执业药师药二总结内容摘要:

三、 烟酸类 烟酸特点:① 升高 HDLch:最强 ② 降低载脂蛋白 LP(a) :唯一 ③ 降低 TC、 TG 及 LDLch ②服异烟肼需补充烟酸 用药监护:①控制烟酸所致的皮肤反应 ② 监控肝功能和血糖 ③ 监测尿酸水平 ,严重痛风者禁用 四、胆固醇吸收抑制剂:依折麦布 唯一被批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂 11 依折麦布主要用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症 调脂药总结:①他汀类:主降总胆固醇 TC, LDLch ② 贝特类:主降 TG ③ 烟酸:主降 VLDLch,升高 HDLch 高强,降低载脂蛋白 LP(a) :唯一 ④依折麦布:广泛,减少肠道内胆固醇吸收 第六章血液系统疾病用药 第一节促凝血药 促凝血药 促凝血因子合成药 维生素 K1 促凝血因子活性药 酚磺乙胺 抗纤维蛋白溶解药 氨甲环酸、氨基乙酸 作用于血管通透性药物 卡靶克络 类凝血酶 蛇毒血凝酶 用药监护 : ①注意监测血栓形成 ②监测 凝 血酶的合理应用 维生素 K1 拮抗华法林 ,鱼精蛋白拮抗肝素 第二节抗凝血药 维生素 K拮抗剂 双香豆素、双香豆素乙酯、华法林 肝素和低分子 肝素 依诺肝素、那屈肝素、替他肝素、达肝素 直接凝血酶抑制剂 水蛭素、重组水蛭素、达比加群酯 凝血 X 因子抑制 磺达肝葵钠、依达肝素、阿哌沙班、利伐沙班 K拮抗剂作用缓慢、持久、口服有效 ,体内有效体外无效 先用肝素 ,再用华法林维持 用药监护 : ①华法林的起效时间滞后 ,初始治疗宜联合肝素 ②监护华法林初始剂量 ,初始剂量宜小多推荐 3mg ③监护华法林增加男性骨质疏松骨折的风险 ④进食富含维生素 K的果蔬 ⑤活血化瘀功能的中药饮片 ,有增加大出血的风险 ⑥华法林治疗窗窒窄,使用时应监测国际标准化比值( INR)为 2~ 3 2. 肝素 :激活抗凝血酶Ⅲ 体内、体外均有抗凝作用 :作用强大 ,迅速而短暂 ,急性血栓首选 口服无效 ,常静脉给药 第三节溶栓药 非特异性纤溶酶原激活剂 链激酶、尿激酶 特异性纤溶酶原激活剂 阿替普酶、瑞替普酶 对抗新产生的血栓应首选 尿激酶 第四节抗血小板药 环氧酶抑制剂 阿司匹林 二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂 噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、替格雷洛 整合不经受体阻断剂 (血小板膜糖蛋白受体 (GP IIb/ IIIa)拮抗剂 ) 阿昔单抗、替罗非班、拉米非班、依替非巴肽 磷 酸二脂酶抑制剂 双嘧达莫、西洛他唑 血小板腺苷环化酶刺激剂 肌苷、前列环素、依洛前列素、西卡前列素 血栓烷合成酶抑制剂 奥扎格雷钠 12 机制 :抑制前列腺素和血栓素 TXA2 溶栓患者在溶栓 24h 后使用阿司匹林 ,推荐剂量阿司匹林 150~ 300mg/d,4 周后改为预防剂量75~ 150mg/d,氯吡格雷 75mg/d 12 岁以下的儿童服用本品有发生瑞氏综合症的危险 与抗痛风药丙磺舒 ,可降低尿酸排泄作用 用药监护:①应对由阿司匹林所致出血和消化性溃疡 ②应对阿司匹林抵抗 2. 二磷酸腺苷 P2Y12 受 体阻断剂 药物相互作用:与茶碱合用,应调整茶碱用量 与苯妥英钠、甲苯磺丁脲、非甾体抗炎药等通过 CYP2C9 合用,血浆药物浓度增加 用药监护: ( 1) PPI 可抑制氯吡格雷转化为活性产物,抵消氯吡格雷的心血管保护作用 措施:①应用氯吡格雷时慎用 PPI,必要时改用雷贝拉唑、泮托拉唑 ②两种药宜间隔 2 个半衰期 ③ 选用不经 CYP2C19,几乎不受 PPI 影响的替格雷洛和普拉格雷替代。 ( 2)正视抗血小板药的抵抗问题 措施:①增加剂量②应用黏蛋白整合素受体阻断剂替罗非班、拉米非班③选用极少经 CYP2C19 代谢替格雷洛和普拉格雷替代。 3. 磷酸二脂酶抑制剂 双嘧达莫:提高 cAMP 含量 第五节抗贫血药 :①尽量选择二价铁②注意预防铁负荷过重③选择适宜的病期、疗程和监测 2. 抗巨幼细胞性贫血药物 叶酸是水溶性 B族维生素,不能阻止维生素 B12 缺乏所致神经损害 维生素 B12 缺乏引起巨幼细胞性贫血,也引起神经体系统病变 用药监护:服用叶酸同时必须补充维生素 B12 ,宜补 钾 第六节升白细胞药 兴奋骨髓造血功能药 腺嘌呤、小檗胺、肌苷、利可君 粒细胞集落刺激因子 非格司亭 第七章利尿剂与泌尿系统疾病用药 第一节利尿剂 袢利尿剂 (高效能利尿剂 ) 呋塞米、布美他尼、依他尼酸、托他塞米 噻嗪类利尿剂 (中效能利尿剂 ) 噻嗪类利尿剂 :氢氯噻嗪、苄噻嗪、氢氯噻嗪、环戊噻嗪 噻嗪样作用利尿剂 :吲达帕胺、氯噻酮 (氯酞酮 )、美托拉宗 留钾利尿剂 (低效能利尿剂 ) 醛固酮受体阻断剂:螺内酯、依普利酮、坎利酮、坎利酸钾 肾小管上皮细胞 Na+通道抑制剂:氨苯蝶啶、阿米洛利 碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺 1. 袢利尿剂 (高效能利尿剂 ) 作用于髓袢升支粗段 髓质部 ,干扰 Na+- K+- 2CL同向转运, 布美他尼 托他塞米 呋塞米 依他尼酸 抗缺铁性贫血药物 硫酸亚铁、右旋糖酐铁、枸櫞酸铁铵 抗巨幼细胞性贫血药物 叶酸、维生素 B12 促红细胞生成药物 重组人促红素 13 急慢性肾衰竭首选药 呋塞米、布美他尼结构中含有磺酰胺基,而依他尼酸没有,可用于磺胺过敏者 不良反应和禁忌症:① 水、电解质紊乱 ② 耳毒性,布美他尼最小 ③ 高尿酸血症 ④⑤ 药物相互作用:①与氨基糖苷类和第一、二代头孢菌素以及顺铂合用加重耳毒性 ②肾上腺皮质激素、两性霉素 B可加剧电解质紊乱,引发低钾血症 用药监护:①监护体液和电解质平衡,低血钾可使糖尿病患者对胰岛素敏感性 降低 ②减少利尿剂抵抗,少量多次用,抵抗出现时,增大剂量或联合用药 ③高尿酸慎用 ④与磺胺药有交叉过敏,可用依他尼酸 2. 噻嗪类利尿剂 (中效能利尿剂 ) 噻嗪类作用 髓袢升支粗段皮质部和远曲小管初段,抑制 Na+- CL共转运子 噻嗪类利尿剂:适用于充血性心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压 长期大量用可能引起胰岛素抵抗 ,高尿酸血症,对磺胺过敏禁用 张起低钾血症、低钠血症、低镁血症、低氯性碱中毒 作用特点:①利尿作用②降压作用③抗利尿作用:减少尿崩症患者 3. 留钾利尿剂 (低效能利尿剂 ) 作用特点:①螺内酯 治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,用于低血钾 ② 坎利酮为螺内酯的活性代谢物,用于心源性水肿 ③ 阿米洛利为保钾利尿剂作用最强的药物 用药监护:①监护电解质紊乱②给药宜个体化 4. 碳酸酐酶抑制剂:乙酰唑胺 主要用于 青光眼 强效利尿药四低一高症:低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症、高尿酸血症 中效利尿药四高一低症:高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾 第二节 抗前列腺增生症药 α1 受体阻断剂 第一代非选择性:酚苄明 第二代选择性:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿夫唑嗪 第三代高选择 性:坦洛新、西洛多辛 5 α还原酶抑制剂 非那雄胺、依立雄胺 、度他雄胺 植物制剂 普适泰 (舍尼通 ) 良性前列腺增生 BPH α1 受体阻断剂:松驰前列腺平滑肌,减轻膀胱出口压力 ,用于急性症状,不良反应有体位性低血压 5 α还原酶抑制剂:干扰睾酮对前列腺的刺激作用,减少膀胱出口梗阻 ,缩小前列腺体积,不适于解决急性症状 ,不良反应有性欲降低 用药监护:确诊前列腺增生大于 40g 者 非那雄胺、依立雄胺起效慢,见效时间为 3~ 6 个月,度他雄胺显效快, 1 个月缓解症状 第三节治疗男性勃起功能障碍药 (ED) 5 型磷酸二酯酶 抑制剂 西地那非、伐地那非、他达拉非 雄激素 十一酸睾酮、丙酸睾酮 1. 5 型磷酸二酯酶抑制剂 作用机制:释放 NO,使 cGMP 浓度增加 典型不良反应:①头痛、面部潮红②光感增强,视物模糊,复视或视觉蓝绿 禁忌:①正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者禁用 ②勃起功能正常者禁用 14 伐地那非选择性是西地那非和他达拉非的 10 倍 2. 雄激素 作用: 不直接改善勃起功能障碍, 增强性欲,激活 NO 合成酶,治疗继发性勃起功能障碍 用药监护:①明确用药指征及方法,模拟睾酮生理分泌节律的药物 ②长期大剂 量应用监测电解质、心与肝功能 ③采用适宜的给药方法:甲睾酮以舌下含服为宜 育亨宾: α2 受体阻断剂 ,主要用于治疗心理性勃起功能障碍 第八章 内分泌系统疾病用药 第一节肾上腺糖皮质激素 长效 地塞米松,倍他米松 中效 泼尼松,泼尼松龙,甲泼尼松龙,曲安西龙 短效 氢化可的松,可的松 作用特点: ①抗炎作用 ②免疫抑制作用 ③抗毒素 ④抗休克:解除小动脉痉挛,增强心肌收缩力 ⑤ 对代向的影响:升糖、解蛋、移脂、保钠。 低钾、骨质疏松 ⑥ 血液和造血系统:白细胞、红细胞和血小板增多 ,嗜酸细胞 及淋巴细胞减少 ⑦其他作 用:诱发癫痫、 溃疡 糖皮质激素的临床应用: ① 早期用药,使用突击剂量,短疗程 ② 合用有效、足量的抗菌药物 ③ 症状控制后,先停激素后再停抗菌药 ④ 病毒、真菌感染原则上不用 :辅助治疗 中毒性休克:糖皮质激素 +足量有效抗菌药 过敏性休克:肾上腺素 +糖皮质激素 心源性休克:强心苷 +糖皮质激素 低血容量休克:补充血容量 +糖皮质激素 糖皮质激素的使用方法:①大剂量冲击疗法:一日可达 1g 以上,一般不超过 3 日 ②一般剂量长期疗法 :隔日给药 ③小剂量代替疗法 :上午 8 时给药,或早晨给药 2/3,夜间给药 1/3 典型不良反应 :①类肾上腺皮质功能亢进综合症 ②诱发和加重感染 ③诱发或加重溃疡病 ④心血管系统并发症 ⑤ 诱发癫痫和精神失常 ⑥ 骨质疏松、肌肉萎缩,伤口愈合迟缓 15 ⑦ 抑制儿童生长发育 ①类肾上腺皮质功能减退症 ②反跳现象与停药症状 药物相互作用:①肝药酶诱导剂可加快糖皮质激素代谢,合用时应增加糖皮质激素的剂量 ② 地尔硫卓、酮康唑和伊曲康唑能够抑制 CYP3A,合用时注意减少激素用 量③ 糖皮质激素与噻嗪类利尿剂或两性霉素 B 均能促使排钾,合用时注意低血钾 ④ 糖皮质激素与水杨酸合用更易致消化性溃疡 用药监护: :能局部使用,不全身应用。 能不小剂量使用,不选择大剂量。 能短期使用,不长期应用。 老年人:骨质疏松症,长期使用须定期监测血糖和尿糖 : 2 日总药量隔日早晨一次给予的药物疗法 糖皮质激素:升血糖、钠、胆固醇、脂肪酸,降 钙钾 第二节雌激素 天然雌激素 雌二醇,雌三醇 人工合成雌激素 戊酸雌二醇,炔雌醇,孕马雌酮,尼尔雌醇,炔雌醚,普罗雌烯 雌二醇生物活性最强,雌三醇最弱 不良反应:①子宫内膜过度增生②高钙血症③绝经后阴道炎 用药监护:①注意权衡应用雌激素的利弊:应用雌激素治疗增加血栓栓塞、子宫内膜癌和乳腺癌、妇科肿瘤风险,易诱发阴道不规则出血 ②使用雌激素应遵循 临床评价和指南意见 雌二醇:功能性子宫出血 ,前列腺癌 第三节孕激素 天然孕激素黄体酮及其合成衍生物 黄体酮 ,醋酸甲羟孕酮,地屈孕酮,屈螺酮 合成的孕激素 炔诺 酮,去氧炔诺酮,左炔诺酮,环丙孕酮,炔诺孕酮,甲地孕酮,己酸羟孕酮 黄体酮:用于习惯性流产 第四节避孕药 短效口服避孕药 复方炔诺酮片,复方甲地诺酮片 ,复方左炔诺孕酮片 紧急避孕药 左炔诺孕酮,米非司酮 长效避孕药 复方甲地孕酮注射液,复方庚酸炔诺酮注射液 外用避孕药 壬本醇醚栓 皮下埋植避孕药 左炔诺孕酮的硅胶棒,甲硅环,庚炔诺酮微球针,复方甲地孕酮微囊 作用特点:①抑制排卵:雌激素 +孕激素②阻碍受精:小剂量孕激素口服 第五节蛋白同化激素 苯丙酸诺龙,司坦唑醇 多数的蛋白同化激素是借睾酮的生理 功能而产生同化效用:促过细胞的生长与分化,使肌肉增加的甾体激素 第六节甲状腺激素及抗甲状腺药 1. 甲状腺激素 16 不良反应:心绞痛、心律失常、心动过速。 甲状腺激素 左甲状腺素,碘塞罗宁,甲状腺片 T3 是主要生理活性物质, T4 要转变为 T3 才能发挥作用 甲状腺功能减退:呆小病, 粘液性水肿 单纯性甲状腺肿:由于缺磺所致补碘 用药监护:①注意调整剂量:口服甲状腺片或左甲状腺素为主,初始剂量一日 25~ 50μ g,一日 1 次,每隔 2 周以 25μ g,调整至适宜剂量 ②注意用药安全性监护:左甲状腺素应在晨起空 腹用,心绞痛从小剂量开始,妊娠期监护甲功 硫脲类 丙硫氧嘧啶,甲巯咪唑 碘制剂 碘,碘 化物,放射性碘。
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