从高血压的治疗看马来酸左旋氨氯地平的临床治疗地位内容摘要:
胃肠影响 无任何影响 小,轻 大 血管选择性 高 一般 差 剂型破坏影响 粉碎后不影响疗效 变为短效制剂 影响吸收 第三代 CCB药效最好 Franz H. Messerli et al. Hypertension. 2020。 48:359361. 与其他降压药物相比,氨氯地平更多减少脑卒中 /β受体阻滞剂 荟萃分析 :PREVENT(n=825)/CAMELOT(n=1318)/IDNT(n=1136) 脑卒中发生危险降低(%) 荟萃分析 :ALLHAT(n=18102)/ CAMELOT(n=1336) 荟萃分析 :IDNT(n=1146)/VALUE(n=15245) 荟萃分析 : ALLHAT(n=24309)/ ASCOT(n=19257) P= 18% P= 40% 16% P= 14% P= 这是一篇 2020年发表的荟萃分析,入选了 ALLHAT、 ASCOT、 CAMELOT、 VALUE、 IDNT、 PREVENT等多项氨氯地平研究,比较氨氯地平与其他类降压药对冠心病和卒中事件的作用。 该图显示的是对减少卒中作用的比较。 1% /β受体阻滞剂 荟萃分析 :PREVENT(n=825)/CAMELOT(n=1318)/IDNT(n=1136) 冠心病事件发生危险降低(%) 荟萃分析 :IDNT(n=1146)/ VALUE(n=15245) 荟萃分析 :ALLHAT(n=18102)/CAMELOT(n=1336) 荟萃分析 : ALLHAT(n=18102)/ CAMELOT(n=1336) Franz H. Messerli et al. Hypertension. 2020。 48:359361. 4% P= P= P= 18% P= 31% 氨氯地平更多获益 :减少冠心病事件更多 氨氯地平是一种手性药物 左旋体 右旋体 消旋体 左旋氨氯地平的降压活性是右旋体的 1000倍 Ref: John EA, et al. J Med Chem, 1986, 29, 16961702 消旋氨氯地平的副作用主要由右旋体引起 Ref: James WY, et al. United States Patent Application Publication. US 2020/0229921 研究人员试图 : 通过保存左旋部分保持疗效 通过去掉右旋减少不良反应 指南推荐的长效 CCB中左旋氨氯位列其中 2020中国高血压防治指南 氨氯地平( 5mg) 去掉右旋后 成为 左旋氨氯地平( ) 那么, 是否可以达到 5mg氨氯地平的疗效作用。 是否副作用更低。 临床所关注的问题 左旋氨氯地平与氨氯地平有效性的 Meta分析 Current Therapeutic Research. 2020, 2(1): 129 左旋氨氯地平高效降压 有利于左旋氨氯地平 有利于氨氯地平 ◆ 经过 4周的治疗 , 半剂量左旋氨氯地平和氨氯地平收缩压下降幅度相当 , 结果有利于左旋氨氯地平 ( P=) 舒张压也具有类似结果 ( 图略 ) Current Therapeutic Research. 2020, 2(1): 129 水肿的不良反应比较: 左旋氨氯地平更安全 ◆ 水肿不良反应发生率左旋氨氯地平低于氨氯地平 ( P=) , 左旋氨氯地平水肿耐受性更好 Current Therapeutic Research. 2020, 2(1): 129 有利于左旋氨氯地平 有利于氨氯地平 ◆ 总不良反应发生率左旋氨氯地平低于氨氯地平 ( P) ,左旋氨氯地平耐受性更好 Current Therapeutic Research. 2020, 2(1): 129 总不良反应的比较: 左旋氨氯地平更安全。从高血压的治疗看马来酸左旋氨氯地平的临床治疗地位
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