初级药师考试复习笔记——药剂学制剂新技术、缓释控释制剂、经皮吸收制剂

初级药师考试复习笔记——药剂学制剂新技术、缓释控释制剂、经皮吸收制剂内容摘要：

球的粒径范围为 1~250μ m 药物微囊化目的 合成高分子囊材 囊材 制备 技术 固体脂质纳米球（ SLN）：指以生物相容的高熔点脂质为骨架材料制成的 纳米球。 定义：脂质体是将药物包封于类脂质双分子形成的薄膜中间所得的超微型球状载体 分类：单室脂质体、多室脂质体 理化性质：相变温度、电性 靶向性 缓释性 降低药物毒性 提高药物稳定性 制备材料：磷脂、胆固醇 制备方法：薄膜分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法 作用机制：吸附→脂交换→内吞→融合 给药途径：静脉、肌内和皮下注射；口服或经眼部、肺部、鼻腔和皮肤给药 评价方法：形态、粒径及其分布；包封率和载药量；渗漏率 ；药物体内分布 二、缓释、控释制剂 缓释制剂：指在规定的释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放药物（一级速度过程） 控释制剂：指在规定的释放介质中，按要求缓慢的恒速的释放药物（零级速度过程） 减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性 学药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用 增加药物治疗的稳定性 可减少用药总剂量，可用最小剂量达到最大药效 阻滞剂：疏水性强的脂肪类或蜡类材料（动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯；肠溶： CAP、 HPMCP、 HPMCAS 等） 亲水凝胶骨架材料： HPMC 骨架材料 溶蚀性骨架材料：疏水性强的脂肪类或蜡类材料（动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯 、硬脂酸丁酯等） 包衣材料 不溶性骨架材料：不溶于水或水溶性 很小的高分子聚合物或无毒塑料等（ EC、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氧乙烯、聚乙烯、乙烯 醋酸乙烯共聚物等） 增稠剂：水溶性高分子材料（明胶、聚维酮、 CMC、 PVA、右旋糖酐） 通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到延长药效的目的 方法：制成溶解度小的盐类或酯类、与高分子化合物生成难溶性盐类、控制颗粒大小 通过水不溶性膜扩散、通过含水性孔道的膜扩散、通过聚合物骨架扩散 方法：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度、制成乳剂、植入剂、 溶蚀与扩散、溶出结合：亲水凝胶骨架片（亲水性药物主要以药物的扩散和凝胶层的不断溶蚀为主；难溶性药物主要以骨架溶蚀为主） 渗透压原理：结构包括片芯、包衣膜（水不溶性聚合物： CA、 EC、 EVA等）、释药小孔 离子交换作用：通过树 脂进行交换，当带有适当电荷的离子与离子交换团接触时，通过交换将药物游离释放出来 特点 定义 特点 载体材料 溶出原理 扩散原理 释药原理 药物的溶解度：一般而言，溶解度大于 药物稳定性：对一些在小肠环境下不稳定或经肠壁酶代谢的药物，不适于设计成缓控释制剂或定位释药制剂 油 /水分 配系数 其他性质：分子量在 500~700 的药物较易制备成缓控释制剂 药物的吸收 ：在胃肠道整段或较长部位都能吸收且不会引起较大不良。