药用大黄茎叶中有效成分的分析与测定毕业论文(编辑修改稿)

药用大黄茎叶中有效成分的分析与测定毕业论文(编辑修改稿)内容摘要：

D葡萄糖苷的熔点为 189～ 190℃ ；大黄素8OβD葡萄糖苷的熔点为 239～ 241℃ ，二者都是大黄素与葡萄糖结合的苷，同时存在于大黄中。 前者也是虎杖中有抑菌作用的活性成分之一。 目前大黄素还应用于饲料（鱼 、虾），主要作为诱食剂使用，提高鱼、虾吃食率，以促进生长。 临床应用口服大黄素在肠内易于吸收， 2～ 3 小时后血中即达最高浓度，以后慢慢下降，尿及胆汁在服药后 4～ 8 小时即达高峰，由尿排出可持续 2 天，在体内的分布以肝肾为最多。 亦有人把它制成注射剂，用于肌肉和静脉注射。 大黄素被吸收后，由肾排出大黄酚，它能使酸性尿变成棕黄色，使碱性尿变成紫红色。 在临床上，用大黄素纯品治疗肿癌，主要用于白血病、胃癌等肿瘤，而最常用的则用于抑菌。 它对很多细菌如各种葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、霍乱孤菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、皮肤真菌、枯 草杆菌、草分枝杆菌、淋球菌、炭宜杆菌、草状菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用，其中对葡萄球菌、淋球菌、链球菌更为有效。 本品对真菌、病毒、原虫也有效。 同时，还具有利尿、利胆、解痉、降低血压抑制免疫功能等作用。 近代临床几乎各科都用，如治疗乙型脑炎与腮腺炎、伤寒、痢疾、尿路感染、淋病、肺炎、蜂窝组织炎、化脓性皮肤病、中耳炎、脉管炎等，和其他药物配伍治疗急性及亚急性阑尾炎、烧伤、小儿麻痹、湿疹及若干真菌引起的皮肤感染，另外可治疗肝炎、蛲虫、口腔炎、口唇溃疡、消化不良、高血压和动脉硬化等，因此，大黄素在临床上应用极 广。 最新资料表明：大黄素可以影响角朊细胞体外增殖；可预防冠脉介入性治疗后再狭窄，可抑制人肾成纤维细胞。 大黄素虽然毒性小，但孕妇禁用，因为它可能导致孕妇流产。 大黄素的生理活性决定它不仅可用于医疗，亦可以用于保健和日用化工品中，如有人把它用于护发和护肤品中，亦有人把它编入天然色素中去，国外，人们把它也作为轻泻剂。 芦荟大黄素 芦荟大黄素化学名为 1,8二羟基 3羟甲基蒽醌， 为橙色针状结晶 (甲苯 ), 或土黄色结晶粉末。 熔点 223～ 224℃ ，易升华。 可溶于乙醛、苯、 热乙醇、稀氨水、碳酸钠和氢氧化钠水溶液，易溶于热乙醇。 在乙醚及苯中呈黄色 , 氨水及硫酸中呈绯红色。 芦荟大黄素有很多药理药效： （ 1） 抗肿瘤活性 芦荟大黄素对 P388 白血病细胞有抑制作用，延长生存期。 其作用机制之一是抑制癌细胞的 DNA、RNA 和蛋白质的生物合成。 （ 2） 抗菌活性 在 ～ 25mg/ml 浓度，芦荟大黄素对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、炭疽、副伤寒杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用，其中对葡萄球菌和链球菌最敏感，抑菌的有效浓度为 15～ 25ug/mL。 对金黄色葡萄球菌 209P、 大肠杆菌、福氏痢疾杆菌在体外抑菌浓度分别为 、 600mg／ L 其抗菌作用均为抑菌而非杀菌。 其作用机制之一是抑制线粒体呼吸链电子传递。 芦荟大黄素对金黄色葡萄球菌的核酸和蛋白质合成有较强的抑制作用。 芦荟大黄素对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用，其中对常见脆弱杆菌能抑制 90％～ 100％ 菌株生长 ,其 MIC 略高于甲硝唑。 在 8μg/mL 浓度能使 76%～ 91% 的厌氧菌受抑。 （ 3） 免疫抑制作用 芦荟大黄素能抑制生物体抗体产生，抑制碳粒廓清能力，减轻免疫器官的重量，降低白细胞数，降低腹腔巨噬细胞功能。 体外在 100μg/mL 浓度对 [3H]— TDR 和 [3H]Urd 参入淋巴细胞有明显的抑制作用。 陕西理工学院毕业论文 第 4 页 共 20 页 （ 4） 泻下作用 芦荟大黄素有较强的泻下活性，肠内菌代谢芦荟大黄素 ，大黄酸，大黄酸蒽酮，后者有较强的泻下作用。 临床上用作泻药，具有增进食欲和大肠缓泻作用。 据国外医学报导，芦荟甙是在人体内寄生菌作用下，水解为芦荟大黄素，这种芦荟大黄素，刺激肠壁蠕动，同时由于渗透压改变，有利于肠道内废物排除，从而达到刺激性缓泻，这种刺激泻下作用对便秘和痔疮有特殊疗效。 特别是对中老年性便秘，治疗效果更明显 . 芦荟大黄素 现 在 代应用 中主要在医药化工中间体、保健食品添加剂、化妆品原料及护发原料等。 大黄酚 大黄酚为六方形或单斜形结晶 (乙醇或苯 ),熔点为 196℃ ，几乎不溶于水， 略微溶于冷醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、乙醚、冰醋酸及丙酮等，极微溶于石油醚。 大黄酚具有较明显的止咳作用，对甲型链球菌、肺炎球菌、流感杆菌及卡他球菌有不同程度的抑制作用。 能促进肠管的动物 ,并能促使神经兴奋和肌肉麻痹。 口服或皮下注射 , 均有明显缩短血液凝固时间的作用。 大鼠试验证明 , 大黄酚有利尿作用。 大黄素甲醚 大黄素甲醚又名朱砂莲乙素、非斯酮，金黄色针状结晶，熔点为 203℃ ～ 207℃ ,几乎不溶于水，微溶于冷乙醇，易溶于沸乙醇，溶于苯、氯仿、 乙醚、丙酮、冰醋酸、氢氧化钠及热碳酸钠溶液，极微溶于石油醚。 大黄素甲醚对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、链球菌和痢疾杆菌等 26 种细菌均有抑制作用；在沙门氏菌 TA1535 试验有突变作用；对人体宫颈癌 Hela 细胞生长抑制作用较强。 大黄素甲醚是高活性植物源杀菌剂，以天然植物大黄为原料，经精心提取其活性成分，加工研制而成，对白粉病、霜霉病、灰霉病、炭疽病等有很好的防治效果，对人畜 低毒，对环境友好，特别适合于绿色和有机蔬菜生产。 大黄素甲醚是保护性杀菌剂，诱导作物产生保卫反应，抑制病原菌孢子萌发、菌丝的生长、吸器的形成，使得作物免受病原菌的侵害，达到防病的效果。 大黄药理作用 大黄是我国的四大中药之一，又名火参、金木、破门、绵纹等。 在我国传统医学中应用已久，始载于我国现存最早的药学专著《神农本草经》，因其色黄，故名。 大黄性味苦寒，药性峻烈，素有“将军”之称。 历代本草均有收载：《千金方》称大黄为锦文大黄；《吴普本草》称大黄为黄良；李当之《药录》称其为将军；而《中药材手册》 则称之为川军，藏语叫“君木扎”。 它有许多药理作用。 （ 1） 泻下作用 大黄泻下作用确切，大黄泻下的有效成分为蒽醌类和二蒽酮类以及它们的苷类，而主要泻下成分为二蒽酮类化合物 — 番泻苷，但现代研究还表明，大黄中还存在其它一些未知的泻下成分。 大黄的泻下成分能排泄于乳汁中。 因此体弱虚弱者或妇女胎前产后均应慎用。 （ 2） 抗菌作用 实验证明，大黄对多种细菌有不同程度的抑制作用，其中对葡萄球菌、链球菌最敏感，对白喉杆菌、枯草杆菌、伤寒、副伤寒杆菌以及痢疾杆菌等也较敏感。 其抑菌的有效成分为蒽醌衍生物，其中大 黄酸、大黄素、芦荟大黄素的作用最强。 大黄抗病毒作用也很广泛，其抗单纯疱疹病毒的作用，主要通过抑制病毒的吸附和穿入过程而阻止病毒的复制。 （ 3） 抗炎作用 大黄能清除组织和血浆内的炎性介质，显著降低危重症患者血清中肿瘤坏死因子、白细胞介素和内毒素水平。 郭昌燕等应用富含脂质过氧化物 — 丙二醛 (MDA)的鼠肝与中药大黄孵育，观察大黄对 MDA 的影响。 结果表明，大黄对 MDA 呈明显抑制作用，且抑制作用有明显的量效关系。 临床应用大黄可以抑制 MDA 生成，减轻组织器官损伤，防止病情恶化。 （ 4） 保肝利胆作用 Arosio 等发现，芦荟大黄素对 CCL 所致的小鼠急性肝损害有保护作用，不仅能阻止肝细胞的死 陕西理工学院毕业论文 第 5 页 共 20 页 亡，而且对脂质过氧化引起的炎症反应也有保护作用。 大黄不仅可以增加胆汁流量，而且能促进排胆，松弛奥狄括约肌。 同时大黄还能使胆红素和胆汁酸的含量增加。 临床上用的胆道排石汤中大黄是主药之一。 （ 5） 对胰腺分泌及其消化酶的影响 大黄对 TNFα(肿瘤坏死因子 )作用下的胰腺组织具有保护作用。 可提高相应了 NFOr 浓度下的胰腺细胞的细胞存活率。 大黄还能促进胰液分泌，在模拟胃肠道条件下，对胰蛋白酶、胰脂肪酶和胰淀粉酶的活性均有明显的抑制作用，但对胃蛋白酶无影响。 中医认为的大黄苦寒伤胃，与其影响消化酶有关。 （ 6） 对胃和十二指肠的影响 大黄对大鼠应激性及幽门结扎性胃溃疡均有治疗和防止出血作用，作用类似于甲氰咪呱。 大黄对低血容量性和内毒素性休克动物胃肠黏膜有显著保护作用。 对危重症患者胃肠功能衰竭也有防治作用。 （ 7） 止血作用 各种动物实验 证明，大黄能缩短凝血时间，降低毛细血管通透性。 改善血管脆性，使纤维蛋白原增加，降低抗凝血酶Ⅲ的活性，使血管收缩活动增加，促进骨體制造血小板．因而促进血液凝固。 大黄还可以影响微循环．促进局部止血。 止血有效成分是大黄酚、大黄素甲醚及没食子酸等。 也有报道，大黄对正常人的凝血功能无明显的影响。 （ 8） 隆血脂作用 大黄可使蛋黄及高脂饲料诱导的高脂血症的小鼠血清及肝脏胆固醇、甘油三酯和过氧化脂质明显降低，其有效成分可能是蒽醌类、儿茶素类及多糠。 （ 9） 抗肿瘤作用 大黄的抗瘤谱较广。 有报道称大黄抗肿瘤 作用主要是通过抑制肿瘤细胞的增生、促进细胞凋亡、抑制细胞色素 P450lAl(CYPlAl)和抗突变作用，以及抑制 N乙酰转移酶的活性实现的。 大黄儿茶素、大黄素、大黄酸都是大黄抗肿瘤的有效成分。 （ 10） 免疫抑制作用 大黄能抑制红细胞抗体的产生。 并有抑制活性 T 细胞的作用，能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，大黄素对钙离子的作用呈剂量依赖性，有利于对免疫细胞的调节。 （ 11） 对泌尿系统的影响 大黄素能抑制肾小管细胞、肾小球系膜细胞的增殖。 另外，大黄酸可以抑制糖尿病大鼠肾脏高代谢，明显减少尿蛋白 ，并可抑制高糖培养条件下肾小球系膜细胞的增殖及细胞外基质的合成，可以逆转 7GFp(转化生长因子 p)诱导的近端肾小管上皮细胞肥大和 TGFβ1 所致的系膜细胞 I 型葡萄糖转运蛋白的高表达以及系膜细胞糖摄人的增加也有显著抑制作用。 （ 12） 抗衰老 大黄在抗衰老方面有很大的药用价值。 实验表明，大黄制剂在促进老年人记忆功能及缩短大便。