20xx年执业药师考试辅导考点总结(药理学17—30章)

20xx年执业药师考试辅导考点总结(药理学17—30章)内容摘要：

系统的影响：中等剂量巴比妥类可轻度抑制呼吸中枢；中毒剂量可致昏迷、呼吸衰竭而 百达医学网免费倾心提供 死亡。 严重肺功能不全和颅脑损伤性呼吸抑制患者禁用。 （ 4） 过敏反应：少数人服用后可见皮疹等，偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。 【药物相互作用】 苯巴比妥为肝药酶诱导剂，不仅加速自身代谢产生耐受，还可加快其它药物的代谢使药效降低， 如中短效巴比妥类、肾上腺皮质激素、双香豆素、性激素、口服避孕药、强心苷、苯妥英钠、氯霉 素及四环素等。 【急性中毒及解救】 一次吞服大量或静脉注射过量过快，都可致急性中毒，表现深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下 降、心动过速、皮肤发绀、体温降低、瞳孔散大等。 深度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。 抢救措 施：对症以维持呼吸和循环功能，洗胃、导泄、碱化尿液等。 四、其它镇静催眠药 水合氯醛 口服 易吸收，主要在肝脏还原成中枢抑制作用更强的三氯乙醇。 口服 10%溶液一般于 15 分钟起 效， 1 小时后作用达高峰，维持 68 小时。 催眠作用快速可靠，可引起接近正常的生理睡眠，不缩 短快波睡眠时相，无后遗作用。 主要用于催眠，特别是顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠；抗惊 厥，可用于对抗破伤风、子痫、小儿高热等惊厥。 格鲁米特 有镇静、催眠作用，服用后 30 min 起效，作用维持 4~8 h。 羟嗪 具有镇静、中枢性肌松作用，并有抗组胺、抗胆碱作用，大剂量有抗焦虑作用。 甲丙氨酯（眠 尔通，安宁） 具有镇静、抗焦虑、催眠，可缩短 REM 睡眠，停药后引起 REM 睡眠时间延长，中枢性肌松作用 较弱。 甲喹酮（安眠酮） 镇静、催眠和抗惊厥作用，服后 15~40 min 起效，催眠作用维持 6~8 h，后遗效应轻。 还有局 部麻醉、止咳、抗组胺作用。 褪黑素（ MT） 镇静、催眠，浅睡阶段缩短，深睡阶段延长。 还有神经内分泌和应激反应的调节等作用。 佐匹克隆 为环吡咯酮类催眠药，与 BZ 相比具有高效、低毒、成瘾性小的特点。 有抗焦虑、抗惊厥和肌肉 松弛作用。 扎来 普隆 可选择性结合苯二氮卓受体，具有镇静催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用。 主要用于成年 人及老年人失眠的短效治疗。 第二十章抗癫痫药及抗惊厥药 本章要点： 苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、临床应用及不良反应。 其他抗癫痫药的药理作用特点及临床应用。 硫酸镁的药理作用及临床应用。 苯妥英钠（大仑丁） 【药理作用与临床应用】 抗癫痫：癫痫大发作的首选药，对局限性发作和精神运动性发作也有效，对小发作无效，有时甚至 使病情恶化。 抗外周神经痛：用于三叉神经、 舌咽神经及坐骨神经痛等。 抗心律失常：强心苷过量中毒所致心律失常的首选药。 百达医学网免费倾心提供 【不良反应】 局部刺激：强碱性，局部刺激大，口服引起消化道反应，饭后服可减轻；静脉注射可致静脉炎。 牙龈增生：多见于青少年和儿童，干扰胶原代谢引起结缔组织增生。 神经系统反应：血药浓度大于 20ug/ml出现眼球震颤，复视等，严重者共济失调、精神错乱。 血液及造血系统：长期服用可致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫血，也可引起粒细胞和血小板减少 以及再生障碍性贫血，应定期检查血象。 其他：女性多毛，男性乳房增 大；致畸作用；静脉注射过快致房室传导阻滞。 苯巴比妥（鲁米那） 【药理作用】 抑制病灶内细胞的兴奋性和异常高频放电； 提高病灶周围正常组织兴奋阈值，阻止病灶异常放电向周围组织的扩散； 作用于 GABAA受体，增加 Cl 电导，使膜超极化，降低兴奋性； 减少兴奋性递质的释放。 【临床应用】 癫痫大发作、癫痫持续状态的首选药，对单纯性局限性发作及精神运动性发作亦有效。 卡马西平（酰胺咪嗪）口服吸收慢而不规则 【药理作用】 阻滞 Na+通道，降低神经细胞膜对 Na+的通透性， 降低神经元的兴奋性，延长不应期；亦可能增强 GABA 能神经元的突触传递功能；能增大蓝斑核去甲肾上腺素能神经的电活动。 【临床应用】 抗癫痫：为精神运动性发作的首选药，对大发作和混合型癫痫也有效。 治疗外周神经痛：治疗三叉神经痛和舌咽神经等外周神经痛疗效优于苯妥英钠。 抗躁狂：有一定疗效，可用于治疗锂盐无效者，或与锂盐合用治疗躁狂症。 神经源性尿崩症：可能通过促进抗利尿激素的分泌而发挥作用。 抗心律失常：能对抗地高辛所致的心律失常。 【不良反应】 用药早期可出现头昏、眩晕、 恶心、呕吐和共济失调等，偶见过敏反应、粒细胞减少。 大剂量可致 房室传导阻滞等。 心、肾、肝功能不全及初孕妇、青光眼和心血管严重疾病患者慎用。 丙戊酸钠 【药理作用】 抑制 GABA 转氨酶的活性，增强谷氨酸脱羧酶活性，使脑内 GABA 含量增加，增强 GABA 的突触后 抑制作用；阻止异常放电的扩散。 抑制 Na＋通道和 L 型钙通道； 【临床应用】 为广谱抗癫痫药。 对癫痫小发作疗效优于乙琥胺，为首选药之一。 对大发作也有一定疗效，对精神 运动性发作疗效与卡马西平相似。 对其它药物不能控制的顽 固性癫痫仍可能有效。 【不良反应】 不良反应轻，治疗早期多见恶心、呕吐、嗜睡、震颤和脱发等。 严重毒性为肝损伤，约 25%的患者 服药数日后出现肝功能异常，应定期检查肝功。 孕妇慎用。 乙琥胺（柴伦丁） 【药理作用】 可能促进 Cl通道开放，增强 GABA 能神经的功能，也有人认为可能与抑制 T 型 Ca2+通道有关。 【临床应用】 对小发作疗效好，为治疗小发作的首选药，但能加重大发作。 常见的不良反应主要有：眩晕、 嗜睡、恶心、粒细胞减少，严重者致再生障碍性贫血。 扑米酮 百达医学网免费倾心提供 对 大发作和局限性发作效果较好，优于苯巴比妥。 临床主要用于其他药不能控制的大发作，也 作为精神运动性发作的辅助药。 硫酸镁 【药理作用及临床应用】 中枢神经系统：镇静和抗惊厥作用，与增加细胞外液 Mg2+有关。 抗惊厥作用：产生箭毒样骨骼肌松弛作用。 主要用于缓解子痫和破伤风引起的惊厥。 心血管系统：血镁过高引起血管扩张，血压下降，主要用于高血压危象。 【不良反应】 过量可引起呼吸抑制、腱反射消失、心脏抑制、血压骤降甚至死亡。 静脉缓慢注射氯化钙可立 即消除 Mg2+的作 用。 第二十一章抗精神失常药 本章要点： 氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 其他抗精神病药的药理作用特点及临床应用。 碳酸锂的药理作用及临床应用。 常用抗抑郁药的药理作用、临床应用及不良反应。 一、抗精神病药 （一）吩噻嗪类氯丙嗪（冬眠灵） 【药理作用与临床应用】 阻断 DA 受体，阻断α受体、 H1受体、 5HT2受体和 M 受体，其药理作用广泛而复杂。 （ 4） 中枢神经系统 抗精神病作用：竞争性阻断中枢 D2受体，对精神病人可迅速控制兴奋躁动，治疗 各型精神分裂症。 须长期服药。 治疗躁狂症及其它精神病伴有的兴奋、紧张、妄想、幻觉等症状。 镇吐作用：较强。 小剂量选择性阻断 CTZ的 D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢，对顽固性呃逆有 效。 主要用于治疗癌症、放射病等疾病以及一些药物引起的呕吐。 对晕动病呕吐效差。 降体温作用：抑制下丘脑体温调节中枢，能降低发热和正常人的体温。 临床常配合物理降温用于 低温麻醉；合用某些中枢抑制药如异丙嗪和哌替啶等组成冬眠合剂。 用于严重创伤、感染性休克、 高热惊厥和甲状腺危象等辅助治疗。 当环境温度较高时，氯丙嗪 也可使体温升高。 加强中枢抑制药的作用：可加强镇静催眠药、抗惊厥药、镇痛药、麻醉药及乙醇的作用，故上述 药与氯丙嗪合用时需减量。 植物神经系统 对 a受体有明显的阻断作用，可翻转肾上腺素的升压效应，同时还能抑制血管运动中枢和直接松 弛血管平滑肌，使血管扩张，血压下降。 反复用药可产生耐药性，故不适用于治疗高血压。 可阻断 M 受体，产生较弱的阿托品样作用。 内分泌系统：阻断结节 漏斗通路中的 D2受体，使下丘脑催乳素抑制因子释放减少，因而使催乳 素释放增加，引起乳房肿大及溢乳；抑制促 性腺激素释放激素的分泌，使卵泡刺激素和黄体生成素 释放减少，引起月经紊乱和排卵延迟。 【不良反应】 一般不良反应：中枢抑制作用、阿托品样作用、局部刺激性，静注可引起血栓性静脉炎。 锥体外系反应：长期大量服用可出现： ⑴ 帕金森综合征；⑵静坐不能；⑶ 急性肌张力障碍， 主要是由于阻断黑质 纹状体通路中的 D2受体，使胆碱能神经功能相对占优势，可用中枢性胆碱受体 阻滞药安坦治疗。 ⑷ 迟发性运动障碍：又称迟发性多动症，主要是氯丙嗪长期阻断突触后 DA受体， 使 DA受体数目上调，从而使黑质纹 状体 DA功能相对增强所致。 心血管系统：体位性低血压较常见，不能用肾上腺素来纠正，可用去甲肾上腺素或麻黄碱等药物 治疗。 心动过速和心电图异常多见。 百达医学网免费倾心提供 过敏反应：常见皮疹、接触性皮炎、光敏性皮炎。 内分泌紊乱：部分患者可见乳腺增大、泌乳、月经停止、阳痿、抑制儿童生长等。 乳腺增生症和 乳腺癌患者禁用。 少数患者出现肝损伤、黄疸，也可出现粒细胞减少、溶血性贫血。 （二）硫杂蒽类 氯普噻吨（泰尔登） 抗精神分裂、抗幻觉和妄想作用比氯丙嗪弱，但镇静作用强，抗肾上腺素和抗胆碱作用较弱。 具有较弱的抗抑郁作用。 临床用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经症、更年期抑 郁症等。 锥体外系不良反应与氯丙嗪相似。 氟哌噻吨（三氟噻吨） 抗精神病作用与氯丙嗪相似，镇静作用弱，有特殊的激动效应，禁用于躁狂症病人。 低剂量有 一定的抗抑郁焦虑作用，也用于治疗抑郁症或伴焦虑的抑郁症。 锥体外系反应常见。 （三）丁酰苯类 氟。