西医药理学重点总结

西医药理学重点总结内容摘要：

肤粘膜血管 肾血管 脑肝肠系膜血管 骨 骼肌血管。 冠状血管舒张 ,系由心肌代谢产物 (腺苷 )增加所致。 兴奋心脏 :激动 β 1 受体 ,心缩力增加 ,传导加速。 在整体情况下 ,由于血压升高 ,可使 心率减慢。 ▲ 升高血压 ： 小剂量时因心脏兴奋，故收缩压 ↑ ，此时血管收缩作用尚不十分剧烈，故舒张压 ↑ 不多，脉压略加大。 较大剂量时，因血管强烈收缩，舒张压明显 ↑ ，脉压变小。 4．其它 ： 对平滑肌、代谢的作用均较弱，仅在很大剂量时才出现血糖升高。 对于孕妇，可增加子宫收缩频率。 【临床应用】 上消化道出血 ： 13 mg 适当稀释后口服 ▲ 休克和低血压 ： 仅限于 某些休克如早期神经原性休克和药物中毒 ,腰麻等引起的低血压。 ▲ 【不良反应】局部组织缺血坏死 ； 急性肾功能衰竭；停药后的血压下降 禁用 于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及无尿病人 间羟胺 (阿拉明 ) 兴奋心脏 ,收缩血管 ,升压作用弱而持久。 收缩肾血管较弱。 因此常代替 NA 用于各型休克早期和药物中毒或腰麻引起的低血压 二、 α 、 β 受体激动药 ▲ 肾上腺素（ AD） 【药理作用】 :激动心脏 β 1受体 ,心肌收缩力 ↑, 心率 ↑, 传导 ↑, 心输出量 ↑. :(1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩 (α 受体占优势 ). (2)骨骼肌和冠脉血管舒张 (β 2受体占优势 ). :(1)小剂量 :收缩压 ↑, 舒张压不变或 ↓( 2 受体对低浓度 AD 较敏感 ),脉压 ↑. 药理学重点 By WGDamp。 XZY 11 / 40 (2)大剂量 :收缩压和舒张压 ↑(α 1 受体对高浓度 AD 较敏感 )，并反射性↓HR。 (3)AD 升压作用的翻转 :先给于 α 受体阻断药 ,AD 的升压作用可被翻转为降压作用。 舒张支气管平滑肌： 兴奋支气管平滑肌上的 β 2 受体 ： 促进糖原、脂肪分解，增加组织耗氧量 ▲ 【临床应用】 :用于溺水 ,严重疾病 ,药物中毒等所致的心跳骤停 (静注或心内注射 )。 ▲ :为抢救过敏性休克 (如青霉素和破伤风抗毒素过敏性休克 )的首选药 ▲3. 支气管哮喘发作： 因不良反应，仅用于急性发作 ▲4. 与局麻药配伍 : 收缩局部血管，延缓麻醉药吸收，延长麻醉时间，减少吸收中毒，但禁用于肢体远端部位手术，以免引起局部坏死 ： 鼻黏膜和齿龈出血 禁用： 器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化、甲亢、糖尿病 麻黄碱 ： 作用较弱， ▲ 用于支气管哮喘， 轻症和预防发作 三、 β 受体激动药 异丙肾上腺素 【药理作用】 激动 β 1和 β 2受体。 ：激动心 β 1受体 → 正性肌力和正性频率； ：舒张冠脉及骨骼肌和腹腔內脏血管； ：收缩压 ↑, 舒张压 ↓, 脉压增大； 4. 舒张支气管平滑肌 ：激动支气管 β 2受体 ：糖原 .脂肪分解 ↑, 组织耗氧量 ↑ 【临床应用】 心跳骤停 ：心内注射； II .III 度房室传导阻滞 ； 支气管哮喘 :舌下或气雾吸入能控制急性发作。 休克 ：适用于血容量已补足而心输出较低，外周阻力较高的休克（低排高阻型） 禁用： 冠心病、心肌炎和甲亢病人 四、 及 DA受体激动药 ▲ 多巴胺 【药理作用】 ： 高浓度可使心肌 收缩力加强，输出量增加；一般对心率影响不大，大剂量作用也较弱 ： 小剂量，激动 DA 受体 ,肾 .肠系膜和脑血管冠脉舒张，激动 α 受体 ,皮肤粘膜及骨骼血管收缩 收缩压升高 ,舒张压略升高或不变 .；较大剂量，兴奋血管 α 受体 → 血管明显收缩， BP↑ :肾血管舒张 ,肾血流及肾滤过率增加， → 排钠利尿。 【临床应用】 :各种休克 ， 尤适于心输出量降低、肾功能不全、尿量少的休克，是 最常药理学重点 By WGDamp。 XZY 12 / 40 用 的抗休克药 ，中毒性休克 首选药 :常与利尿药合用 【不良反应】偶见恶心、呕吐。 剂量过大或滴注 太快可致心律失常。 第 九 章 抗肾上腺素 药 抗肾上腺素药 ：一类能与肾上腺素受体结合，本身不激动或较少激动受体，却阻断了 NA 或肾上腺素受体激动药的作用，又称肾上腺素受体阻断药。 一、 α 受体阻断药 —— 能选择性地阻断 α 受体，从而对抗 NA 或拟肾上腺素药的作用。 能使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为 “ 肾上腺素升压作用的翻转 ”。 (竞争性 α 受体阻断药 ): 酚妥拉明 【药理作用】 ，降低血压 ：阻断 α 受体和直接舒张血管 ,小动脉和小静脉扩张 ,血压下降； ，加快心率 ：血压下降 ,反射性兴 奋心脏；阻断神经末梢突触前膜 α 2受体 ,促进 NA 释放； 3. 拟胆碱作用和组胺样作用 【临床应用】 ▲(1) 外周血管痉挛性疾病 :肢端动脉痉挛的雷诺病 .血栓闭塞性脉管炎 . (2)静滴 NA外漏：局部浸润 (3)急性心梗和充血性心力衰竭 :通过扩 张小动脉和小静脉 ,降低心脏前后负荷 . (4)休克：扩张血管，增加心输出量 ▲ (5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备 . 【不良反应】胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱 发溃疡；注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及体位性低血压 禁忌：冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 (非竞争性 α 受体阻断药 ): 酚苄明 特点： 生物利用度低（ 20%～ 30%）； 局部刺激性强，仅作静脉注射 ； ▲ 起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量分布于脂肪缓慢释放，排泄慢 ,一次用药，可维持 34 天） ▲ 【临床应用】 ⑴ 外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎； ▲⑵ 休克； ⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗 . ▲ ★ 二、 β 受体阻断药 【药理作用】 ★ 心血管系统 : 抑制心脏： 阻断心 β 1受体 ,使心率 ↓, 收缩力 ↓, 心输出量 ↓, 心肌耗氧量 ↓ ； 收缩血管： 阻断血管 β2 受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经 , 引起血管收缩 ,使肝 ,肾等器官和冠脉血流量减少。 ★ 收缩支气管 :阻断支气管平滑肌 β 2受体 ,使平滑肌收缩。 ▲3 、减慢代谢 : 抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解。 减弱 AD 引起的升血糖反应。 药理学重点 By WGDamp。 XZY 13 / 40 ▲4 、抑制肾素释放： 可使 BP↓。 内在拟交感活性 ：吲哚洛尔等除能阻断 β 受体外，还具有微弱的 β 受体激动作用。 膜稳定作用 : β 受体阻断药能降低细胞膜对 Na+,K+等阳离子的通透性 ,但在 常用量时与治疗作用无关。 ★ 【临床应用】 过速型心律失常 ； 心绞痛、心肌梗死： （ 1）降低心肌耗氧量；（ 2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成； 高血压病； 甲亢和甲亢危象的辅助治疗、偏头痛、青光眼 ★ 【不良反应】 诱发或加剧支气管哮喘： 哮喘病人禁用； 心脏抑制： 禁用于严重心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞：外周血管痉孪性疾病； 反跳现象： 长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（ β体数目增多）所致。 ▲ 普萘洛尔 首过效应明显，生物利用度低，血药浓度个体差异大。 对 1,2受体无选择性。 →HR ,心肌收缩力 ,心输出量 ， BP；房室传导  ，呼吸道阻力 。 ▲ 美托洛尔 为选择性 1受体阻断药，对 2受体阻断作用较弱。 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药 2次；无内在拟交感活性 拉贝洛尔 对 1 受体和  受体均有竞争性阻断作用，对  受体阻断作用比 1受体强 5~10倍。 可减慢心率，减少心排出量；适应于各型高血压病的治疗。 第十一章 镇静催眠药 镇静药 :轻度抑制中枢，缓解或消除烦躁不安。 催眠药 :促进和维持近似生理睡眠。 正常生理性睡眠可分为 慢波睡眠 （ 非快动眼睡眠， NREMS)和 快波睡眠 （快动眼睡眠， REMS)。 一、苯二氮卓类 长效类： T1/224h， 地西泮 （安定） 、氯氮卓、氟西泮； 中效类： T1/2:624h，硝西泮； 短效类： T1/2 6h，三唑仑、奥沙西泮 、艾司 唑仑 ★ 【药理作用】 1．抗焦虑作用： 小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制： 抑制大脑、边缘系统中脑的过度活动。 2．镇静催眠作用： 入睡潜伏期 ↓ ，夜间觉醒次数 ↓ ，睡眠时间 ↑ ，醒后自觉恢复精力。 抑制慢波睡眠的深睡 时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。 3．抗惊厥与抗癫痫作用： 缓解、消除惊厥；抑制癫痫灶异常放电的扩散。 ： 抑制脊髓神经元多突触反射。 ★ 作用机制： BDZ 与 GABAA 受体 (γ 亚单位）结合 → 增强中枢抑制性递质 GABA药理学重点 By WGDamp。 XZY 14 / 40 与受体（ α,β 亚单位）的亲和力 → Cl 通道开放 → Cl 内流 ↑ → 突触后膜超极化 → 神经系统兴奋性 ↓ 主要作用部位：抗焦虑 —— 大脑皮层、边缘系统、中脑；催眠 —— 脑干 ▲ 【临床应用】 ； ； ：地西泮 是癫痫持续状态的 首选药 厥： 临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。 【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等；静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。 易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用；易经乳汁排出，哺乳妇禁用；肝功能减退者、老人慎用。 二、巴比妥类 ，苯巴比妥＜巴比妥＜戊巴比妥＜异戊巴比妥＜可可巴比妥＜硫喷妥钠 ； ； ； 可缩短 REMS，改变正常睡眠模式，停药 REMS 易反跳性延长，伴多梦。 苯二氮卓类与巴比妥类的比 较 巴比妥类 苯二氮卓类 缩短 REM +++ + 后遗作用 ++ 177。 麻醉作用 有 无 安全度 较小 大 依赖性 较大 较轻 诱导肝药酶 ++ — 三、其他镇静催眠药 水合氯醛 ： 催眠 —— 维持 6～ 8h ；抗惊厥 —— 用于各种惊厥 不良反应：胃肠反应 第十三章 抗精神失常药 、用途、 ADR 作用： (1)安定、镇静 ， 但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒 特点：快，易产生耐受性 (2) ★ 抗精神病 一般需连续用药 6 周 6个月才能充分显效。 能使精分症的躁狂、幻觉、妄想等症 状逐渐消失，理智恢复。 不会产生耐受性。 (3)镇吐 小剂量 抑制延脑的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢 (4)降温 抑制下丘脑体温调节中枢，从而抑制机体的体温调节作用，使体温随环境温度变化而升降 (5)加强中枢抑制药的作用 (1)阻断 α 受体 降压（快速耐受性） (2)阻断 M受体 阿托品样作用 (3)内分泌系统（ 1多 3少） 阻断下丘脑 垂体的多巴胺受体： 催乳素分泌增加、 性腺激素、糖皮质 激素分泌减少、生长素分泌减少 药理学重点 By WGDamp。 XZY 15 / 40 用途： ★ 精神分裂症 用于化学物质刺激性呕吐，对晕动性胃肠道刺激性呕吐无效 氯丙嗪 +哌替啶 +异丙嗪 =冬眠合剂 ADR： ★ ： ，中枢抑制，视物模糊、口干 α 受体，出现体位性低血压，用 NE，。