第十一章镇静催眠药镇静药sedative—缓和激动,消除内容摘要:

眠及植物性神经症状 ( 出汗 、 心血管反应等 )。 临床为治疗焦虑症及焦虑状态的首选药。 镇静 治疗量的地西泮可产生明显的镇静作用 , 用于麻醉前给药 , 可缓和患者对手术的恐惧 , 减少麻醉药的用量而增加其安全性 , 还可使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。 也用于心脏电击复律或内窥镜检查前给药等。 催眠 产生近似生理性的睡眠 特点: ① 作用迅速 , 诱导入睡和延长睡眠时间; ② 对 REMS影响小 , 不导致停药困难; ③ 产生耐受性 、 依赖性慢; ④ 安全范围大。 故其在临床上已基本取代巴比妥类而 广泛用于各种原因 、 各种类型的失眠。 抗惊厥 强 , 利用其中枢抑制作用 , 能终止或减轻惊厥的发作。 地西泮 、 三唑仑尤为显著。 iv给药用于辅助治疗小儿高热 、 破伤风 、 子痫 、 药物中毒等引起的惊厥。 抗癫痫 能抑制癫痫病灶异常高频放电的扩散。 地西泮iv是癫痫持续状态的首选药。 中枢性骨骼肌松驰 较大剂量的地西泮可抑制脊髓多突触反射和抑制中间神经元的传递过程而产生较强的肌肉松驰作用。 主用于多种原因引起的中枢性肌强直 ( 如脑血管意外 , 脊髓损伤等 ) 和局部病变所致的肌痉挛如腰肌劳损所致肌僵直和内窥镜检查等所致的肌痉挛。 [体内过程 ] 脂溶性高 , 口服吸收快而完全 , 易进入脑组织 , 肌注吸收慢且不规则 , 静注能迅速进入脑组织 , 血浆蛋白结合率高 , 地西泮达 99%。 很多中间代谢产物都具药理活性,连续用药注意蓄积,代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。 本品可通过乳汁排泄 ,注意哺乳儿安全。 [不良反应 ] 苯二氮 类安全范围大 , 毒性低;短期应用无明显不良反应。 滥用或长期应用可产生耐受性 , 甚至产生停药戒断现象 , 表现兴奋 、 焦虑 、 失眠等。 饮酒及其他中枢抑制药合用 ( 吗啡 、 抗惊厥药 ) 可增强本品毒性。 [常用制剂及特点 ] 地西泮 ( diazepam,安定 ) 口服吸收快 , 半衰期较长 , 其。
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