细胞信息传递内容摘要:

ytic receptor)大多数发生二聚化,二聚体的酪氨酸蛋白激酶 (tyrosine protein kinase, TPK)被激活,彼此使对方的某些酪氨酸残基磷酸化,这一过程称为自身磷酸化。 该型受体与细胞的增殖、分化、分裂及癌变有关 * 受体跨膜区由 22~ 26个氨基酸残基构成一个 α螺旋,高度疏水。 * 胞外区为配体结合部位。 * 胞内区为酪氨酸蛋白激酶功能区(又称 SH1, Scr homology 1 domain,与 Src的酪氨酸蛋白激酶区同源) 位于 C末端,包括 ATP结合和底物结合两个功能区。 受体结构 * 该受体的下游常含有 SH2结构域 能与酪氨酸残基磷酸化的多肽链结合 SH3结构域 能与富含脯氨酸的肽段结合 PH结构域 (pleckstrin homology domain) 识别具有磷酸化的丝氨酸和苏氨酸的短肽,并能与 G蛋白的 βγ复合物结合 ,还能与带电的磷脂结合 TGFβ的 Ⅰ 型和 Ⅱ 型受体 4. 具有鸟嘌呤环化酶活性的受体 胞外 胞内 膜受体 可溶性受体 PKH GC GC 具有鸟苷酸环化酶活性的受体结构 PKH:激酶样结构域 GC: 鸟苷酸环化酶结构域 ⑴ 受体的结构 (二)胞内受体 (intracellular receptor) 位于 细胞浆和细胞核 中的受体,全部为DNA结合蛋白。 高度可变区 位于 N端,具有转录活性 DNA结合区 含有锌指结构 激素结合区 位于 C端,结合激素、热休克蛋白,使受体二聚化,激活转录 铰链区 核受体结构示意图 ⑵ 相关配体 类固醇激素、甲状腺素和维甲酸等 ⑶ 功 能 多为反式作用因子,当与相应配体结合后,能与 DNA的顺式作用元件结合,调节基因转录。 二、受体作用的特点 •可逆性 •高度专一性 •高度亲和力 • 可饱和性 •特定的作用模式 配体浓度 受体饱和度(%) 配体-受体结合曲线 三、受体活性的调节  磷酸化与脱磷酸化作用  膜磷脂的代谢的影响  酶促水解作用  G蛋白的调节 第 三 节 信息的传递途径 Signal Transduction Pathway 一、膜受体介导的信息传递 – cAMP 蛋白激酶途径 – Ca2+ 依赖性蛋白激酶途径 – cGMP 蛋白激酶途径 – 酪氨酸蛋白激酶途径 – 核因子  途径 – TGFβ途径 (一) cAMP 蛋白激酶A途径 组成 胞外信息分子,受体, G蛋白, 腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase, AC), cAMP, 蛋白激酶 A(protein kinase A, PKA) 1. cAMP 的合成与分解 PPi ATP AC Mg2+ cAMP 5180。 AMP 磷酸二酯酶 H2O Mg2+ NOC H 2OO HONNNN H 2POO HcAMP NOC H 2OO HO HNNNN H 2POO HOPOO HOPOO HOHATP NOC H 2OO HO HNNNN H 2POO HOHAMP 磷酸二酯酶 (phosphodiesterase, PDE) 腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase,AC) 2. cAMP的作用机理 PKA的激活 R 调节亚基 C 催化亚基 R R ( cAMPdependent protein kinase, PKA) R: 调节亚基 C: 催化亚基 cAMP 蛋白激酶 A C C 3. PKA的作用 ⑴ 对代谢的调节作用 通过对效应蛋白的磷酸化作用,实现其调节功能。 磷酸化酶激酶b 磷酸化酶激酶 a ATP 磷酸化酶 b 磷酸化酶 a ATP PPi 磷蛋白磷酸酶 磷蛋白磷酸酶 H2O PPi    PKA 抑制物 I。
阅读剩余 0%
本站所有文章资讯、展示的图片素材等内容均为注册用户上传(部分报媒/平媒内容转载自网络合作媒体),仅供学习参考。 用户通过本站上传、发布的任何内容的知识产权归属用户或原始著作权人所有。如有侵犯您的版权,请联系我们反馈本站将在三个工作日内改正。