第五章消化系统药物digestivesystemagents内容摘要：
N 1结构特点： 呋喃环代替了咪唑环 第二个上市的 H2受体拮抗剂 优点： ，速效，长效。 ，无抗雄性激素作用。 理化性质： 本品经灼热，产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。 H+／ K+ATP酶 分布胃壁细胞表层，具有排出 氢离子、氯离子、重吸收钾离子的作用。 表现为 向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸。 这种作用是不 断循环进行，因此 H+／ K+ATP酶又称为质子泵。 质子泵仅分布在胃壁细胞，在这一点与 H2受 体不相同。 质子泵抑制剂直接作用于分泌胃酸的 最后共同通道的 H+／ K+ATP酶，与兴奋胃酸分 泌的类型、途径无关，可以治疗各种原因引起的 消化性溃疡。 并且作用最强、选择性高，副作用小。 质子泵抑制剂 一、药物发展 N N H 2S吡 啶 硫 代 乙 酰 胺NSNHN替 莫 拉 唑NSNHNC H 3C H 3C O O C H 3吡 考 拉 唑NHNOSNOO奥 美 拉 唑CH 3OC H 3C H 3OSNNHNOC H 313512二、代表药物 ： 奥美拉唑 Omeprazole 结构特点： 苯并咪唑 吡啶环 亚磺酰基， S有旋光性 理化性质： ，对强酸不稳定。 作用机制： 奥美拉唑 H+ 螺环中间体 次磺酸 次磺酰胺 HS － E 次磺酰胺－ S － S － E 螺环中间体 次磺酸次磺酰胺－ － －螺环中间体 次磺酸次磺酰胺－ － －螺环中间体 次磺酸－次磺酰胺－ － －螺环中间体 次磺酸－次磺酰胺－ － －螺环中间体 次磺酸结构改造： F C H 3OSNNHNOC H 3F F 兰索拉唑 1. OC H 3C H 3OSNNHNOC H 3F HF 泮托拉唑 2. 均为不 可逆质 子泵抑 制剂， 该类药 物不易 长期连 续使用。 3. Why 可逆的质子泵抑制剂的研发： N H 2O NNC H 3SCH32651 OC H3C H3N。阅读剩余 0%
本站所有文章资讯、展示的图片素材等内容均为注册用户上传(部分报媒/平媒内容转载自网络合作媒体)，仅供学习参考。
用户通过本站上传、发布的任何内容的知识产权归属用户或原始著作权人所有。如有侵犯您的版权，请联系我们反馈本站将在三个工作日内改正。