乳腺癌内分泌治疗(ppt40)-食品饮料(编辑修改稿)

乳腺癌内分泌治疗(ppt40)-食品饮料(编辑修改稿)内容摘要：

通 托瑞米芬（ Toremifen， 法乐通）  作用 机理、疗效 与 TAM相似  子宫内膜增生的剂量是 TAM的 40倍，故法乐通 引起子宫内膜癌的机会很小 脂肪肝的发生率比 TAM低 来自 库下载 孕激素类药物  抑制下丘脑 促性腺激素释放素 ，从而抑制促卵泡激素和促黄体激素分泌，减少 雌激素 生成。  诱导肝  还原酶 ，加速体内 雄 激素降解，雌激素合成减少。  与 PR结合后竞争性抑制雌二醇与雌激素受体的相互结合。  降低 I L－ 6水平，从而改善晚期病人的恶液质状况。 来自 库下载 孕激素类药物  药物： 甲羟孕酮 前 4～ 6周 1000mg/日，然后减 量为 500mg/日 甲地孕酮 40mg/次， 4次 /日  适应证：绝经后病人  有效率：总缓解率约 28％（ 14～ 56％）。 绝经10年以上 50％，不足 5年 20％。  副作用：肥胖、体液潴留、高血糖、高血压 来自 库下载 芳香化酶 与乳腺癌  芳香化酶： 是细胞色素 P－ 450酶的一种，是绝经后妇女体内出产生雌激素的关键酶。 该酶广泛存在于卵巢、肝、肌肉、脂肪和肿瘤组织中，催化 雄烯二酮 和 睾丸酮 等雄性激素转化成 雌二醇和雌酮。  绝经后妇女的 雌激素 70％以上来自肾上腺产生的 雄激素前体 经 芳香化酶作用而生成。  约 70％病人的肿瘤组织中芳香化酶的活性高于周围组织，说明肿瘤内也有雌激素的合成。 而且有研究显示很多乳癌是在乳腺中那些芳香化酶高的区域发生的。 来自 库下载 芳香化酶抑制剂  芳香化酶 抑制剂 能阻断 95～ 98％的芳香化酶活性，从而降低体内雌激素水平。 其降低水平与作肾上腺切除相同，因此，芳香化酶抑制剂又称 “ 药物肾上腺切除 ”。  第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特由于选择性差，对皮质激素等其他甾体激素的生物合成也有影响，临床使用时需补充皮质激素。 新一代芳香化酶抑制剂只作用于胆固醇合成雌激素的最后一步，有高度选择性。 来自 库下载 芳香化酶抑制剂  药物： 氨鲁米特（ Aminnoglutethimide） 兰他龙（ Lentalon） 来曲唑（ Letrozole ） 瑞宁得（ Anastrozole） 依西美坦（ Exemestane）  适应证：绝经后病人  有效率： 30～ 40％ 测定肿瘤组织 芳香化酶 活性水平有助于预测芳香化酶 抑制剂 治疗的效果 来自 库下载  氨鲁米特 对甾体激素羟化作用是非特异的，在抑制芳香化酶的同时也阻断了肾上腺激素的合成，因此用药时通常加服可的松以防止阿狄森氏综合征 用药剂量： 250mg， 2/日， 14天后可增加至 250mg， 4/日。 配合可的松 30mg  兰他隆 是 雄 激素的类似物，可作为芳香化酶作用的底物，能与酶的活性部位共价结合，使酶结构不可逆转地失活。  用药剂量： 250mg， 1/14日 来自 库下载 来曲唑 Letrozole  来曲唑的有效成分为三唑苯海拉明的衍生物。 ，每日一片。  025试验（ 29个国家参加的 III期临床， 900多名局部晚期或转移性乳癌 ）结果 （圣安东尼奥会议） 显示： Time To Progression: TTP 41w vs 26w Objective。