第三十八章人工合成抗菌药第一节喹诺酮类内容摘要：
四氢叶酸 前体物 核酸 、 蛋白质 人及动物 磺胺药作用点 对磺胺药敏感的微生物 TMP、 乙胺嘧啶作用点 叶酸 应用 注意 : • 1 .首剂加倍 • 2 .脓液和坏死组织含大量 PABA，局部应先清创排浓 • 3 .禁与普鲁卡因（其代谢产物有 PABA）合用 ，故不受一般磺胺类及 TMP影响。 [耐药性 ]易产生，尤其在用药不规则、用量不足时更易发生。 以葡萄球菌多见，链球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌次之。 磺胺药之间有交叉耐药性，与 TMP合用可延缓耐药性发生。 口服快而完全 ， SD易通过血脑屏障 ， 适用于治疗流脑。 用于肠道感染的磺胺药口服不易吸收。 主要在肝脏代谢 ， 游离氨基被乙酰化后失去抗菌活性。 【 体内过程 】 主要以原形和其代谢产物经肾排泄，脂溶性高的易吸收，排泄慢。 SIZ脂溶性低，乙酰化低，重吸收少，主要以原形排出，尿中浓度高，适用于尿路感染。 【 抗菌作用 】 广谱。 敏感菌有： lG+菌：溶链菌、肺炎球菌 lG菌：脑膜炎球菌、流感、鼠疫、大肠、痢疾、布氏、变形和伤寒等杆菌。 l对沙眼衣原体、 弓形体、 疟原虫及放线菌也有抑制作用。 l磺胺嘧啶银（ SDAg）和磺胺米隆（ SML）局部应用可抗 铜绿假单胞菌 感染。 l对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。 1. 全身感染： 泌尿系统感染选用 SIZ、 SMZ或含 TMP的复方制剂；流脑首选 SD； 2. 肠道感染： SMZ复方用于细菌性痢疾 ，SASP治疗溃疡性结肠炎。 3. 局部感染： SML、 SDAg外用于皮肤粘膜绿脓杆菌、大肠杆菌感染， SML不受脓液及坏死组织影响，但抗菌作用弱，刺激性强，会引起局部烧灼痛；SDAg对绿脓杆菌强、刺激性小，又具有收敛作用。 SANa呈中性，用于眼部感染。 【 临床应用 】 【 不良反应 】 1. 肾脏损害： 引起结晶尿 、 血尿 、 管型尿 ， 以 SD常见 ， S。阅读剩余 0%
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