新药研发技术前沿内容摘要:
点的化合物 – 可最终鉴定出非特异性的蛋白结合物 更快速、信息更丰富的化合物筛选,最大程度降低靶点相关的假象风险 可实现项目中过去 HTS无法进行的重要进程 – 可在生物分析中验证具激动剂活性的化合物 合成 近年来,化学合成引进了一些新技术。 其中最重要技术上的改进,最大的影响已经得到了聚合物辅助液相合成( PASPS ) , 微波辅助有机合成( MAOS ) ,以及连续流动化学合成过程。 聚合物辅助液相合成( PASPS ) 最显着的改善,当 PASPS比较 传统的合成,是这项工作的后续行动大大简化,并减少到简单过滤。 使用一个大的超过试剂(常常是必要的驱动反应完成) ,然后有可能,而不需要额外的净化步骤。 有毒,有害或危险试剂及其副产品可以固定,因此不能释放到解决方案,从而改善他们的普遍接受和安全性。 由于网站孤立试剂对树脂珠,物种是不相容的解决方案可能是一起使用,以实现一锅变革是不可能的条件下传统的同质性。 微波辅助有机合成( MAOS ) MAOS是主要基于微波介质的热效应(通过偶极极化和离子导电)进行材料的高效加热,有以下优点: 更高的反应温度(结合微波和密封容器)。 缩短了反应时间,更高的产量和清洁性。 由于容器密封,可以使用低沸点溶剂。 适用于强烈吸收微波的金属催化剂。 更多的重复性实验条件的精确控制温度和压力的特性。 流动化学合成 。新药研发技术前沿
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