋。