奥卡西平缓释片立项报告

奥卡西平缓释片立项报告内容摘要：

ine cellulose 微晶纤维素 没有查到 polyethylene glycol 聚乙二醇 见附表 polyvinyl alcohol 聚乙烯醇 POLYVINYL ALCOHOL ORAL。 TABLET, EXTENDED RELEASE povidone 聚乙烯吡咯酮 见附表 sodium lauryl sulfate 十二烷基硫酸钠 SODIUM LAURYL SULFATE ORAL。 TABLET, DELAYED ACTION 1MG SODIUM LAURYL SULFATE ORAL。 TABLET, DELAYED ACTION, ENTERIC COATED c ORAL。 TABLET, EXTENDED RELEASE SODIUM LAURYL SULFATE ORAL。 TABLET, MULTILAYER, EXTENDED RELEASE talc 石膏 TALC ORAL。 TABLET, CONTROLLED RELEASE TALC ORAL。 TABLET, DELAYED ACTION 7 TALC ORAL。 TABLET, DELAYED ACTION, COATED TALC ORAL。 TABLET, DELAYED ACTION, ENTERIC COATED 110MG TALC ORAL。 TABLET, DELAYED RELEASE TALC ORAL。 TABLET, EXTENDED RELEASE 80MG TALC ORAL。 TABLET, ORALLY DISINTEGRATING, DELAYED RELEASE 3MG TALC ORAL。 TABLET, SUSTAINED ACTION 91MG TALC ORAL。 TABLET, SUSTAINED ACTION, COATED TALC ORAL。 TABLET, SUSTAINED ACTION, FILM COATED 30MG titanium dioxide 二氧化钛 TITANIUM DIOXIDE ORAL。 TABLET, CONTROLLED RELEASE TITANIUM DIOXIDE ORAL。 TABLET, DELAYED ACTION TITANIUM DIOXIDE ORAL。 TABLET, DELAYED ACTION, ENTERIC COATED 6MG TITANIUM DIOXIDE ORAL。 TABLET, EXTENDED RELEASE TITANIUM DIOXIDE ORAL。 TABLET, MULTILAYER, EXTENDED RELEASE TITANIUM DIOXIDE ORAL。 TABLET, ORALLY DISINTEGRATING, DELAYED RELEASE 3MG TITANIUM DIOXIDE ORAL。 TABLET, SUSTAINED ACTION 10MG TITANIUM DIOXIDE ORAL。 TABLET, SUSTAINED ACTION, COATED 8 TITANIUM DIOXIDE ORAL。 TABLET, SUSTAINED ACTION, FILM COATED 3MG 6. 制剂 工艺 未查到 7. 原料药合成路线 见专利 8. 原料药杂质信息 （列出以下可获得信息以及杂质来源信息） 美国药典 英国药典 欧洲药典 杂质属性（降解、氧化产物、中间体 等） Acridine9carboxylic acid.； 无 A. 5 dibenzo[ ]azepine5carboxamide (carbamazepine 10,11Dioxo10,11dihydro5Hdibenzo[b,f]azepine5carboxamide. Acridin9(10H)one； NFormyl10oxo10,11dihydro5Hdibenzo[b,f]azepine5carboxamide B. 10methoxy5 dibenzo[ ]azepine5carboxamide (10methoxycarbamazepine), 9 C. 5,11dihydro10 dibenzo[ ]azepin10one, F. 10methoxy5 dibenzo[ ]azepine5carbonyl chloride dibenzo[ ]azepine 10 D. 5 dibenzo[ ]azepine10,11dione, G. 5ethyl10methoxy5 dibenzo[ ]azepine H. 10methoxy5 dibenzo[ ]azepine, 11 K. formyl10oxo10,11dihydro5 dibenzo[ ]azepine 5carboxamide L. acetyl10oxo10,11dihydro5 dibenzo[ ]azepine 5carboxamide, I. 10,11dioxo10,11dihydro5 dibenzo[ ]azepine5 carboxamide, 12 M. 10[[(10oxo10,11dihydro5 dibenzo[ ]azepin 5yl)carbonyl]amino]5 dibenzo[ ]azepine5 Carboxamide 9. 本品溶出曲线 以及 FDA 溶出度推荐 10. 本品相关制剂各国药典收载信息 收载药典名称 剂型 杂质控制个数 USP 片剂 三个 11. 本品 药理毒理 （ 准确即可，参照说明书 ） 主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物 (MHD)发挥药理学作用。 奥卡西平和 MHD 的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道，从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜，抑制 13 了神经元的重复放电，减少突触冲动 的传播。 此外，通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。 未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。 奥卡西平及其活性代谢产物 (MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。 可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度，并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。 小鼠和大鼠分别奥卡西平或 MHD，连续进行 5 天或 4 周的治疗后，未发现耐药性 (对强直阵挛作用的减弱 )。 12. 本品 药代动力学 （ 主要参数，以说明书为准 ） 在实验中。 一日一次的长效剂型 和每日两次的速释剂型是生物 等效的。 奥卡西平在肝脏中迅速转化为其活性形式（ MHD），半衰期大概 临 床研究 （ 结论性概括 ） ,而缓释剂型的半衰期大约是九个小时 一个多中心的、随机的、双盲的、安慰剂控制的有关于（ 18 到 65 岁）男性和女性顽固性癫痫的治疗被用来检验其安全性和有效性，在过去的八周，病人每二十八天至少会发作三次，至少使用三种抗癫痫药物作为对比，其中哪些不只有局部发作的癫痫病患者被排除。 这项研究包含整个 8 周的时间，在十二周的剂量维持时间段内，通过四周的时间逐步确定最合适的剂量。 366 个病人在北美和欧洲的 88 个地区登记，随机分配使用该药 或者安慰剂。 结果显示，该药作为成人癫痫局部发作的辅助治疗有明显的优势。 13. 储存 干燥避光 专利情况 授权公告号 专利标题 专利权人 法律状态 申请日 到期时间 14 立题背景及市场分析 立题背景及市场分析 立题背景 （简述药物上市时间、地点、开发单位、等，即品种故事，参见 ims 数据库） 市场分析 2020年全球市场销售 前 20销售 数据（百万美元） International Product Name Corporation 2013 Total 522 TRILEPTAL NOVARTIS。 KOHL MEDICAL AG。 ORIFARM。 EURIMPHARM。 EMRAMED。 2CARE4。 ACA MUELLER。 MEDCOR。 PHARMALINE IND。 BERAGENA。 GERKE PHARMA。 PHOENIX PHARMAHAND。 ALLIANCE BOOTS。 MEDIQ 313 OXCARBAZEPINE AMNE AMNEAL PHARM 44 OXCARBAZEPINE GLMK GLENMARK 26 OXCARBAZEPINE SUNP SUN PHARMA 19 OXCARBAZEPINE ETVE ESTEVE 12 APYDAN DESITIN。 ALGOL 12 OXCARBAZEPINE BOEHRINGER INGELH。