20xx年执业药师药物化学应试指南总结

20xx年执业药师药物化学应试指南总结内容摘要：

戊环 [5， 6－α ]喹嗪盐酸盐二水合物 化学结构： 以三种形式存在，即季铵碱式、醇式和醛式。 其中以季铵碱式最稳定 理化性质： 无臭，味极苦。 溶于热水，微溶于水和乙醇，极微溶于氯仿，不溶于乙醚 体内代谢： 生物利用度低 用途： 临床主要用于由痢疾杆菌、葡萄球菌和链球菌引起的菌痢及胃肠炎。 亦可用于眼结膜炎、化脓性中耳炎等的外用治疗 3 甲硝唑的化学名： 2甲基 5硝基咪唑 1乙醇 化学结构： 为含氮杂环化合物 理化性质： 有微臭，味苦而略咸。 在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解 加氢氧化钠液温热后即显紫红色，滴加稀盐 酸成酸性后即变成黄色，再 滴加过量氢氧化钠液则变成橙红色；具有碱性，加硫酸液溶解后，加三硝基苯酚，即生成盐类黄色沉淀；可被锌与盐酸还原为氨基，进而经重氮化反应后和β 萘酚发生偶联反应，显橘红色 体内代谢： 在体内有两个主要活性代谢物 2羟甲基甲硝唑和硝基咪唑的乙酸衍生物，另外还有葡萄糖醛酸和硫酸的结合物。 口服吸收好，生物利用度高，作用强、毒性小 用途： 为最常用的抗滴虫病及抗阿米巴病药物，对大多数 厌氧菌 有抑制作用，可用于厌氧菌引起的系统和局部感染 4 磷霉素的化学结构： 为结构最小的抗生素 用途： 临床上 主要用于敏感的 革兰阴性菌引起的尿路、皮肤及软组织、肠道等部位感染。 对肺部、脑膜感染和败血症也可考虑使用 5 盐酸克林霉素的化学结构： 化学稳定性较好，对光稳定， ~ 时最稳定 用途： 临床上用于厌氧菌引起的腹腔和妇科感染。 也可用于敏感革兰阳性菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道感染及败血症、心内膜炎等。 是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物 6 呋喃妥因的化学结构： 含有酰亚胺结构 用途： 临床上治疗大肠杆菌、变形杆菌等引起的泌尿道感染 7 替硝唑的化学结构： 能进入各种体液，并可通过血脑 屏障 用途： 临床用于厌氧菌的系统与局部感染及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、肠道和肝阿米巴病 第七章 抗寄生虫药 第一节 驱肠虫药物 1 盐酸左旋咪唑的化学名： S（ ） 6 苯基 2， 3， 5， 6四氢咪唑并 [2， 1－ b]噻唑盐酸盐 化学结构： 为 S构型的左旋体 理化性质： 无臭，味苦。 极易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，极微溶于丙酮 与氢氧化钠溶液共沸，立即生成红色配位化合物 ；可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀剂反应 用途： 为广谱驱虫药，临床上主要用于驱蛔虫，对蛲虫、钩虫亦有效 ，对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫亦有明显作用。 和为免疫调节剂，可使细胞免疫力较低者得到恢复 2 阿苯达唑的结构特点： 是对四咪唑衍生物的研究和所得的 驱虫药 用途： 为广谱高效驱虫药，对钩虫、鞭虫、蛔虫、蛲虫的成虫和虫卵都有抑制作用 3 甲苯咪唑的结构特点： 晶体有 A、 B、 C 三种晶型， C 型有药效而 A 型无效 用途： 为广谱驱虫药，用于防治钩虫、蛲虫、蛔虫、鞭虫等肠道寄生虫，与左旋咪唑合用有协同作用 第二节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物 1 吡喹酮的化学名： 2环己甲酰基 1， 2， 3， 6， 7， 11b六氢 4H吡嗪并 [2， 1－ a]异喹啉 4酮 化学结构： 有二个手性中心，目前临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于消旋体 理化性质： 味苦。 在氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或水中不溶 用途： 为一新型的广 谱抗寄生虫药，对三种血吸虫病均有效， 对虫的 糖 代谢 有明显的抑制作用 2 枸橼酸乙胺嗪的化学名： 4甲基 N， N二乙基 1哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐 化学结构： 理化性质： 味酸苦，微有引湿性。 在水中易溶，乙醇中略溶，在氯仿、丙酮或乙醚中不溶。 水溶液对石蕊试纸显酸性， 10%水溶液的 pH 值为 用途： 除抗丝虫外 ，对微丝蚴及成虫有有效。 也可用于哮喘 第三节 抗疟药 1 木芴醇的化学名： α （二正丁基 胺甲基 ） 2， 7二氯 9（对 氯苯亚甲基） 4芴甲醇 化学结构： 理化性质： 能杀灭疟原虫红细胞内期无性体 用途： 主要用于恶性疟疾 2 磷酸氯喹的化学名： N， N二乙基 N（ 7氯 4喹啉基） 1， 4戊二胺二磷酸盐 化学结构： 有一个手性碳原子 理化性质： 无臭，味苦。 遇光渐变色。 几乎不溶于乙醇、氯仿、乙醚或苯，易溶于水。 水溶液呈酸性， pH 值为 ~。 在此条件下很稳定 用途： 能杀灭红细胞前 期疟原虫和配子体，可控制疟疾的复发和传播，能有效地控制疟疾症状，是治疗疟疾症状发作的有效药物，还用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节炎、红斑狼疮等的治疗 3 磷酸伯氨喹的化学名： N（ 6甲氧基 8喹啉基） 1， 4戊二胺二磷酸盐 化学结构： 为 8 氨基喹啉的衍生物，作为防止疟疾复发和传播的抗疟药物 理化性质： 具有阻断疟疾传播的作用 用途： 用于控制良性疟的复发 4 乙胺嘧啶的化学名： 6乙基 5（ 4氯苯基） 2， 4嘧啶二胺 化学结构： 与碳酸钠炽灼后，水溶液显氯离子反应 理化性质： 无臭，无味。 在乙醇和氯仿中微溶，在水中几乎不溶，溶于热乙醇和丙二醇。 有弱碱性，能在稀酸中溶解。 用途： 为二氢叶酸还原酶抑制剂，使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂，使疟原虫的繁殖受到抑制。 主要用于预防疟疾 5 二盐酸奎宁的结构特点： 分子由两部分组成，喹啉与喹核碱环通过醇相连。 有四个手性碳 用途： 临床上用于控制疟疾的症状 6 青蒿素的结构特点： 是新型结构倍半萜内酯化合物。 结构中含有过氧键和内酯 用途： 具有十分优良的抗疟作用，主要对间日疟、恶性疟、抢救脑型疟效果良好 7 蒿甲醚的结构特点： 为对青蒿素进行改造得到 的半合成抗疟药物，有两种构型，即α型和β型 用途： 对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，抗疟作用较青蒿素强 10~20 倍 第八章 抗肿瘤药 第一节 烷化剂 1 环磷酰胺 的化学名： P[N， N双（β 氯乙基） ]1氧 3氮 2磷杂环环己烷 P氧化物一水合物 化学结构： 在水中不稳定，当加热时更易分解，从而失去生物烷化作用 理化性质： 在乙醇中易溶，在水或丙酮中溶解；可溶于水，但溶解度不大，水溶液不稳定，遇热更易分解，应在溶解后短期内使用 用途： 抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤、急性 淋巴白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等，对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效 2 卡莫司汀的化学名 BCUN： 1， 3双（α 氯乙基） 1亚硝基脲 化学结构： 理化性质： 具有广谱的抗肿瘤活性 用途： 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤及恶性淋巴瘤等治疗，与其他抗肿瘤药物合用时可增强疗效 3 白消安的化学名： 1， 4丁二醇二甲 磺 酸酯 化学结构： 是双功能烷化剂 理化性质： 在氢氧化钠溶液中可水解生成丁二醇，再脱水生成具有乙醚样特臭的四氢呋喃 用途： 临床上主要用于 治疗慢性粒细胞白血 病 4 顺铂的化学名： （ Z） 二氮二氯铂 化学结构： 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式 理化性质： 无 臭。 易溶于二甲基亚砜，略溶于二甲基甲酰胺，微溶于水中，不溶于乙醇 用途： 在临床上用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。 为治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。 与甲氨蝶呤、环磷酰胺等有协同作用，无交叉耐药性，并有抑制作用 5 异环磷酰胺的结构特点： 是在环磷酰胺结构的基础上，将环外 氮原子 上的一个氯乙基移至环上的氮原子上得到 用途： 临床用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、 乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食道癌的治疗 6 美法仑的结构特点： 包括氮芥和 L苯丙氨酸两部分 用途： 对精细原细胞瘤的疗效较为显著，对多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效 7 塞替派的结构特点： 结构中氮杂环丙环基团可分别与核苷酸中的腺嘌呤、鸟嘌呤的 3N和 7N 进行烷基化 用途： 临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌 8 卡铂的结构特点： 是第二代铂配合物 用途： 治疗小细胞肺癌、卵巢癌的效果比顺铂好，但对膀胱癌、头颈部癌的效果不如顺铂 9 奥沙利铂的结构特点： 为草酸根合铂，是地一个上市的抗肿瘤 手性铂配合物 用途： 对结肠癌有较好的疗效，对大肠癌、非小肠小细胞肺癌、卵巢癌及乳腺癌等也有效，与多种抗肿瘤药物合用有较好的相加和协同作用 第二节 抗代谢药物 1 氟尿嘧啶的化学名 ：（ 5FU） 5氟 2， 4（ 1H， 3H） 嘧啶二酮 化学结构： 含有两个氮原子 理化性质： 略溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿。 可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。 在空气及水溶液中都非常稳定，在亚硫酸钠水溶液中较不稳定 用途： 抗瘤谱比较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌和头颈部癌等有效，是治疗实体肿 瘤的首选药物 2 盐酸阿糖胞苷的化学名： 1β D阿拉伯呋喃糖基 4氨基 2（ 1H） 嘧啶酮盐酸盐 化学结构： 会迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶作用脱氨，生成无活性的阿糖尿苷 理化性质： 极易溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿 用途： 主要用于治疗急性粒细胞白血病，与其他抗肿瘤药合用可提高疗效 3 巯嘌呤的化学名： 6嘌呤硫醇一水合物 化学结构： 理化性质： 无臭，味微甜。 极易溶于水和乙醇，几乎不溶于乙醚。 遇光易变色 用途： 可用于各种急性白血病的治疗，对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效 4 甲氨蝶呤 的化学名： L（ +） N[对 [[（ 2， 4二氨基 6蝶啶基）甲基 ]甲氨基 ]苯甲酰基 ]谷氨酸 化学结构： 为叶酸的抗代谢物 理化性质： 在强酸性溶液中不稳定，酰氨基会水解，生成谷氨酸和蝶呤酸而失去活性 用途： 主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎，对头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌也有一定的疗效 5 氟铁龙的结构特点： 在体内被嘧啶核苷磷酸化酶作用，转化成游离的氟尿嘧啶而发挥作用 用途： 对肿瘤具有选择性作用 6 卡莫氟的结构特点： 侧链的酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶 用途： 临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌等的治疗 7 环胞苷的结构特点： 为合成阿糖胞苷的中间体 用途： 用于各种急性白血病治疗，亦可用于治疗单疱疹病毒性角膜炎和虹膜炎 8 吉西他滨的结构特点： 为核苷同系物，属细胞周期特异性抗肿瘤药 用途： 临床主要用于治疗中、晚期非小细胞肺癌 第三节 抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 1 盐酸多柔比星的结构特点： 水溶液稳定，在碱性条件下不稳定，易迅速分解。 具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，也有酸性酚羟基和碱性氨基 用途： 临床主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢 癌、肉瘤等实体瘤 2 米托蒽醌的结构特点： 是细胞周期非特异性药物 用途： 用于治疗晚期乳腺癌、霍奇金病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发 3 依托泊苷的结构特点： 为鬼臼脂的半合成衍生物 用途： 临床上用于治疗小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸癌、急性粒细胞白血病等 4 替尼泊苷的结构特点： 用途： 临床上用于治疗小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸癌、急性粒细胞白血病等 5 长春新碱的结构特点： 用途： 用于急性和慢性白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌及乳腺癌的治疗。 对睾丸癌、卵巢癌、消化道癌及恶性黑色素瘤也显抑制作用 6 长春瑞滨的结构特点： 是近年来开发上市的另一半合成的长春碱衍生物 用途： 对肺癌的疗效好，还用于乳腺癌、睾丸癌、食道癌等的治疗 7 紫杉蠢的结构特点：属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素 用途：临床为广谱抗肿瘤药物，为治疗难治性 卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一 8 多西他赛的结构特点： 是由 10去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药物 用途： 对除肾癌、结肠癌、直肠癌以外的其他实体肿瘤都有效 第四节 其他抗肿瘤药物 1 来曲唑的结构特点： 用途： 特别适用于绝经后的乳腺癌患者，用于抗雌激素治疗无效的 晚期乳腺癌 2 枸橼酸他莫昔芬的结构特点：抗雌激素类药，为治疗绝经后晚期乳腺癌的一线药物 用途： 可用于各期乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌，并作为各期乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌术后、放疗后的辅助用药，对预防复发和缓解病情有明显效果 3 甲 磺 酸伊马替尼的结构特点： 用途： 用于治疗慢性粒细胞白血病急变期、加速期或α 干扰素治疗失败后的慢性期患者 4 吉非替尼的结构特点： 是一种表皮生长因子受体 酪 氨酸 激酶抑制剂 用途： 主要用于治疗非小细胞肺癌 第三部分 中枢神经系统药物 第一章 镇静催眠药及抗焦虑药 第一节 苯二氮卓类 1 地西泮的化学名： 1甲基 5苯基。