药理学学习辅导(编辑修改稿)

药理学学习辅导(编辑修改稿)内容摘要：

④抑制肥大细胞释放组胺、自三烯等过敏介质。 （ 1）各种休克 如中毒性休克，心源性休克、出血性休克等。 （ 2）急性肾衰竭。 （ 3）急性心功能不全。 多巴胺适合于各种休克，其机制如下： ① 激动 β 1受体，心肌收缩力增加，心排出量增加 ② 激动 α 受体，血管收缩，维持 Bp③ 激动 D1受体，肾、冠脉、肠系膜血管扩张，保证重要器官血流灌注 ④ 排 钠利尿 从上述机制可知，多巴胺对心肌收缩力减弱、肾血注量减少的休克特别适合。 （ 1）支气管哮喘急性发作。 （ 2）房室传导阻滞。 （ 3）心脏骤停。 （ 4）感染性休克。 第九章 肾上腺素受体阻断药 重点与难点 ：掌握该类药物对受体及其亚型的选择性和分类、临床应用 受 本 药 物 3221. β..121 酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明 吡唑嗪 育享宾 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔 美托洛尔、阿替 洛尔、艾司洛尔、醋丁洛尔 拉贝洛尔 二、各类药物特点 （一） α 受体阻断药 熟悉各类 α 受体阻断药的临床应用 α 2受体阻断药 该类药物以本酚妥拉明为代表，其主要临床应用为 （ 1）外周血管痉挛性疾病。 （ 2）嗜铬细胞瘤的诊断及术前准备。 （ 3）抗休克。 1受体阻断药 哌唑嗪， 主要用于高血压病的治疗。 2受体阻断药 育亨宾，用于阳萎。 →血管收缩→ 黏膜水肿减轻 支气管分泌减少 →改善呼吸 （二） β 受体阻断药是广泛用于心血管疾病的一类药物。 （ 1） β 受体阻断作用 ① 阻断心脏 β 1受体，致心率减慢、传导减慢、心肌收缩力减弱。 ② 阻断 肾小球旁器细胞 β 1受体，抑制肾素释放。 ③ 阻断支气管平滑肌 β 1受体，可诱发支气管哮喘。 （ 2）内在拟交感活性 部分药物具有内在拟交感活性，主要表现在对心脏的抑制作用和诱发支气管哮喘的作用较弱。 （ 3）膜稳定作用。 （ 4）其他 抗血小板聚集，降低眼压等。 （ 1）心律失常 过速型心律失常，如窦性心动过速。 （ 2）心绞痛和心肌梗死 但变异型心绞痛禁用。 （ 3）高血压 是治疗高血压的一线药。 （ 4）充血性心力衰竭 但急性心衰不用。 （ 5）甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象。 （ 1）心血管反应 可致重度心功能不全、房室完全阻滞甚至心脏骤停。 （ 2）诱发或加剧支气管哮喘。 （ 3）反跳现象 突然停药可致原病情加重。 （ 4）其他 偶见失眠、幻觉和抑制症状。 第十章 局部麻醉药（自学） 第十一章 全身麻醉药（自学） 第十二章 镇静催眠药 重点与难点 ： 苯二氮卓类的药理作用机制与临床应用 一、药物分类 （ 1） 苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、氯氮卓、 奥沙西泮、三唑仑。 （ 2）巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥。 （ 3）其他：水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特、甲喹酮。 二、 苯二氮卓类 该类药物为最常用的镇静催眠药，分为长、中、短效类。 （一）作用与临床应用 （ 1）抗焦虑作用 小于镇静剂量即具有该作用，主要用于焦虑症。 对持续性焦虑状态宜用长效者；对间断性严重患者宜用中、短效类。 （ 2）镇静、催眠作用 常用于镇静催眠，亦用于麻醉前给药。 （ 3）抗惊厥作用，为广谱抗惊药，用于： ① 各类惊厥：破伤风，癫痫、小儿高热、药物中毒等所致惊厥。 ② 癫痫持续状态首选地西泮，其他类型癫痫选用硝西泮、氟硝西泮。 （ 4）中枢性肌松驰作用 可用于中枢神经系统病变所致肌张力增高或局部病变所致肌痉挛。 （二）作用机制 增强 GABA能神经传递功能，促进 GABA与其相应受体结合，增加 GABA所致的 C1通道开放的频率，促使 C1内流增加，加强 GABA的抑制效应。 三、巴比妥类 该类药物依剂量的增加可出现镇静、催眠、抗惊、麻醉，过量可抑制呼吸甚至致死。 连续用药可出现耐受性和成瘾性，已很少用于镇静催眠。 临床应用： ① 癫痫持续状态； ② 抗惊厥； ③ 麻醉：如硫喷妥可用于诱导麻醉及短时麻醉。 第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 重点与难点 ：不同类型的癫痫的药物选用 苯妥英钠的临床应用 一、作用机制 癫痫发作为脑神经元突 发性异常高频放电并向周围组织扩散而引起不同类型的癫痫发作。 抗癫痫药的作用机制为： （ 1）加强脑内 GABA 介导的抑制作用。 （ 2）干扰与动作电位有关的 Na+、 Ca2+、 K+等离子通道，抑制异常放电或阻止放电向周围扩散。 二、不同类型癫痫的药物选用 （ 1）癫痫大发作 苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠 （ 2）小发作 乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠。 （ 3）癫痫持续状态 地西泮、苯巴比妥。 （ 4）难治性癫痫辅助治疗 加巴喷丁、托吡酯。 三、苯妥英钠的临床用途 （ 1）抗癫痫 为大发作和部分性发作的 首选药。 （ 2）中枢疼痛综合征 如三叉神经痛、舌咽神经痛。 （ 3）心律失常 主要为室性心律失常及强心苷类药物中毒所致室性心律失常。 四、抗惊厥药 （ 1）药物 巴比妥类、水合氯醛、地西泮、硫酸镁等。 （ 2）应用 小儿高热、破伤风、子痫、癫痫大发作、中枢兴奋药中毒等所致惊厥。 第十四章 抗精神失常药 重点与难点 ：抗精神失常药物的分类 氯丙嗪的药理作用及其机制 临床应用与不良反应 一、抗精神失常药分类 抗精神病药（主要用于精神分裂症） （ 1）吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静等。 （ 2）硫杂蒽类：氯 普噻吨、氯哌噻吨等。 （ 3）丁酰苯类：氟哌啶醇等。 （ 4）其他类：五氟利多、舒必利等。 抗抑郁药 （ 1）三环类：丙米嗪、地苷帕明、阿米替林、多塞平等。 （ 2）其他：马普替林、诺米芬新、氟西汀。 抗躁狂症药；：碳酸锂。 抗焦虑药： 苯二氮卓类、 丁螺环硐等。 二、氯丙嗪 （一）药理作用及机制 中枢神经系统 （ 1）抗精神病作用 与阻断中脑－边缘叶及中脑一皮质多巴胺通路的 D2受体有关。 （ 2）镇吐作用 小剂量抑制催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢。 （ 3）体温调节 抑制下丘脑体温调节中枢使体 温调节失灵，体温可随外环境变化而升降。 （ 4）加强中枢抑制药的作用 氯丙嗪加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药的作用。 （ 5）内分泌系统 促进泌乳，抑制促皮质激素和生长激素的分泌。 （ 6）锥体外系统 长期应用出现锥体外症状。 植物神经系统 阻断 α 受体、 M受体作用，无治疗价值，多表现为副作用。 （二）临床应用 （ 1）精神病 主要用于治疗精神分裂症 （ 2）神经症 （ 3）止吐 （ 4）呃逆 （ 5）人工冬眠 用于治疗严重感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象、妊娠毒血症及用于低温麻醉等。 （三）不良反应 （ 1）一 般不良反应 嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、口干、心动过速、便秘等；静注可至直立性低血压；长期应用可致乳房肿大、溢乳、闭经及生长减慢等。 （ 2）锥体外反应 包括帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能及迟发性运动障碍等。 （ 3）变态反应 皮疹、光敏性皮炎，肝损害，粒细胞减少等。 （ 4）急性中毒 大剂量可致急性中毒，昏睡甚至死亡。 三、丙咪嗪、碳酸锂的作用机制及临床应用（见统编教材） 第十五章 抗帕金森病药和治疗老年性痴呆病（自学） 第十六章 中枢兴奋药（自学） 第十七章 镇痛药 重点与 难点 ：阿片受体的分裂 阿片受体的激动药、部分激动药及拮抗药 吗啡的作用及临床作用、不良反应 该类药物属于中枢性镇痛药，通过激动中枢脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周灰质的阿片受体而发挥镇痛作用，同时因具有镇静作用而使病人“不痛不苦”，适于各种剧痛。 一、阿片受体的亚型及药物的选择性 阿片受体在中枢神经系统有四种亚型，即 μ 、κ、δ和σ，药物对各种亚型受体的选择性不同，故镇痛效果不完全一致，阿片受体部分激动药有喷他佐辛、烯丙吗啡、丁丙诺啡；拮抗药有纳洛酮、纳曲酮；其余为完全激动药。 二、吗啡 （一）药理作用 （ 1）镇痛作用 对阿片受体 μ 、δ和κ均有激动作用，并能消除由疼痛引起的情绪反应。 （ 2）镇静 （ 3）呼吸抑制 （ 4）镇咳 对多种原因所致咳嗽有效 （ 5）其他 致瞳孔缩小；可致恶心，呕吐 可致便秘、胆囊内压增高、诱发支气管哮喘、排尿困难等。 舒张阻力血管及容量血管，可致直立性低血压。 （二）临床应用 其机制为： （ 1）扩张外周血管，降低外周阻力。 （ 2）镇静，消除患者恐惧情绪，减少心脏负荷，利于消除肺水肿。 （ 3）降低呼吸中枢对 CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋。 （三）不良反应 、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、便秘、排尿困难、胆绞痛等。 、成瘾性 ，昏迷、呼吸抑制、瞳孔极度缩小，紫绀等，最后可死于呼吸麻痹。 三、其他镇痛药 可待因、哌替啶、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛等，在镇痛强度、维持时间、临床应用及成瘾性与吗啡进行比较。 四、阿片受体拮抗药 —— 纳洛酮、纳曲酮 临床应用： ① 对吗啡类镇痛药急性中毒的解救； ② 对吸毒成瘾者的诊断。 第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 重点与难点 ：解热镇痛抗炎药物分类 阿司匹林的临床应用与不良反应 一、药物分类 （ 1）水杨酸类 阿司匹林。 （ 2）苯胺类 对乙酰氨基酚、非那西丁。 （ 3）吡喹酮类 保泰松、羟布宗。 （ 4）其他有机酸类 吲哚美辛、布洛芬等。 二、药理作用 解热镇痛抗炎药具有下列共同药理作用。 （ 1）解热作用 能降低发热者体温，而对正常者无效。 （ 2）镇痛作用 对各种慢性持续性钝痛有中等程度镇痛作用，如头痛、神经痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等。 对内脏绞痛及剧痛无效。 （ 3）抗炎作用 能缓解炎症症状。 上述药理作用机制均与抑制 PG 合成有关。 阿司匹林 除上述作用外，还能抗血小板聚集和抗血栓形成。 三、阿司匹林 （一）临床应用 （ 1）解热 （ 2）镇痛 （ 3）抗炎抗风湿 （ 4）防治血栓形成 治疗缺血性心脏病，脑血栓形成，血管形成术及旁路移植术等。 （二）不良反应 （ 1）胃肠道反应，最常见。 刺激胃黏膜，严重者可致胃出血。 （ 2）凝血障碍 （ 3）变态反应 可出现荨麻疗，血农牧民性水肿；严重者可出现“阿司匹林哮喘”（支气管痉挛）甚至过敏性休克。 （ 4）水杨酸反应 大剂量可出现水杨酸中毒的表现：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退等，静脉滴注碳酸氢钠可加速 水杨酸排泄而纠正之。 （ 5）瑞夷综合征 少见，表现为严重肝功能不良合并脑病。 四、抗痛风药（略） 第十九章 抗心律失常药 重点与难点 ：正常心肌电生理及心律失常产生机制 抗心律失常药物的分类、作用机制及备药的主要适应证 该类药物适用于各种快速型心律失常，包括各种室上性心动过速，房颤、房扑、室性心动过速及心室颤动等。 一、心律失常发生的电生理机制 在正常心肌电生理知识的基础上，掌握心律失常发生的电生理机制 冲动形成障碍，包括 （ 1）自律性异常 主要表现为自律性增高。 （ 2）后除极和触发活动。 冲动传导障碍 （ 1）单纯性传导障碍 （ 2）折返激动 指一个冲动沿曲折的环形通路返回到其起源的部分，并可再次激动而继续传播的现象称折返激动。 二、抗心律失常的电生理机制 ，终止或取消折返激动 （ 1）绝对延长 ERP。 （ 2）相对延长 ERP。 （ 3）使相邻细胞 ERP 趋向均一。 三、抗心律失常药的分类 I 类 钠通道阻滞药，包括 IA、 IB和 IC 类。 IA 类：适度阻钠，奎尼丁、普鲁卡因胺等。 IB 类：轻度阻钠，利多卡 因、苯妥英钠等。 Ic 类：重度阻钠，氟卡尼、青罗帕酮等。 I 类： β 受体阻断药，普萘洛尔、美托洛尔等。 II 类：选择性延长复极药，胺碘酮、索他洛尔等。 IV 类：钙拮抗药，维拉帕米， 地尔硫卓等。 其他类 腺苷。 四、临床应用 抗心律失常药应严格掌握其适应证，因应用不当亦可致心律失常，下列选药可提供参考。 广谱抗心律失常 治疗各种窒上性和窒性心律失常，可选奎尼丁，普鲁卡因胺、氯卡尼、胺碘酮、普罗帕酮、索他洛尔等。 抗室上性心律失常 可选普蔡洛尔，美托洛尔、艾司洛尔、维拉帕 米、地尔硫卓、 腺苷等。 抗窒 性心律失常 可选利多卡因、苯。