2005年版药典第一讲(编辑修改稿)

2005年版药典第一讲(编辑修改稿)内容摘要：

国现有的常用剂型和近年来开发的新剂型要科学地制定出规范的能体现共性要求的有关规定和必要的检验项目。 •修订制剂通则 ,与先进工艺技术相适应。 •制定相关试验指导原则 :中药质量标准方法学验证指导原则 、 49 二、一部制剂通则 增修订内容介绍 概况 20xx版 20xx版 通则总数 26 26 新增 5 16（其中 13个为亚类， 2个并列） 修订 19 21 未修订数 2 4 50 制剂 通则具体收载情况 05版收载剂型 丸剂 、 散剂 、 颗粒剂 、 片剂 （ 含片 、 咀嚼片 、 泡腾片 、阴道片与阴道泡腾片 、 肠溶片 ） 、 锭剂 、 煎膏剂 、 胶剂 、 糖浆剂 、 贴膏剂 (巴布膏剂 、 橡胶膏剂 、 贴剂 ） 、合剂 、 滴丸剂 、 胶囊剂 、 酒剂 、 酊剂 、 流浸膏剂与浸膏剂 、 膏药 、 凝胶剂 、 软膏剂 、 露剂 、 茶剂 、 注射剂 、（ 搽剂 、 洗剂 、 涂膜剂 ） 、 栓剂 、 鼻用制剂 (液体：滴鼻剂 、 洗鼻剂 、 鼻用喷雾剂 ；半固体： 鼻用软膏剂 、鼻用乳膏剂 ；固体： 鼻用散剂 )、 眼用制剂 (液体：滴眼剂；半固体： 眼膏剂 ；固体：临用配制 )、 气雾剂与喷雾剂 、 新增 凝胶剂 、 洗剂 、 涂膜剂 、 贴剂 、 含片 、 咀嚼片 、 泡腾片 、 阴道片与阴道泡腾片 、 肠溶片 、 洗鼻剂 、 鼻用喷雾剂 、 鼻用软膏剂 、 鼻用乳膏剂 、 鼻用散剂 、 眼膏剂 未修 锭剂、栓剂、酊剂、流浸膏剂与浸膏剂 51 制剂通则剂型名称及分类的修订 剂型的分类有多种方法，各种方法有其优缺点，综合分类法延续至今最为常用。 在 20xx版中，就采用了此法。 为使通则命名不至冗长分散 , 利于制剂通则制订 ,对按给药途径、给药方法分类的某些剂型予以合并形成亚类。 如： 片剂（含片、咀嚼片、泡腾片、阴道片与阴道泡腾片、肠溶片） 鼻用制剂 (液体：滴鼻剂、洗鼻剂、鼻用喷雾剂；半固体：鼻用软膏剂、鼻用乳膏剂；固体：鼻用散剂 )、 眼用制剂 (液体：滴眼剂；半固体：眼膏剂；固体：临用配制 ) 贴膏剂 橡胶膏剂、巴布膏剂、贴剂 52 分类方法 剂型 形态 丸剂、散剂、颗粒剂、片剂、锭剂、胶剂、糖浆剂、合剂、胶囊剂、流浸膏剂与浸膏剂、凝胶剂、软膏剂、气雾剂与喷雾剂、等 给药途径 鼻用制剂、眼用制剂 给药方法 注射剂、贴膏剂 (巴布膏剂、橡胶膏剂、贴剂）搽剂、洗剂、涂膜剂、栓剂等 赋形剂 酒剂、酊剂、茶剂等 制法 煎膏剂、滴丸剂、露剂等 53 对各制剂通则定义 的修订 制剂通则对各剂型的定义应力求反映这个剂型的组成、制法、用法、性状等特点 在各剂型定义的修订中 ,重视相关学科和制剂工艺的发展，力求概念准确 , 用词严谨、规范。 54 各制剂通则定义的修订 剂 型 增修订内容 丸 剂 类型中取消微丸；浓缩丸： “ 提取的清膏或浸膏 ” ——“提取浓缩后 ” 散 剂 定义中增加 “ 提取物 ” 片 剂 定义中增加 “ 或其他适宜的方法 ” ；新增亚类 : 含片 系指含于口腔中，药物缓慢溶出产生作用的片剂。 咀嚼片 系指于口腔中咀嚼或吮服使片溶化后吞服的片剂。 泡腾片 系指含有碳酸氢盐或碳酸盐和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。 阴道片与阴道泡腾片 系指置于阴道内使用的片剂。 肠溶片 系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。 鼻用制剂 原滴鼻剂修订为鼻用制剂 :系指由药材提取物 、 药材或与化学药物制成的直接用于鼻腔发挥局部或全身治疗作用的制剂。 增亚类 :鼻用液体制剂 （ 滴鼻剂 、 洗鼻剂 、 鼻用喷雾剂 ） 、 鼻用半固体制剂 （ 鼻用软膏剂 、 鼻用乳膏剂 ） 和鼻用固体制剂 （ 鼻用散剂 ）。 55 剂 型 增修订内容 贴膏剂 系指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷，可产生局部或全身性作用的一类片状外用制剂。 将橡胶膏剂、巴布膏剂作为亚类 ,新增贴剂 , 并分别定义 , 贴剂系指药材提取物或和化学药物与适宜的高分子材料制成的一种薄片状贴膏剂。 主要由背衬层、药物贮库层、粘胶层以及防粘层组成。 常用基质有乙烯－醋酸乙烯共聚物、硅橡胶和聚乙二醇等 合 剂 定义中保留口服液 ,“单剂量灌装者也可称口服液； “ 内服 ” ——“口服 ” 胶囊剂 系指将药材用适宜方法加工后 ， 加入适宜辅料填充于空心胶囊或密封于软质囊材中的制剂 ， 可分为硬胶囊 、 软胶囊 （ 胶丸 ） 和肠溶胶囊等 ， 主要供口服用 硬胶囊剂定义增加小丸 、 液体 、 半固体内容物 软胶囊定义增加滴制法或压制法 56 剂 型 增修订内容 膏 药 红丹增 “ 铅丹 ” 副名 增白膏药 药材 、 食用植物油 、 官粉 （ 铅粉 ） 铅粉 Pb3(CO3)2(OH)2 搽剂 洗剂 涂膜剂 搽剂增 “ 供无破损患处揉擦用 ”。 明确以油为溶剂的又称油剂；；并列洗剂 、 涂膜剂。 洗剂－指药材经适宜的方法提取制成的供皮肤或腔道涂抹或清洗用的液体制剂。 涂膜剂－指药材经适宜溶剂和方法提取或溶解 ，与成膜材料制成的供外用涂抹 ， 能形成薄膜的液体制剂。 气雾剂 喷雾剂 喷出形态增 “ 泡沫 ” ， “ 以泡沫形态喷出的可称泡沫剂 ”。 (气雾剂系指药材提取物、药材细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈细雾状、泡沫状或其他形态的制剂。 其中以泡沫形态喷出的可称泡沫剂。 不含抛射剂，借助手动泵的压力或其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂称为喷雾剂。 气雾剂和喷雾剂按内容物组成分为溶液型、乳状液型或混悬型。 可用于呼吸道吸入、皮肤、黏膜或腔道给药等 ) 57 剂型 增修订内容 注 射 剂 定义中将药材 “ 提取的有效物质 ” 改为“ 经提取 、 纯化后 ”。 “灭菌 制剂 ” 改为 “ 无菌 制剂 ” (注射剂系指药材经提取 、 纯化后制成的供注入体内的溶液 、 乳状液及供临用前配制成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。 ) 重新分亚类 注射液： 溶液型或乳状液型 ﹤ 100ml， 其中供静脉滴注用的大体积 ﹥ 100ml 也称静脉输液 ； 注射用无菌粉末： 无菌粉末 ——冷冻干燥法或喷雾干燥法制得 无菌块状物 ——冷冻干燥法制得 注射用浓溶液： 临用前稀释供静脉滴注用的无菌浓溶液。 58 对“生产与贮藏期间应符合的有关规定”的修订 据我国药典制剂通则撰写的规范要求，按制剂生产的程序归类，内容包括 对制剂处方中原料药的要求， 常用辅料及要求 (或放分类中 ), 关键制备工艺的要求， 成型质量的一般要求， 包装贮藏的要求等相继列出。 59 “生产与贮藏期间应符合的有关规定”项的修订 剂型 增修订内容 散 剂 增 “ 多剂量的散剂应付分计量的用具 ， 含有毒性药的内服散剂应单剂量包装 ” 贴膏剂 增 “ 每片长度与宽度按中线部位测量 ， 均不得小于标识尺寸 ” “ 密封 ， 置阴凉处 ” ——“密封 ” 合 剂 维持含蔗糖量不高于 20％ 的规定 明确加防腐剂的量：山梨酸和苯甲酸小于 %，对羟基苯甲酸乙脂小于 % 糖浆剂 含糖量不低于 60％改为不低于 45％ (含药材提取物的浓蔗糖水溶液 ) 60 注射剂 抑菌剂：原 “ 注射量超过 5ml审慎选择 ” 改为 “ 一次注射量超过 15ml的注射液不得加 ” ；增 “ 溶液型注射剂应澄明。 乳状液型注射剂应稳定 ， 不得有相分离现象 ， 不得用于椎管注射；静脉用乳状液型注射液分散相球粒的粒度 90%应在 1μ m以下 ， 不得有大于 5μ m的球粒。 静脉输液应尽可能与血液等渗 ”。 允许加入的附加剂中新增乳化剂 、 助悬剂 ， 并明确所用附加剂应不影响药物疗效 ， 避免对检验产生干扰 ， 使用浓度不得引起毒性或过度的刺激。 抗氧剂明确一般浓度为%－ %；将原 ［ 装量差异 ］ 项下的表 1移至生产过程中。 新增 “ 加有抑菌剂的注射剂 ， 在标签上应标明所加抑菌剂的名称与浓度；注射用无菌粉末应标明所用溶剂。 ” 搽剂 洗剂 涂膜剂 搽剂常用的溶剂有水、乙醇、甘油、植物油、液状石蜡等 洗剂多为水溶液 涂膜剂常以乙醇为溶剂，常用的成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸树脂类等，增塑剂有甘油、丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯等。 必要时均可加适宜的附加剂，所加附加剂对皮肤或黏膜应无刺激性。 以水或稀乙醇为溶剂的一般应检查相对密度、 pH值；以乙醇为溶剂的应检查乙醇量；以油为溶剂的应无酸败等变质现象，并应检查折光率。 鼻用 制剂 五 .除另有规定外 ,应符合相应剂型制剂通则项下的有关规定 (多剂型所致 ) 眼用 制剂 五 .除另有规定外 ,应符合相应剂型制剂通则项下的有关规定 61 制剂通则检查项的修订 应能体现剂型的特点及控制关键共性问题 62 制剂通则检查项的修订 剂 型 增修订内容 丸 剂 ① 【 重量差异 】 第一法：增 “ 丸重 高丸数超过 10丸的 ， 或丸重 最高丸数不足 10丸的 ， 以 10丸为 1份 ” ； “ 一次服用的最高丸数 每丸标示重量 ” 改为 “ 每丸标示重量 称取丸数 ” ； 增 “ 无标示重量的丸剂 ， 与平均重量比较 ”。 第二法：表 2增 “ 标示重量 ” ；除包糖衣者外 ， 增 “ 其他包衣丸剂应在包衣后检查重量差异并符合规定；凡进行装量差异检查的单剂量包装丸剂 ， 不再进行重量差异检查 ” ② 【 装量 】 增加 以重量标示的 多剂量包装丸剂照 “ 最低装量检查法 ” 散 剂 ① 增 【 粒度 】 “用于烧伤或严重创伤的外用散剂用单筛分法测定，除另有规定外，通过六号筛的粉末重量，不得少于 95%”。 并要做 【 无菌 】检查 颗 粒 剂 ① 【 粒度 】 修订为 照粒度测定法 （ 附录 Ⅺ B第二法 ， 双筛分法 ） 测定 ，不能通过一号筛与能通过五号筛的总和 ， 不得过 15%。 ( 4号 8﹪ ) ② 【 水分 】 限度修订为不得过 6﹪ ； (5﹪ ) ③ 【 溶化性 】 修订取供试品 1袋 （ 10g） （ 多剂量包装取 10g） ， 加热水 200ml（ 20倍 ） ； 增泡滕颗粒检查法 63 片剂 ① 【 重量差异 】 增 “ 除另有规定外 ， 其他包衣片应在包衣后检查重量差异并符合规定。 ” ② 规定含片与咀嚼片不检查崩解时限； ③ 阴道片做 【 融变时限 】 检查； ④ 阴道泡腾片检查 【 发泡量 】。