第九章肾上腺素受体激动药adrenoceptoragonists内容摘要:
肾上腺素 adrenaline, epinephrine, AD 是肾上腺髓质的主要激素。 [体内过程 ] 口服无效; 皮下注射吸收缓慢,维持 1小时。 肌内注射吸收较快,维持 10— 30分钟。 通过摄取和酶降解而迅速灭活。 代谢 AD的酶有COMT和 MAO。 主要以代谢产物,如间甲肾上腺素和3甲氧 — 4— 羟扁桃酸 (VMA)等形式,经肾排泄。 [药理作用 ] 对 , 肾上腺素受体均有激动作用。 1. 心脏 激动心肌 , 窦房结和传导系的 1受体 , 使心肌收缩力 ↑ 、 心率 ↑ 、 传导 ↑ , 心肌的兴奋性 ↑。 心排出量↑。 心肌的代谢 ↑ , 心肌的氧耗量 ↑。 舒张冠脉 , 冠脉血流量 ↑。 2. 血管 小动脉和毛细血管前括约肌收缩作用强。 静脉和大动脉作用较弱。 皮肤 、 黏膜血管和肾血管收缩显著。 骨骼肌血管 ( 2受体 ) , 呈舒张反应。 3. 血压 小剂量兴奋心脏 , 心排出量 ↑ , 收缩压 ↑。 缩血管作用 ﹤ 骨骼肌血管的舒张反应 , 故外周阻力舒张压不变或略降。 较大剂量静脉注射 , 使收缩压和舒张压均上升 , 在升压后往往伴随微弱的降压。 4. 平滑肌 激动支气管平滑肌的 2受体而使之扩张。 激动支气管黏膜血管上的 受体 , 使之收缩 ,消除哮喘时的黏膜水肿。 使胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌松弛 , 使胃肠道的括约肌收缩 ( 痉挛时抑制 )。 5. 激动肥大细胞的 2受体 抑制组胺等过敏反应物质的释放。 6. 代谢 促进肝糖原分解和糖原异生 ,升高血糖。 促进脂肪分解 , 使血脂肪酸增加 , [临床应用 ] 1. 心脏停搏 心内注射可抢救麻醉 、 手术意外 、 药物中毒 、 溺水和房室传导阻滞等原因所致心脏停搏。 2. 支气管哮喘 控制支气管哮喘的急性发作( 皮下或肌内注射 )。 3. 过敏性休克 心脏 ↑ 、血管收缩、支气管松弛。 过敏物质释放 ↓。 首选。 可用于其他过敏性疾病,如荨麻疹、枯草热、血清反应等。 4.与局麻药配伍及局部止血 与局麻药配伍,可延缓局麻药的吸收,延长局麻作用的时间,减少局麻药中毒的可能性。 止鼻黏膜出血或牙龈出血。 [不良反应 ] 心悸 , 不安 , 面色苍白 , 头痛和震颤等。 剂。第九章肾上腺素受体激动药adrenoceptoragonists
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