常用心血管药物使用手册wwwmedlivecn

常用心血管药物使用手册wwwmedlivecn内容摘要：

(2)如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。 (3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。 (4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的 2— 3 倍，以后酌情调整剂量。 与其他利尿药合 用时，可先于其他利尿药 2— 3 日服用。 在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初 2— 3 日可减量 50％，以后酌情调整剂量。 在停药时，本药应先于其他利尿药 2— 3 日停药。 (5)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。 (6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。 好课件 职业课件 ,文献 /教材 ,电子书下载尽在 [不良反应 ] (1)常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。 即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 — 26％，且 常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。 (2)少见的有；①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。 (3)罕见的有：①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要 与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道 5 例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。 血钾升高 ,乏力 ,思睡 ,头痛 ,运动障碍 ,精神失常或错乱 ,皮疹 ,乳腺分泌过多 .并可引起低钠血症 ,血钾升高 .个别病例有恶心 ,呕吐 ,心动过缓 ,男性乳房增大 ,性功能障碍 (或性欲下降 ),月经失调 ,黄褐斑。 可导致高密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯浓度的适度下降，尿酸明显下降，非空腹血糖和血浆胰岛素轻度、暂时性的上升。 [相互作用 ] (1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺 皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。 (2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。 (3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。 (4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。 (5)多巴胺加强本药的利尿作用。 (6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。 (7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血 (含钾 30mmol/L，如库存 10 日以上含钾高达 65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素 A。 (8)与 葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会增加。 (9)本药使地高辛半衰期延长。 (10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 (11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 (12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。 本品有弱的酶诱导作用，加快氨替比林和地高辛的代谢降解，使地高辛的稳态血药浓度上升约 30％。 阿司匹林能阻断螺内酯的主要代谢产物坎利酮 (Canrenone)在肾小管中的分泌，其利尿作用减弱。 本品能使华法林的抗凝作用降低约 25％，抵消生胃酮的抗溃疡作用。 普萘洛尔 Propranolol [药理 ] 药效学 本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。 通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降 ,通过传导系统的传导速度减慢 ,使心脏对运动或应激的反应减弱。 因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。 由于阻滞心脏起搏点好课件 职业课件 ,文献 /教材 ,电子书下载尽在 电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。 可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。 由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬 细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β 1 和β 2 受体的活动均处于抑制状态。 甲亢时甲状腺激素分泌过多，导致β肾上腺素能活性亢进，此时儿茶酚胺的释放并不增多。 甲亢的许多症状系β肾上腺素能活性过高所引起，应用普萘洛尔后，甲亢的症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中 T4 向 T3 的转变减少。 药动学 口服后胃肠道吸收较完全 (90％ ), 1～ 小时血药浓度达峰值 ,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活 ,生物利用度为 30％。 与血浆蛋白的结合率很高 , 为 93%, 半衰期为 2～3 小时 ,经肾脏排泄 ,主要为代谢产物 ,小部分 (＜ 1％ ＝ 为原形物。 不能经透析排出。 [适应症 ] 用于治疗： ①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常； ②心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）； ③高血压，作为第一线用药，单独或与其他药物合并应用； ④肥厚性心肌病，用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状； ⑤嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速； ⑥甲状腺机能亢进症用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象或危象先兆；甲状腺次全切除术的术前准备；对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效 前用以控制症状。 ⑦心肌梗塞；作为次级预防； ⑧二尖瓣脱垂综合征。 [用法与用量 ] 1．抗心律失常口服，一次 10— 30mg，一日 3— 4 次，应根据需要及耐受程度调整用量。 严重心律失常应急时可静脉注射 1— 3mg，以每分钟不超过 1mg 的速度静注，必要时 2 分钟后可重复一次，以后隔 4 小时一次。 小儿用量尚未确定，一般口服按体重每日 — ，分次服；静脉注射按体重 — ，缓慢注入，一次量不宜超过 1mg。 2．心绞痛口服，开始 5— 10mg，每日 3— 4 次，每 3 日可增 加 10— 20mg，可渐增至每日200mg，分次服。 3．高血压口服，一次 5— 10mg，每日 3— 4 次，按需要及耐受程度逐渐调整，至症状被控制。 4．肥厚性心肌病口服，一次 10— 20mg，每日 2— 4 次，按需要及耐受程度逐渐调整。 5．嗜铬细胞瘤口服，一次 10— 50mg，一日 3— 4 次，术前用 3 天，常与 α受体阻滞药同用，一般应先用 α受体阻滞药，待药效出现并稳定后再加用本品。 [制剂与规格 ]盐酸普萘洛尔片 10mg。 盐酸普萘洛尔注射液 5ml： 5mg (1).治心律失常 ,每日 1030mg,分 3 次 服。 (2).嗜铬细胞瘤 ,术前 3 日服 ,一日 60mg,分 3 次服。 (3).治心绞痛 ,每日 4080mg,分 34 次服 ,从小剂量开始 ,逐渐增量 ,日剂量可达 80mg 以上。 (4).治高血压 ,每次 5mg,一日 4次 ,12周后加 1/4量 ,在严密观察下可至每日 100mg.(5).对麻醉过程中出现心律失常 , 以 1mg/分速度静滴 ,一次 ,稀释于 510%葡萄糖液100ml 中滴注 . 治疗甲状腺亢进： 1．口服一般甲亢病人一次 10～ 20mg，每日 3 次；对于甲亢危象者，每次 20～ 80mg，每 4～好课件 职业课件 ,文献 /教材 ,电子书下载尽在 6 小时一次。 2．用于 术前准备每次 20～ 40mg，每 6 小时口服一次，必要时加量，直到甲亢症状控制，心率降至正常范围。 手术日清晨还需服药一次，手术后需继续服用数天，以后根据病情逐渐减量，如病情稳定，可在一周后停药。 [制剂与规格 ]盐酸普萘洛尔片 10mg 盐酸普萘洛尔注射液 5ml： 5mg [禁用慎用 ] (1)本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须权衡利弊，不宜作为孕妇第一线治疗药物。 (2)可 从乳汁分泌小量，故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。 (3)老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。 (4)下列情况应禁用：①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞 (Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞 )；④重度心力衰竭；⑤窦性心动过缓。 (5)下列情况应慎用：①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺气肿或非过敏性支气管炎；⑤肝功能不全；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺综合征或其他周围血管疾病；⑧肾功能减退。 [给药说明 ] ①用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，肝、肾功能不全者用小量；②糖尿病患者虽可引起血糖过 低，但在非糖尿病人中则无降血糖作用；③注意血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；④口服可以在空腹时，也可与食物共进，后者可使本品在肝内代谢减慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速；⑥甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重；⑦长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3 天，一般为 2 周；⑧长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和 (或 )利尿药纠正，并渐递减达停用。 应用本品过程中应定期检查血常规、血 压、心功能、肝功能、肾功能，糠尿病病人应定期查血糖。 (1)甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心脏收缩功能减弱，必须采用时，应合用强心药。 (2)作为手术前准备，其优点为奏效快，疗程短，往往数天至一周左右即可控制症状，使心率降至正常范围。 由于本品作用往往短暂，故必须一直用药到手术日晨，在手术中必要时需静脉注射，手术后也需继续应用，一直到血 T T3 降至正常。 单用本品作手术前准备不如抗甲状腺药物加碘剂可靠，故主要用于不能耐受抗甲状腺药物者及急需紧急手术者。 [不良反应 ] 由于本品能透入神经系统，故可出现 中枢神经系统不良反应。 ①较常见的有眩晕或头昏(低血压所致 )、心率过慢 (＜ 50 次／分钟 )；②较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭、神志模糊 (尤见于老年人 )、精神抑郁，反应迟钝；③更少见的有发热和咽痛 (粒细胞缺乏 )、皮疹 (过敏反应 )、出血倾向 (血小板减小 )；④不良反应持续存在时，须格外警惕的有四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。 应严密观察血压及心律变化 ,如心律变慢 ,立即停药 .乏力 ,嗜睡 ,头晕 ,失眠 ,恶心 ,皮疹 . 个别病例有周身性红斑狼疮样反应 ,多关节病综合症 ,幻视 ,性功 能障碍 (或性欲下降 ).剂量过大时引起低血压 (血压下降 ),心动过缓 ,惊厥 ,呕吐 . 可诱发缺血性脑梗塞 ,可有心源性休克 ,甚至死亡。 好课件 职业课件 ,文献 /教材 ,电子书下载尽在 它可引起哮喘；可发生Ⅰ型过敏反应及Ⅳ型迟发过敏反应颇似 Lyell 综合征；可出现荨麻疹、牛皮癣样皮疹。 有报告可发生过敏性肺炎；脱发；及致有硬化性腹膜炎。 此药的停药反应并不限于心血管，也常见有头痛、震颤及焦虑，有时也可出现精神异常。 [相互作用 ] (1)与可乐定同用而须停药时，须先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。 (2)与洋地黄苷类同用，可发生房室传导阻滞而致心率过 慢，故须严密观察。 (3)与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可能出现房室传导阻滞，故须严密观察。 (4)可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效，时效也延长。 (5)可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量。 (6)与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两者疗效减弱。 (7)与单胺氧化酶抑制剂同用，可致极度低血压，禁用。 (8)与吩噻嗪类同用，可使两者的血药浓度均升高。 (9)与利血平同用，两者作用相加，β受体阻滞作用增强，有可能出现心动过缓及低血压。 苯巴比妥 及异烟肼使普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。 西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂，可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等药物在肝内的代谢，延迟这些药物的排泄，导致其血药浓度明显升高。 因而，合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。 氯丙嗪也抑制普萘洛尔代谢。 美托洛尔 Metoprolol [药理 ] 药效学 参见盐酸普萘洛尔， 但主要使β 1 受体的活动处于抑制状态。 药动学 口服吸收迅速完全，＞ 95％，生物利用率为 50％。 吸收后迅速入细胞外组织 ，并能通过血脑屏障及胎盘。 蛋白结合率低，约 10％。 口服 小时血药浓度达峰值，最大作用时间为 1— 2 小时。 血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。 T1／ 2 为 3— 4 小时，老年人延长至 5 小时，肾功能不全时无明显改变。 在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，。