常用心血管药物使用手册(二)

常用心血管药物使用手册(二)内容摘要：

：①心房颤动，多巴酚丁胺能加快房室传导，心室率加速，如须用本品，应先给予洋地黄类药；②高血压可能加重；③严重的机械性梗阻，如重度主动脉瓣狭窄，多巴酚丁胺可能无效；④低血容量时应用本品可加重，故用前须先加以纠正；⑤室性心律失常可能加重；⑥心肌梗塞后，使用大量本品可能使心 肌氧需增加而加重缺血。 对特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄者禁用。 对房颤伴室率增快者需先用洋地黄再用本品治疗。 高血压病患者静脉输入此药时可使血压显著升高。 [给药说明 ] 用药前应先补充血容量，纠正低血容量。 药液的浓度随用量和病人所需液体量而定，但不应超过 5mg/ml。 治疗时间和给药速度按病人的治疗效应而调整，可依据心率、血压、尿量以及是否出现异位搏动等情况。 如有可能应测定中心静脉压、肺楔压和心排血量。 用药期间应定时或连续监测心电图、血压、心排血量，必要或可能时监测肺楔压。 本品在静脉滴注过程中，要严密观察心率 、血压、心电图等变化，并根据病情及时调整剂量。 本品用量过大时 (每分钟超过 10μ g/kg)，可能会出现血压下降、心律失常，但程度比异丙肾上腺素为小。 [不良反应 ] 可有心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等。 如出现收缩压增加 [多数增高 —(10— 20mmHg)，少数升高 (50mmHg)或更多 ]，心率增快 (多数在原来基础上每分钟增加 5— 10次，少数可增加 30 次以上 )者，与剂量有关，应减量或暂停用药。 心悸 ,恶心 ,头痛 ,胸闷 ,呼吸短促 ,心律失常 ,心绞痛 ,个别病例心动过速 . 偶有恶 心、呕吐、头痛、心绞痛、非特异性胸痛、心悸、呼吸急促等不良反应。 象多巴胺一样可致皮肤坏死。 在输入较大剂量 (15μ g/kg／ min)时可发生尿急，停止输入后即消失。 [相互作用 ] (1)与全麻药尤其环丙烷或氟烷等同用，室性心律失常的发生可能性增加。 (2)与 β受体阻滞药同用，可拮抗本品对 β 1 受体的作用，导致α受体作用占优势，外周血管的总阻力加大。 (3)与硝普钠同用，可导致心排血量微增，肺楔压略降。 本品不宜与碳酸氢钠等碱性药物混合使用。 本品不能与β受体阻滞药合用。 间羟胺 Metaraminol [药理 ] 药效学 本品主要直接激动α肾上腺素受体而起作用，亦可间接地促使去甲肾上腺素自其储存囊泡释放， 对心脏的β 1 受体也有激动作用。 由于血管收缩，收缩压和舒张压均升高，通过迷走神经反射使心率相应地减慢，对心排血量影响不大。 药动学 肌内注射约 10分钟起效 , 皮下注射 5～ 20分钟 ,作用持续约 1小时。 静脉注射 1～2 分钟起效 , 作用持续 20 分钟。 主要在肝内代谢，代谢物大多数经胆汁和尿液排出，尿液酸化可增加以原形自肾排泄。 [适应症 ] ①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低 血压；②用作因出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗；③也可用于治疗心源性休克或败血症所致的低血压。 [用法与用量 ] 1．成人常用量①肌内或皮下注射 2— 10mg(以间羟胺计，以下同 )，由于最大效应不是立即显现，在重复用药前对初量效应至少要观察 10分钟；②静脉注射，初量用 — 5mg，继而静滴，用于重症休克；③静脉滴注，将间羟胺 15— 100mg加入氯化钠注射液或 5％葡萄糖注射液 500ml内，调节滴速以维持理想的血压。 成人极量一次 100mg(每分钟 — )。 2．小儿常用量①肌内或皮下注射，按体重 ，用于严重休克；②静脉滴注按体重 ／平方米，用氯化钠注射液稀释至每 25ml中含间羟胺 1mg的溶液，滴速以维持理想的血压为度。 配制后应于 24小时内用完，滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液有配伍禁忌的药物。 [制剂与规格 ]重酒石酸间羟胺注射液 (1)1ml： 10mg 间羟胺 (相当于重酒石酸间羟胺 19mg)(2)5ml： 50mg 间羟胺 (相当于重酒石酸间羟胺 95mg) 肌注 ,一般一次 1020mg,每 .静滴 ,以 15100mg加入 %氯化纳注射液或 510%葡萄糖液 250500ml中滴注 ,每分 2030滴 .局部鼻充血可用 %等渗冲液 (pH=6)每小时滴入 23滴 ,一天不超过 4次 ,7 天为一疗程 . [禁用慎用 ] 甲亢 ,高血压 ,充血性心力衰竭及糖尿病慎用 . [给药说明 ] ①本品不能代替补充血容量，血容量不足时应先行纠正，然后应用本品；②给药途径以静注为宜，静脉注射的部位以选用较粗大的静脉为宜，四肢小静脉应避免使 用，尤其是周围血管病、糖尿病或高凝状态的病人；③临用前应先以氯化钠注射液或 5％葡萄糖注射液稀释；④静注或静滴应避免外溢，一旦发生可用 5— 10mg酚妥拉明稀释于 10— 15ml氯化钠注射液作局部浸润注射；⑤肌注或皮下注射的部位也应慎重选择，血液循环不佳的部位应避开；⑥长期使用可产生蓄积作用，以致停药后血压仍偏高；⑦停药须逐渐减量，骤然停用，低血压可再度出现。 [不良反应 ] ①心律失常，发生率随用量及病人的敏感性而异；②升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿；③逾量的表现为抽搐、严重 高血压、严重心律失常，此时应立即停药观察，血压过高者可用 5— 10mg 酚妥拉明静脉注射，必要时可重复；④静注时药液外溢，可引起局部血管严重收缩，导致组织坏死腐烂或红肿硬结形成脓肿；⑤长期使用骤然停药时可能发生低血压。 剂量过大时心律失常 ,肺水肿 ,持续性血压过高伴头痛 .连用可引起快速耐受性。 皮下注射易致组织坏死。 2例阵发性室上性心动过速患者，静脉输入此药，发生急性高血压及肺水肿。 肾上腺素 Epinephrine [药理 ] 药效学 本品是一种直接作用于肾上腺素α、β受体的拟交感胺类药。 能抗低血糖。 通过作用于β肾上腺素受体，增加肝脏及其他组织的糖分解。 通过作用于α肾上腺素受体，抑制胰腺对胰岛素的释放，减少周围组织对葡萄糖的摄取，因而升高血糖水平。 本品的效应包括：①扩张支气管，通过作用于β 2肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌，解除支气管痉挛，通过作用于α肾上腺素受体使支气管动脉收缩，消除充血水肿，改善通气量，抑制抗原所引起的组胺释放，直接对抗组胺导致的支气管收缩、血管扩张及水肿；②兴奋心脏，作用于心脏β 1 肾上腺素受体，使心率增快心肌收缩力 加强； ③增高血压，小剂量肾上腺素通过兴奋心脏使心排血量增加，造成收缩压中度升高，同时作用于骨骼肌血管床的β 2肾上腺素受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压；较大剂量时作用于骨骼肌血管床α肾上腺素能受体使血管收缩，增加外周血管阻力，使收缩压及舒张压均升高；④收缩局部血管，作用于皮肤、粘膜、结合膜以及内脏的α肾上腺素受体，使血管收缩。 此外，加至局麻药液中或作外用，可延缓麻醉药的吸收，从而延长作用时间，并有止血作用。 药动学 局部应用于粘膜表面，因血管剧烈收缩，吸收很少；口服在肠内吸收既少， 被吸收部分又迅速在肠粘膜及肝中破坏，故不能收效；皮下注射因局部血管收缩吸收较慢，约 6～ 15分钟后起效 ,持续作用 1～ 2 小时。 肌注吸收快而完全 , 持续作用 80分钟左右。 在交感神经末梢、肝和其他组织被降解成无活性的物质。 经肾排泄，极小量以原形排出。 [适应症 ] ①松弛支气管平滑肌，以缓解支气管痉挛，控制哮喘发作；②兴奋心脏，增加心肌收缩力及收缩速度，用于心脏复苏；③用于严重过敏反应，如过敏性休克、解除支气管痉挛、荨麻疹、神经血管性水肿、皮肤瘙痒等；④加入局麻药液中可延长脊神经阻滞时间；⑤纠正主要是体 外循环后所引起的低排血量综合征；⑥用于治疗低血糖症，如胰岛素作用过度所致者；⑦局部给药，收缩血管以减轻结合膜充血，以及控制皮肤粘膜的表面出血。 [用法与用量 ] 1．成人常用量①用于抗过敏时，首先皮下或肌内注射 — ，必要时可每隔 10— 15 分钟重复给药一次，用量可逐渐增加至每次 1mg；过敏性休克时，初量为 ，皮下或肌内注射，随后 — 静脉注射，如需要可每隔 5— 15分钟重复给药一次；②用于低血糖，单剂量用 ，皮下或肌内注射；③治疗支气管痉挛， 初量 — ，皮下注射，必要时可每隔 20分钟到 4小时重复一次，逐渐增量至每次 1mg；④用于心跳骤停，稀释后心内注射或静脉注射，每次 — 1mg，必要时可每隔 5 分钟重复一次；⑤作为血管收缩药用于麻醉期间，肾上腺素在局麻药液中浓度，蛛网膜下腔阻滞时宜偏高 (1:1000)，总量以 ；浸润局麻时宜偏低 (1:100000或 1:202000)，总量不得超过 1mg。 2．小儿常用量①抗支气管痉挛，皮下注射按体重 方米，最大剂量每次 ，必要时每隔 15分钟重复给药一次，共 2 次，以后每 4小时一次；②用于低血糖，皮下或肌内注射按体重 ／平方米；③用于心跳骤停，心内或静脉注射按体重 — ／ kg或按体表面积 — ／平方米。 [制剂与规格 ]盐酸肾上腺素注射液 (1)： (2)1ml： 1mg (1).过敏性休克 :皮注或肌注 ,或以 10ml生理盐水中缓慢静注 . 如疗效不佳 ,可改用 48mg溶于 5%葡萄糖液 5001000ml 中静滴 .(2).抢救心脏骤停 :以 ,同时作心脏按摩 ,人工呼吸并纠正酸血症 . (3).支气管哮喘 :皮下注射 ,必要时重注一次 .(4).与局麻药合用 :按 1:202000500000加于局麻药中 ,以减少毒副作用和出血 .(5).鼻粘膜和齿龈出血 :将浸有 1:100020200溶液的纱布填塞出血处 . (6). 治荨麻疹 ,枯草热 ,血清反应等 :皮下注射 1:1000 溶液,必要时重注一次 . [禁用慎用 ] (1)交叉过敏反应 ：对其他拟交感胺类药，如麻黄碱、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素等过敏者，对本品也可能过敏。 (2)本品可通过胎盘屏障，致胎儿缺氧。 动物研究显示所给药量比人类的最大剂量高 25倍时，有致畸作用。 因本品能松弛子宫平滑肌，延长第二产程，大剂量时减弱宫缩，故分娩时不主张应用。 剖腹产麻醉过程中用本品维持血压，可加速胎儿心跳，当母体血压超过 (130/80mmHg)时不宜用。 (3)小儿给药需小心，曾有报道在哮喘小儿中应用时发生昏厥。 (4)老年人对拟交感神经药的作用敏 感，宣慎用。 (5)下列情况应慎用：①器质性脑损害；②心血管病，包括心绞痛、心律失常、心脏扩大、脑血管硬化、冠状动脉病、各种器质性心脏病；③糖尿病；④青光眼；⑤高血压；⑥甲亢；⑦帕金森病，可使僵硬与震颤暂时性加重；⑧吩噻嗪类引起的循环虚脱或低血压，因本品的使用导致血压进一步下降；⑨精神、神经疾患的症状恶化；⑩心源性、外伤性或出血性休克时，用本品无益。 心脏性哮喘等忌用。 冠心病或心律失常者应禁用。 [给药说明 ] ①长期或逾量使用可产生耐药性，停药数天再给，效应可恢复。 ②用 1:1000(1mg/ml)浓度的肾上腺素注射液，作心内或静脉注射前必须稀释；不推荐动脉内注射，后者可引起明显剧烈的血管收缩，导致组织坏死。 ③反复在固定部位注药可导致组织坏死，注射部位必须轮换。 ④用于过敏性休克时，由于其血管的渗透性增加，有效血容量不足，必须同时补充血容量。 应用本品时必须密切注意血压、心率与心律变化，多次应用时还须测血糖变化 [不良反应 ] (1)胸痛、心律失常为较少见的反应，但出现时即须引起注意，多见于给予大剂量时。 (2)以下反应持续存在时须引起注意：头痛、焦虑不安、烦燥、失 眠、面色苍白、恐惧，震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感。 (3)逾量的征象为；焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、发热、抽搐、血压变化，心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。 心悸 ,早搏 ,血压升高 ,寒战或发冷 ,抽搐 ,呼吸短促 ,头痛 . 大剂量使用时心律失常 ,室颤 ,肺水肿 .高血压 ,心脏病 ,糖尿病 ,甲亢 ,洋地黄中毒 ,外伤性及出血性休克 . [相互作用 ] (1)与α受体阻滞药，如吩噻嗪、酚妥拉明、酚苄明和妥拉唑林以及各种血管扩张药等合用时，可对抗本品的加压作用。 (2)与全麻药如氯仿、环 丙烷、氟烷等同用，可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感，有发生严重室性心律失常的危险，必须同用时本品用量须减小；用于指趾部位作局麻时，药液中不宜加用肾上腺素，以免肢端组织血供不足导致坏死。 (3)与洋地黄苷合用可导致心律失常，因洋地黄苷可使心肌对肾上腺素的反应更敏感。 (4)与麦角胺、麦角新碱或催产素合用，可加剧血管收缩，导致严重高血压或外围组织缺血。 (5)与胍乙啶合用时，胍乙啶的降压作用减弱，而肾上腺素的效应增强，导致高血压及心动过速。 (6)与降糖药合用，可使降糖效应减弱。