339抗组胺药的临床应用中国医学科学院皮肤病研究所崔盘根

339抗组胺药的临床应用中国医学科学院皮肤病研究所崔盘根内容摘要：

（续） 第一代抗组胺药 •与组胺受体竞争性可逆结合，结合力弱 •口服后多在半小时起效，最长 1—2h， 作用维持4—6h •部分（扑尔敏、安太乐）半衰期随年龄而改变：儿童较短，老年人较长 第一代抗组胺药的分类 •乙醇胺类：本海拉明、氯马斯汀 •烃胺类：扑尔敏、曲普利定 •哌啶类：赛庚啶（抗胆碱、抗 5HT） •哌嗪类：去氯羟嗪、氯环利嗪（作用一般强而持久） •吩噻嗪类：非那根 •已二胺类：吡拉明（少用） 兼有作用 •镇静 •抗胆碱 •局麻 •止吐 •抗晕动病 •抗炎、抗过敏（独立于抗 H1受体） •肾上腺素受体、胆碱能受体阻断作用 •抗 5HT 适应症 •皮肤黏膜变态反应性疾病 •非变态反应性疾病镇静止痒：神经性皮炎、多形红斑 –抗组胺药无效或弱效的瘙痒 ： • 非组胺类化学介质引起的瘙痒（蛋白酶） • 阿片类受体激活引起的中枢性瘙痒 • 表皮内 C纤维直接受刺激（干燥、尿素） •抗晕动 副作用 •中枢抑制作用：最常见 •中枢兴奋：扑尔敏、羟嗪类常见。 癫痫病人慎用 •胃肠道反应 •增加体重：赛庚啶 •抗胆碱作用：阳痿 •致敏作用： •血液系统损害： WBC减少，赛庚啶 G6PD •其它：一过性低血压、喉头发紧等 第二代抗组胺药 • 1980’ s－ 第二代 H1受体拮抗剂 –优势：无抗胆碱能样作用、相对第一代较少引起嗜睡 –非竞争性结合，作用持久 –不足： • 部分（特非那定 /阿斯咪唑）会引起心脏毒性 • 部分（西替利嗪）嗜睡、运动及认知能力下降、酒精叠加作用 • 部分（特非那定）与食物 /药物相互作用 • 对缓解慢性变应性炎症症状（如：鼻充血 /堵）改善无效 第二代抗组胺药（续） •特非那啶：略 •息斯敏：略 •西替利嗪： –哌嗪类，安太乐羧基化代谢物 –抗嗜酸细胞。