张家港市企业重点研发需求项目信息-南京信息工程大学

张家港市企业重点研发需求项目信息-南京信息工程大学内容摘要：

项目汇编 10 硅烷偶联剂属于化工新材料，在有机与无机的粘合等方面具有广泛的用途。 国内有机硅起步较晚，主要满足于接收国外大公司的定加工，但国内新材料产业发展较快，也牵涉到产品品质提升的问题，这就迫切需要解决硅烷应用技术，以提升硅烷生产单位的附加值及降低国内新材料产业的成本。 金属防腐方面： 目前，硅烷偶联剂在金属防腐 ，尤其是在无铬钝化工艺方面，已经有德国、美国的公司取得了进展，况且欧盟也提出了金属无铬酸洗钝化工艺的问题，这些都需要国内科研单位与企业解决硅烷金属防腐产品生产工艺、金属防腐工艺控制等问题。 建筑防水方面： 现在都在提倡节约资源、延长材料寿命，硅烷在建筑防水等方面得到了应用，国外大公司利用应用技术，赚取了高额利润，且导致国内防水方面，因价格昂贵，而不能推广使用，针对这些问题，需要国内科研单位与企业联合开发硅烷在混凝土防水、石材防水等方面的产品及应用技术开发，以促进国内建筑行业的提质降耗。 单位：张家港国泰华荣 化工新材料有限公司 联系人：赵世勇 联系电话： 051258289679 13306240162 针对锂离子电池的不同的应用需求 (如电动工具、电动自行车、混合动力汽车、纯电动汽车、航空航天等 )，针对不同的正负极材料，开发适配的功能电解液体系，并在此基础上，开发国内无工业化生产的新型电解质、功能添加剂、特种溶剂的工艺技术。 单位：张家港国泰华荣化工新材料有限公司 联系人：赵世勇 联系电话： 051258289679 13306240162 项目名称： 丙环唑、噁醚唑 背景与意义： 丙环唑是一种具有保护作用和治疗作用的内吸性三唑类杀菌剂，由瑞士先正达公司开发。 丙环唑是甾醇脱甲基化抑制剂， 具有广谱、 内吸性，可以防治子囊菌、担子菌和半知菌类等病原菌引起的病害。 对小麦全蚀病、根腐病、白粉病、水稻恶苗病等具有较好的防治效果，花生和香蕉的叶斑病等亦有防效，还可以防治叶枯病、锈病、腥黑病等多种真菌病害。 丙环唑对果类作物贮藏保鲜也有明显效果，特别是柑桔、苹果等水果品种。 既是水果防腐保鲜剂，又是禾谷类作物、蔬菜的杀菌剂。 目前已在美、英、德 、日、澳和中国等国家和地区获得登记，是当前国际上销售量大的品种之一，其原药生产规模约2020t/年，近 4 年丙环唑及其混配产品在西欧的销售量翻了一番，年销售额突破 2 亿美元。 近几年来，丙环唑需求大幅上涨，市场前景很好。 噁醚唑 (苯醚甲环唑 )，通用名： difenoconazole，商品名： geyser， score，世高，是 CibaGeigy AG（现为先正达）开发的三唑类杀菌剂。 噁醚唑属唑类杀菌剂，具有内吸性，是甾醇脱甲基化抑制剂，杀菌谱广。 叶面处理或种子处理可提高作物的产量和保证品质，对子囊菌纲、担子菌纲和包 括链格孢属、壳二孢属、尾孢霉属、刺盘孢属、球座菌属、茎点霉属、柱隔孢属、壳针孢属、黑星菌属在内的半知菌、白粉菌科、锈菌目和某些种传病原菌有持久的保护和治疗活性。 目前，国内市场日益成熟，该品目前市场紧俏，前景广阔，可以出口创汇，参与国际市场竞争，对高含量的三唑原药更是供不应求。 张 家港市企业技术需求项目汇编 11 主要研发内容、需要解决的关键技术： 国内丙环唑生产厂家大都采用以下的生产合成工艺，具体如下： ClCl OOHO HClClOOb r2ClClOOBrH B rNNNHK2C O3K B rNNNClClOO+( Ⅰ )( Ⅰ ) +Br+（Ⅱ）（Ⅱ） + +（Ⅲ） 张家港市企业技术需求项目汇编 12 噁醚唑（苯醚甲环唑）合成工艺如下： Cl O HClClCl OClClOCl OOClO HO HCl OClOOB r2Cl OClOOBrCl OClOONNNNNN+( Ⅰ )( Ⅰ )+( Ⅱ )+( Ⅲ )+( Ⅳ ) +( Ⅱ )( Ⅲ )( Ⅳ ) 张 家港市企业技术需求项目汇编 13 上述生产工艺得到的丙环唑粗品含量不高，在 80－ 82％，主要是异构体含量太高，达到 10－ 15%，其结构式如下 ： NN NClCl O O 噁 醚 唑粗 品含 量 在 80% 左右 ，异 构 体含 量也 在 10－ 15%， 结构 式 如下 : Cl O NNNClOO 丙环唑、噁醚唑异构体均在缩合反应过程中产生，主要是由于 1， 2， 4－三唑在碱性条件下容易转化为 1， 3， 4－三唑造成的。 如何有效控制异构体的产生以及何如分离异构体是我们要重点突破的技术，该技术得到突破后 ，缩合反应收率明显提高，经济效益明显。 拟投入研发资金： 丙环唑、 噁 醚唑缩合反应中异构体的控制以及异构体分离是一个急需攻克的技术难题，此技术有着显著的经济效益，拟投入研发资金 140 万元。 单位：江苏七洲绿色化工股份有限公司 联系人： 陶亚春 联系电话： 051258609838 15895683008 项目名称：嘧菌酯 背景与意义 ：嘧菌酯，通用名称： azoxystrobin，是先正达公司发现并第一个商品化的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，为第一个登记注册的 strobilurins 类似 物。 嘧菌酯的作用机制是通过阻碍细胞色素之间的电子传递来抑制线粒体呼吸，因其具有高效、广谱的特性，对几乎所有真菌纲 (子囊菌纲、担子菌纲、卵菌纲和半知菌类 ) 病害如：白粉病、锈病 、颍枯病、网斑病、黑腥病、霜霉病、稻瘟病等数十种病害均有很好的活性。 嘧菌酯为新型高效杀菌荆，具有保护、治疗、铲 除、渗透、内吸活性，可用于茎叶喷雾、种子处理；也可进行土壤处理。 适宜的作物为谷物、水稻、葡萄、马铃薯、蔬菜、果树、豆类等作物，是农药界继三唑类杀菌剂之后的又一类极具发展潜力和市场活力的新型农用杀菌剂。 1999年 Strobilurins 及其相关杀菌剂的总销售额约为 亿美元，代表了全球杀菌剂市场的10%以上，目前该品种已在世界上 72 个国家的 84 种不同作物上登记，代表了 400 多个作物 /病害体系。 1999 年 azoxystrobin 的销售额为 亿美元，跃为世界上最大的杀菌剂品种。 嘧菌酯在国内的专利到期时间为 2020 年，因其良好的杀菌效果，市场前景非常好。 主要研发内容、需要解决的关键技术： 嘧菌酯的合成据相关文献报道大体有以下几种路线： 张家港市企业技术需求项目汇编 14 （ 1） O HC H2C O O HOOC H O C H3OOC H O C H3O N aC O2C H3NNCl ClNNCl OC H O C H3H3C O2CCHC H ( O C H3)2H3C O2CONNClNNCl OC H O C H3H3C O2CO HC NNNOOC H O C H3H3C O2CC NH C (O C H 3 )3(C H 3 C O 2 )2 OC H 3 O N aC H 3 O HC H 3 C O 2 C H 3+ K H S O 4160 度，高真 空+(1 )(2 )(3 )(4 ) （ 2） OClC H3O HO HC O O HO HOOO HC NN NClClOOON NON C++ +原 甲酯硫酸 二甲 酯 成品 开发简单、可用于工业化大生产的合成路线，得到合格产品，是急需突破的关键技术。 拟投入研发资金： 嘧菌酯的新工艺开发难度比较大，拟投入资金 90 万元。 单位：江苏七洲绿色化工股份有限公司 联系人： 陶亚春 联系电话： 051258609838 15895683008 张 家港市企业技术需求项目汇编 15 背景与意义： 羟菌唑是一种新的、广谱内吸性性杀菌剂．主要用于小麦防治壳针孢、穗镰刀菌、叶锈病、黄锈病、白粉病、颖枯病；大麦防治矮形锈病、白粉病、喙孢属；黑麦的喙孢属、叶锈病，燕麦防治冠锈病；小黑 麦（小麦与黑麦杂交）的叶锈病、壳针孢。 对壳针孢属和锈病活性优异，兼具优良的保护及治疗作用，既可茎叶处理又可作种子处理。 本品首先由日本吴羽化学工业公司合成和申请专利，壳牌集团公司进行开发。 此产品在国内基本没有生产厂家，国内外市场广阔，开发前景很好。 主要研发内容、需要解决的关键技术： 据相关文献报道：羟菌唑以二甲基环戊酮为起始原料，与碳酸二甲酯反应，经烷基化、脱羧；再与碘代三甲基亚砜（由碘甲烷与二甲基亚砜制得）生成取代的环氧丙烷；最后与三唑反应，处理即得羟菌唑。 拟开发资金 ： 由于羟菌唑开发技术难度大，拟投入资金 60 万元。 单位：江苏七洲绿色化工股份有限公司 联系人： 陶亚春 联系电话： 051258609838 15895683008 31. 甲磺酸吉米沙星 背景与意义 ：甲磺酸吉米沙星是具有广谱抗菌活性的第四代氟喹诺酮类抗菌药，吉米沙星最突出之处是显著增强 了与靶部位 ―― 拓扑异构酶 IV 的亲和力，从而大大改善了抗菌谱，尤其是对 G＋菌的杀菌力更为显著，是目前对肺炎链球菌活性最高的氟喹诺酮类口服药物，适应症为治疗下呼吸道感染、泌尿道感染的选用药物之一。 另据认为，吉米沙星还可能成为第一个被选用于治疗呼吸道感染的一天给药一次的药物。 它对尿道病原菌包括大肠杆菌和奇异变形菌也有较高疗效。 LG 生命科学有限公司从 1993 年开始进行氟喹诺酮类药物的研究， 1997 年 LG 生命科学有限公司和英国葛兰素公司在全球联合进行临床研究，2020 年 6 月吉米沙星首先在新西兰上市， 2020 年 12 月吉 米沙星获得韩国药品监管部门的批准，在韩国上市， 2020 年 4 月 3 日吉米沙星最终获得美国 FDA 的批准在美国上市。 目前我国虽然开发公司众多，但是成功者几乎没有，因此开发该品种具有明显的市场前景。 主要研发内容，需要解决的关键技术： 该项目的母核目前已经有国内厂家在进行规模化生产，但是关键的侧链却没有开发成功，因此我们的重点是进行吉米沙星侧链的工艺公关。 目前国外的厂家一般采用由甘氨酸乙醋对丙烯睛进行反应，而后在 EtONa 存在下，与(Boc),O 反应生成 N 一叔丁氧碳基化合物的同时发生 Dieckmann 环化反应而得毗咯烷酮 4衍生物，在醇或醚作溶剂的情况下氢气加压，在阮内镍催化下得 1 (N 一叔丁氧碳基卜4氨基亚甲基 3酮，再进行氨基保护，用过渡金属催化剂选择还原亚氨基处的双键，接着与甲氧基氨发生肪化反应，最后用 CF3C00H 脱保护基，得目标物，此法不需要另外的氧化剂，各步产物易于分离，缺点是与氢气反应时所需压力为 5. OMpa，而且小规模生产中张家港市企业技术需求项目汇编 16 没有观察到的副反应在大规模生产中经常出现，导致产物的收率降低。 另外文献报道的韩国生产工艺几乎要进行两次柱层析才能够得到合格中间体，这样造成生产成本偏高， 而且严重限制了其产能。 国外工艺在生产过程中还要进行两次还原反应和一次选择性氧化反应，中间用到了昂贵的氧化铂和吡啶三氧化硫，所以成本很高。 我们目前要解决的关键技术就是用化学溶剂重结晶的方法代替上述工艺中的层析方法，另外我们选择合适的还原催化剂进行两次选择性还原，减少了一步氧化反应，这样可以大幅度降低成本，而且可以大幅度提高产量，同时改进后的工艺对环境也更具有友好性。 单位：江苏七洲绿色化工股份有限公司 联系人： 陶亚春 联系电话： 051258609838 15895683008 背景与意义： 罗格列酮化学名为： 5 一 [[4 一 [2 一 (甲基一吡啶氨基 )乙氧基 ]苯基 ]甲基 ]一 2， 4 一噻唑烷二酮，是 smithkline l~echam 公司开发的胰岛素增敏剂， 1999 年首次在美国上市，应用于 2 型糖尿病的治疗。 临床资料显示，罗格列酮能有效降低中老年人 Ⅱ型糖尿病患者胰岛素抵抗 (IR)和改善 I3 细胞功能，优于盐酸二甲双胍缓释片及阿卡 波糖，罗格列酮有很好的降糖作用，并能改善胰岛素抵 抗、降低血压、调节血脂，是一种安全、疗效确切的降糖新。