广中医-药理学考试重点总结

广中医-药理学考试重点总结内容摘要：

1 受体 ,使心率 ↓,收缩力 ↓,心输出量 ↓,心肌耗氧量 ↓；收缩血管：阻断血管 β2受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经 , 引起血管收缩 ,使肝 ,肾等器官和冠脉血流量减少。 ★ 收缩支气管 :阻断支气管平滑肌 β2受体 ,使平滑肌收缩。 ▲减慢代谢 : 抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解。 减弱 AD引起的升血糖反应。 ▲抑制肾素释放：可使 BP↓。 催眠药 :促进和维持近似生理睡眠。 正常生理性睡眠可分为慢波睡眠（非快动眼睡眠， NREMS)和快波睡眠（快动眼睡眠， REMS)。 ++ 10 / 32 一、苯二氮卓类 长效类： T1/224h，地西泮（安定）、氯氮卓、氟西泮； 中效类： T1/2:624h，硝西泮； 短效类： T1/2 6h，三唑仑、奥沙西泮 、艾司 唑仑 ★ 【药理作用】 1．抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用， 2．镇静催眠作用：入睡潜伏期 ↓ ，夜间觉 醒次数 ↓，睡眠时间 ↑，醒后自觉恢复精力。 抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。 3．抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥；抑制癫痫灶异常放电的扩散。 ：抑制脊髓神经元多突触反射。 ★ 作用机制： BDZ 与 GABAA 受体 (γ 亚单位）结合 →增强中枢抑制性递质GABA与受体（ α,β亚单位）的亲和力 → Cl通道开放 → Cl 苯二氮卓类 缩短 REM +++ + 后遗作用 ++ 177。 麻醉作用 有 无 安全度 依赖性 较小 大 ++ — 较大 较轻 诱导肝药酶 三、其他镇静催眠药 水合氯醛 ：催眠 ——维持 6～ 8h ；抗惊厥 ——用于各种惊厥 不良反应：胃肠反应 第十三章 抗精神失常药 、用途、 ADR 作用： (1)安定、镇静，但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒 特点：快，易产生耐受性 (2) ★ 抗精神病 一般需连续用药 6 周 6 个月才能充分显效。 能使精分症的躁狂、幻觉 、妄想等症 状逐渐消失，理智恢复。 不会产生耐受性。 (3)镇吐 小剂量抑制延脑的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢 (4)降温 抑制下丘脑体温调节中枢，从而抑制机体的体温调节作用，使体温随环境温度变化而升降 (5)加强中枢抑制药的作用 (1)阻断 α受体 降压（快速耐受性） (2)阻断 M受体 阿托品样作用 11 / 32 (3) 激素分泌减少、生长素分泌减少 用途： ★ 精神分裂症 用于化学物质刺激性呕吐，对晕动 性胃肠道刺激性呕吐无效 氯丙嗪 +哌替啶 +异丙嗪 =冬眠合剂 ADR： ★ ： ，中枢抑制，视物模糊、口干 α受体，出现体位性低血压，用 NE， 禁用 E ★ 乳房肿大 机理：阻断中脑 皮质、中脑边缘系统的多巴胺受体，使多巴胺系统功能下降 （脑内多巴胺神经通路：中脑 边缘系统、中脑 皮质、黑质 纹状体、下丘脑 垂体） 特点 ：起效慢，不能根治，不易产生耐受性。 为什么。 用去甲肾上腺素，禁用肾上腺素 、镇静的特点 降温特点：在低温下，体温可小于 37℃ 使体温随环境温度变化 镇静特点：快，易产生耐受性 “锥体外系反应 ”的原因 阻断黑质 纹状体的多巴胺受体 防治：减少氯丙嗪药量，或用中枢抗胆碱药（安坦）。 一、吩噻嗪类（氯丙嗪） 二、丁酰苯类（氟哌啶醇） 三、硫杂蒽类（氯普噻吨） 四、其他类（利培酮） 第十五 章 镇痛药 疼痛：伤害性刺激引起的不愉快的主观体验，常伴有自主神经活动、运动反射与情绪反应 对机体起保护作用 伤害性刺激引起组织释放一些致痛物质 (如 K、 H． 5HT、组胺、缓激肽、前列腺素等），这些物质作用于神经末梢，产生痛觉传入冲动而致疼痛。 镇痛药：是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）的药物。 一、阿片生物碱类镇痛药 阿片：是罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有 20多种生物碱，其中包括吗啡、可待因和罂粟碱。 阿片受体： ① 丘脑内侧、 脑室及导水管周围灰质密度较高 这些结构与痛觉的感受和整合有关。 ② 边缘系统及蓝斑核密度最高 与情绪、精神活动有关。 耐受性：是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的效应。 剂量越大，给药间隔越短，耐受发生越快越强。 吗啡 【药理作用】 1. CNS系统 ++ 12 / 32 ★⑴ 镇痛镇静：选择性激活脊髓胶质区、丘脑 ★ :心源性哮喘系急性左心衰竭引起急性肺水肿并导致呼吸困难。 依据 : ① 吗啡扩张血管，减少回心血量，减轻 心脏负 担； ② 镇静作用，消除患者焦虑恐惧情绪； ③ 抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变深慢。 ：阿片酊 —单纯性腹泻 【不良反应】久用易产生耐受性和依赖性； 过量引起急性中毒 : 表现昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制、血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻痹； 抢救：人工呼吸、给氧、给纳洛酮 —阿片受体拮抗药。 ▲可待因 作用与吗啡相似，但强度较弱：镇痛作用为吗啡的 1/10～ 1/12左右；镇咳作用为吗啡的 1/4左右。 ▲用于中等程度的疼痛和剧烈干咳 二、人工合成镇痛药 ★ 哌替啶（度冷丁） 【药理作用】 镇痛（镇痛强度为吗啡的 1/7－ 1/10）； 镇静、呼吸抑制、欣快和扩血管作用与吗啡相当。 提高平滑肌和括约肌张力，但因作用时间短，较少引起便秘和尿潴留。 ★ 【临床应用】 ① 镇痛：剧痛（创伤、术后等）；晚期癌症的镇痛；绞痛（与解痉药合用）；分娩痛（产前 24 不用） ② 心源性哮喘和肺水肿； ③ 麻醉前给药。 镇静、诱导麻醉； ④ 人工冬眠。 （与氯丙嗪、异丙嗪合用） 美沙酮 ——与吗啡比较，镇痛作用相当，镇静作用较弱，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。 适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛 ；可用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。 芬太尼 ——强效镇痛药（吗啡的 80－ 100 倍），一般不单用于镇痛，主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛，帮助完成某些令患者痛苦的小手术或医疗检查。 二氢埃托啡 ——为我国生产的强镇痛药，其镇痛作用是吗啡的 500～ 1000倍。 本品激动 受体，对 、 受体作用弱。 临床用于哌替啶、吗啡等无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症疼痛。 13 / 32 ▲喷他佐辛 ——部分激动剂（激动 κ受体和阻断 μ受体） ① 镇痛作用 :强度为吗啡的 1/3； ② 没 有列入麻醉药品 (成瘾性小 )，但仍为 “精神药物 ”范围； ③ 对心血管作用不同于吗啡，大剂量心率加快，血压升高。 增加心脏作功量。 (与提高血浆浓度中 NA 水平有关。 ) 用于各种慢性疼痛 ,对剧痛的止痛效果不及吗啡 三、其他镇痛药 罗通定 ——为延胡索乙素的左旋体 有镇静、安定、镇痛和中枢肌松作用，镇痛作用较哌替啶弱；对慢性持续性钝痛效果较好，对创伤性和癌性疼痛效果较差；用于胃肠系统钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛。 四 、阿片受体阻断药 纳洛酮、纳曲酮 ——对各型阿片受体都有竞争性阻断作用： μκδ； 用于 治疗阿片类药物中毒，阿片类药成瘾者的鉴别诊断 第十六章 解热镇痛药 解热镇痛药：为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。 一、解热镇痛抗炎药 ★ 解热作用：降低发热病人体温，对正常体温者几无影响。 ★ 机制：作用于下丘脑体温调节中枢， →抑制 PG合成酶 —环氧酶（ COX） →减少 PG合成。 ★ 镇痛作用：各药均有外周镇痛作用 ,对剧痛及 ：需较大剂量，作用随剂量增大而增强 ：抑制还氧酶 →TXA2(血栓烷）生成 ↓，每日给予小剂量可防治血栓性疾病 ★ 【 临床应用】 发热； 各种钝痛：头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等； 风湿性关节炎和类风湿性关节炎； 防治血栓形成 : 冠心病及脑动脉粥样硬化症的二级预防 【不良反应】 ▲胃肠道反应：胃黏膜损伤 → “无痛性出血 ”； ▲凝血障碍：出血时间延长； 过敏反应 ： “阿司匹林哮喘 ”——诱发支气管哮喘； 水杨酸反应：阿司匹林剂量＞ 5g/日 →头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退等 常用解热镇痛抗炎药比较 14 / 32 ★ 吗啡 与阿司匹林的镇痛作用比较 二、抗痛风药 痛风：是一种以高尿酸血症和关节炎为特征的疾病。 用于治疗急性痛风的药物 秋水仙类 ——秋水仙碱 :抑制急性发作时的粒细胞浸润 非甾体抗炎药 ——吲哚美辛、布洛芬、萘普生等 ：抑制炎症。