苏教版化学选修1造福人类健康的化学药物1内容摘要:
定,遇潮湿空气或水能缓慢水解,生成水杨酸和醋酸,能跟碱反应。 (2)物理性质 可溶性阿司匹林 化学史话 P69 • 阿司匹林结构与制备 具有酸性(羧基) 可水解(酯的结构) ( 5 ) 作用及用途 1. 解热作用。 2. 镇痛作用。 3. 消炎抗风湿作用 4. 抗血栓形成作用 ( 6)不良反应 胃肠道反应 水杨酸反应 水杨酸反应。 乙酰水杨酸剂量过大( 5g/日)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,总称为水杨酸反应,是水杨酸类中毒的表现。 严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调,甚至精神错乱。 严重中毒者应立即停药,静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速水杨酸盐自尿排泄。 • 近年研究证实,患者每日每公斤体重口服 ~ 毫克的阿司匹林,能够对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用,可防止角膜组织僵硬,延缓老年性白内障的出现。 • 美国 《 医师健康研究 》 揭示:服用阿司匹林的男性,心脏病发生率减少了 44%,而患有糖尿病的男性,其心脏发病率的下降幅度更为明显。 • 国外研究表明,阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合症的作用。 阿司匹林的神奇功效 • 美国研究发现,按时服用抗炎药物(阿司匹林类)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症。 • 哈佛大学医学院的一项研究显示,服用阿司匹林长达 10~ 19年的人,结肠癌、直肠癌的发病率下降了30%;用药时间超过 20年以上者,其发病率会下降44%之多。 • 英国对 500名 25~ 35岁女性试验,长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚,而且皮肤显得光滑柔嫩。 阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。 • 大多数研究艾滋病的专家认为,阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。 • 溃疡病人不宜使用。 患有胃及十二指肠溃疡的病人服用阿司匹林可导致出血或穿孔。 • 凝血功能障碍者避免使用,如严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素 K缺乏者。 • 哮喘病人应避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出现过敏反应,如荨麻疹、喉头水肿、哮喘大发作。 • 不宜长期大量服用,否则可引起中毒,出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退,严重者精神错乱、昏迷,甚至危及生命。 阿司匹林使用的八不宜 • 孕妇不宜服用。 孕后三个月内服用可引起胎儿异常;定期服用,可致分娩延期,并有较大出血危险,在分娩前 2— 3周应禁用。 • 饮酒后不宜用,因为能加剧胃粘膜屏障损伤,从而导致胃出血。 • 潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水杨酸与醋酸,服后可造成不良反应。 • 不宜与某些药同用,与维生素 B1同服,会增加胃肠道反应;与抗凝药双香豆素合用,易致出血;与降糖药D860同用,易致低血糖反应;与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;与速尿同用,容易造成水杨酸中毒 生活向导 P70 • 认识糖衣片、肠溶片和胶囊 生活中常用的药物 • 三、合成抗菌药 作用:抗菌,治疗细菌感染类疾病。 常用药:磺胺类药物、 吡哌酸、 诺氟沙星、 环丙沙星 思考题: ( 1)写出磺胺 SN的结构简式。 ( 2)磺胺类药物为何能抗菌。 拓展视野 P71 磺胺类药物为何能抗菌 磺胺的结构简式: 磺胺类药物的结构结构通式: H 2 N — SO2NH2 — N — SO2N — H R1 H R2 结构: • 磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。 氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一个氢原子被杂环 (R2)取代可得到口服易吸收的、用于全身性感染的磺胺药如磺胺嘧啶,磺胺异噁唑,磺胺甲噁唑等。 如将氨苯磺胺分子中的对位氨基上一个氢原子取代 (R1)则可得到口服难吸收的、用于肠道感染的磺胺药如柳氮磺胺吡啶等等。 此外,还有外用磺胺药如磺胺嘧啶银等。 N — SO2N — H R1 H R2 磺胺药 • 磺胺类药。苏教版化学选修1造福人类健康的化学药物1
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