药学导论学习总结报告要求内容摘要:

产生效应的范围。 是药物分 第 11 页 共 25 页 类的依据,又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。 药物的选择性与药物本身的化学结构有关。 ( 1)治疗作用:指药物所引起的符合用药目的作用。 ( 2)不良反应:指那些不符合药物治疗目的、并给患者带来痛苦或危害的反应。 药物的治疗作用 治疗作用。 : ( 1)对因治疗:针对 病因治疗 称为对因治疗,也称治本。 用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。 ( 2)对症治疗:用药物改善疾病症状,但不能消除病因,称对症治疗,也称治标。 用药目的在于改善症状。 药物的不良反应 凡不符合药物治疗目的并给患者带来病痛或危害的反应称为不良反应。 一般是可以预知的,且停药后可以自行恢复。 物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,一般不严重,难以避免。 ,药物在体内蓄积过多引起的严重不良反应,一般比较严重,可以预知和可避免的。 分为: ( 1)急性毒性:短期内过量用药而立即发生的毒性。 ( 2)慢性毒性:长期用药在体内蓄积而逐渐发生的毒性。 致癌、致畸胎、致 突变 三致反应也属于慢性毒性范畴。 生物 效 应。 ,义称反跳反应。 (过敏反应)是药物引起的免疫病理反应。 ,是一种遗传性生化缺陷。 ,又称治疗矛盾。 第 12 页 共 25 页 量效关系 剂量的概念 (阈剂量或阈浓度)出现疗效所需的最小剂量。 ,是临床常用的有效剂量范围,一般为介于最小有效量和极量之间的量。 (即 安全用药的极限)。 ,比极量小的剂量。 一般情况下治疗量不应超过极量。 ,刚引起轻度中毒的量。 ( LD50)引起半数动物死亡的剂量。 反应曲线 ,可用数或量的分级表示 ,如 血压 升降、 平滑肌 舒缩等。 ( 1)效价强度:药物达一定药理效应所需的剂量,反映药物与受体的亲和力,其值越小则强度越大。 常用产生 50%最大效应时的剂量来表示,称半数有效量( ED50)。 ( 2)效能:药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而效应量不再继续上升),反映药物的内在活性。 ( 3)药物的最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。 ,只能用全或无,阳性或阴性表示,如 死亡 与生存、惊厥与不惊厥等。 药物的 作用机制 可通过以下方面产生药理效应: 性质。 激素。 、 酶 、 离子 通道、载体、 核酸 、 免疫系统 和 基因 等。 ,而不依赖于化学结构,并无特异性作用机制。 第 13 页 共 25 页 受体学说 (一)受体的概念和特性 ,存在于 细胞膜 、细胞浆或 细胞核 内,能识别周围环境中某种微量化学物质,与药物相结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。 质,分为内源性配体和外源性配体。 : ① 饱和性; ② 高灵敏度; ③ 可逆性; ① 高亲和性; ⑤ 多样性。 (二)受体的类型 根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点,受体分为四类: 一蛋白偶联受体 (三)药物与受体的相互作用 根据药物的亲和力和内在活性,可将药物分为激动药与拮抗药。 ,与受体有亲和力和内在活性。 ( 1)完全激动药:具有较强的亲和力和内在活性( α =1)。 ( 2)部分激动药:与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性( α 1)。 能阻断受体活性的配体,与受体有较强的亲和力,但无内在活性( α =0)。 ( 1) 竞争性拮抗药 :能与激动药互相竞争同一受体,与受体可逆结合,量效反应 曲线平行右移,斜率和高度不变。 ( 2) 非竞争性拮抗药 :不与激动药互相竞争同一受体,或与受体不可逆结合,量效反应曲线右移,斜率降低,高度压低。 (四)药物与受体相互作用后的信号转导第二信使:配体作用于受体后,可诱导产生一些细胞内的化学物质,可作为细胞内信号的 传递物质 ,将信号进一步传递至下游的信号转导蛋白,故称之为第二信使。 现已确定的第二信使包括: 环磷腺苷 、 环磷鸟苷 、 磷酸肌醇 ( IP3)、甘油二酯 ( DG)和 钙离子。 人们生活水平提高要求更多更好的新药,药物科学的发展为新药开发提供了理论基础和技术条件,市场经济竞争也促进了新药快速发展。 美国食品与药物管理局 (FDA)近十年来每年批准上市的新药 都在 20种以上。 第 14 页 共 25 页 我国近年来引进新药品种很多,但需要加快创新。 新药开发是一个非常严格而复杂的过程,各药虽然不尽相同,药理研究却是必不可少的 关键步骤。 临床有效的药物都具有 相应的药理效应,但具有肯定药理效应的药物却不一定都是临床有效的药物。 例如抗 高血压 药都能降 低血压 ,但降压药并不都是抗 高血压 药,更不一定是能减少并发症、延长寿命的好药。 因此新药开发研究必需有一个逐步选择与淘汰 的过程。 为了确保药物对病人的疗效和安全,新药开发不仅需要可靠的科学实验结果,各国政府还对新药生产上市的审批与管理制定了法规,对人民健康及工商业经济权益予以法律保障。 新药来源包括天然产物、半合成及全合成化学物质。 过去选药主要方法是依靠实践经验,现在可以根据有效药物的植物分类学找寻近亲品种进行筛选或从有效 药物化学 结构与药理活性关系推断,定向合成系列产品,然后进行药理筛选。 近年来对于机体内在抗病物质 (蛋白成分 )利用 DNA 基因重组技术,即将 DNA 的特异基因区段分离并植入能够迅速生长的细菌或 酵母 细胞,以获得大量所需蛋白药物。 此外,还可对现有药物进行化学结构改造 (半合成 )或改变剂型,也可获得疗效更好,毒性更小或应用更方便的药物。 第 15 页 共 25 页 药剂学 药剂学 (pharmaceutics) 是研究药物 制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。 是 药学 专业的主要的专业课程之一,包含 制剂学和 调剂学。 药剂学的 核心内容是将原料药物(化学药、中药、生物技术药物)制备成用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的的调节人的生理功能的医药品( medicines,drugs)。 为适合于疾病的预防、治疗或诊断的需要而制备的不同给药形式称为药物剂型( dosage form),简称剂型,如溶液剂、片剂、胶囊剂、注射剂、乳膏剂、栓剂、气雾剂等。 同一种药物根据不同的使用目的、给药方式、给药部位可以制成多种剂型。 研制药物制剂的生产工艺和理论的科学称为制剂学( pharmaceutical engineering)。 研究医师处方调剂的理论和 技术的科学称为调剂学( science of prescription)。 制剂学和调剂学以往总称为药剂学。 随着制药工业的发展,制剂的生产逐渐成为主导,因此近年来药剂学与药物制剂学的含义基本一致。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 任务 药剂学的基本任务是 将药物制成适宜临床应用的剂型,保证以安全、有效、稳定的制剂应用于疾病的防治和诊断。 药物剂型和制剂的研究开发涉及理论、技术、辅料、设备等多方面的内容,药剂学的任务也包括多个方面。 药剂学的主要任务包括: 药剂学基本理论的研究 新剂型的 研究与开发 新辅料的研究与开发 制剂新技术的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发 中药新剂型的研究开发与质量控制 生物技术药物制剂的研究与开发 药物剂型的重要性 剂型是为适应预防、治疗或诊断疾病的需要而制备的不同给药形式,是药物在临床使用的最终形式,不同的剂型适用于不同的给药途径,不同的剂型起效的快慢和持续时间的长短不一样,不同的剂型疗效有所差别,改变剂型可改变药物的作用性质,改变剂型可以降低药物的毒副作用、提高药物的稳定性等。 第 16 页 共 25 页 药物与剂型之间有着辩证的关系。 药物本身的疗效固然是主要。
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