50油菜甾醇内酯项目建议书(编辑修改稿)

50油菜甾醇内酯项目建议书(编辑修改稿)内容摘要：

加。 另外它还可以增强农作物抗寒、抗病、抗盐和抗杂草能力，增加农作物产量，在低温下降低水稻细胞内离子的外渗，表明其对细胞膜有保护作用，能提高作物耐冷性。 20 多年的研究表明，油菜甾醇内酯还存在于其它植物中，如未成熟的白菜种子、绿茶叶和栗树虫瘿等等，同时在这些植物中还分离到其类似物，一般说来 油菜甾体在花粉和未成熟的种子中含量最高。 自油菜甾醇内酯发现以来已有非常多的类似物从植物中分离和鉴定，而且还有相当多的类似物被有机化学家们合成出来，它们都有相似（或更高或较低）的生理活性，这一类具有甾体骨架的物质统称为油菜甾体（ brassinosteroids）。 到目前为止，人们从植物中至少已分离到40 余种天然油菜甾醇内酯类化合物，对这些结构及其活性的研究表明活性与四个因素有相关性：（１） 2α ,3α及 22R,23R 两对羟基；（ 2） B 环的 6－酮或 7－内酯；（ 3） 24 号位为 S 构型；（ 4） A/B 环为反式稠环。 目前已 经发现的有利用价值而且容易人工合成的主要有 28高油菜甾醇内酯（活性与油菜甾醇内酯几乎相当）和 24表油菜甾醇内酯（活性相当于天然油菜甾醇内酯的十分之一，但由于合成相对简单它仍然是目前使用最为广泛的品种之一）（ Scheme 2）。 同时对人工合成类似物研究后还发现延长边链可能增强活性， 例如 25甲基油菜甾醇内酯（ Scheme 2）具有比油菜甾醇内酯更高的活性。 目前在本研究领域中还有许多天然的油菜甾醇内酯类或非油菜甾醇内酯类但有相同（相近）效果的化合物被分离、鉴定和合成，人工合成的同类化合物也有许多被应用于农业 生产。 OOHOHO HO HOOOHOHO HO HOOOHOHO HO HO2 8 h o m o b r a s s i n o l i d e 2 4 e p i b r a s s i n o l i d e 2 5 m e t h yl b r a s s i n o l i d eSc heme 2 （三）相关技术领域国内外发展现状、趋势 目前人们得到油菜甾醇内酯或其类似物有两种方法：从天然产物中提取或人工合成。 1．提取法 （ 1） 从蜂蜡中提取油菜甾醇 内酯 的方法 由于蜜蜂经常在花粉中采集蜂蜜，所以在蜂蜡中有微量 油菜甾醇 内酯，详细资料可以参见专利 CN85102899。 （ 2） 以油料加工废料为主要原料 提取 天然 油菜甾醇 内酯 浙江皇嘉生化有限公司 利用 西南 师范大学 黄志桂和赵明婕教授发明 的 提取天然 油菜甾醇 内酯的高效萃取法新工艺 ,并利用油料加工废料 ,以天然 油菜 甾醇内酯为主要原料 ,再辅以其它有效成分 ,于 1996 年建立了天然 油菜甾醇 内酯合剂工业化生产基地。 人工合成的 油菜甾醇 内酯 是用有机化合物作材料，经过 7－ 20步复杂的有机化学反应制成如表 油菜甾醇 内酯 或 表高 油菜甾醇 内酯 ， 市面上都称油菜甾醇 内酯 ，但纯天然与人工合成物是不同的。 （ 3） 芸苔素内酯 481 成都新朝阳生物化学有限公司 宣称“ 我国科学家利用特殊方式提炼天然芸苔素成功，并由成都新朝阳生物化学有限公司首家实现工业化生产，一举达到国际领先水平 ”，但未说明提取方式。 由于产品中主要成分是三十烷醇，天然少量 油菜素 内酯 的含量很 低，而三十烷醇同样是较好的植物生长促进剂，所以关于产品中天然 油菜素 内酯 到底有多大作用不得而知。 2．化学合成法 由于 油菜甾醇 内酯 类化合物在天然植物中含量甚微（ 106以下），目前甚至在较长的时间内还很难有较好的生物发酵法出现，化学合成无疑成为研究的关键和热点。 自 油菜甾醇 内酯 的结构确定以后，已有美国、日本、中国、意大利、白俄罗斯、捷克、德国、印度、法国、加拿大和西班牙等国的科学家相继进行 油菜甾醇内酯 及其类似物合成和活性的研究。 最早完成 油菜甾醇 内酯 全合成的是美国Zoecon 公司的 (1982)和日本东京工业大学的 (1982)。 东京大学的 和美国加州大学的 也于 1984 年分别完成了 油菜甾醇 内酯 的全合成工作，同时国内外还有几十个研究小组致力于 油菜甾醇 内酯 类似物的合成研究工作。 在国内，中科院上海有机化学研究所的周维善小组从 1982 年开始以我国丰产的猪去氧胆酸为原料，采用多种不同的合成方法，对 油菜甾醇 内酯 及其类似物的合成进行了系统的研究，合成了 50 多个化合物，其中有 30 多个是新化合物，它们绝大多数具有促进植物生长的调节的活性，其中结构最为简单的胆甾 内酯具有非常好的效果，并申请了专利。 国内从事 油菜甾醇 内酯 合成研究的还有中科院上海药物研究所、大连化物所和云南大学（云大科技股份有限公司）等单位，中科院上海植物生理所在生物活性和构效关系方面做了许多有意义的工作。 在产业化工作方面， 云大。