wangqinglian

wangqinglian内容摘要：

b x + a 1）受体动力学参数 ☆ 亲和力（ affinity）： 药物（激动药）与受体结合的能力， 用产生 50％ Emax（结合 50%受体）时游离药物的摩尔浓度（解离常数 KD）表示。 KD↑→ affinity↓ (potency↓) pD2 = lgKD pD2↑→ a ffinity↑ ☆ 内在活性（ Intrinsic activity）： 药物结合受体后产生效应的能力。 用最大效应（ Emax）表示。 Emax↑→ Intrinsic activity↑（ afficacy↑） Drugreceptor Pharmacodynamics affinity： Intrinsic activity： Ａ＞Ｂ＞Ｃ Ｂ＞ C ＞Ａ Pharmacodynamics Graded response lgD (C) E B A C KD: C＞Ｂ＞ A pD2: Ａ＞Ｂ＞Ｃ Pharmacodynamics 2）受体药物分类 classification affinity Intrinsic activity agonist ＋ ＋＋ petitive antagonist ＋ － nonpetitive antagonist ++ － partial agonist ＋ ＋ Inverse agonist ＋ ＋＋ (opposite effect) agonist partial agonist antagonist Inverse agonist Drugreceptor 3) 竞争性拮抗 （ petitive antagonism） ① 激动药（内源性配体） 竞争性拮抗药 （ agonistpetitive antagonist） a. 曲线平行右移 b. 阈浓度增加 c. Emax不变 pA2： 表示拮抗药的亲和力。 效应不变 （ 50% Emax )，使激动药浓度增加一倍 （ KDx /KD0＝２ ） 时拮抗药摩尔浓度的负对数。 Drugreceptor Pharmacodynamics 拮抗药使激动药曲线发生 E pA2=log B180。 1 2 3 [D] (agonist) A A+B39。 A+B ̋ KD0 KDx KDx 50% Emax ② 激。