药学资料 表面活性剂与药用高分子材料内容摘要:

药学资料 表面活性剂与药用高分子材料 第五章 表面活性剂与药用高分子材料(in 立标13814039526第一节 表 面 活 性 剂 ( 、 概述( 一 ) 定义 能使溶液表面张力显著下降的两亲性化合物。 ( 二 ) 特点:1、 具有两亲性 . 亲油基团 >亲水基团 如 定向排列在界面 ( 表面 )二 、 常用表面活性剂( 一 ) 阴离子型:1、 肥皂类: ( R 17 M K、 溶于水 , O/M 不溶于水 , W/M三乙醇胺 溶于水 , O/ 酸和电解质 使乳化力 , 坏一价皂 有一定刺激性 , 外用。 2、 硫酸酯盐 R 高级醇硫酸酯盐 如月桂醇硫酸酯钠O/ 耐酸和钙镁。 大分子阳离子 使沉淀 硫酸化油 如硫酸化蓖麻油 ( 土耳其红油 )刺激性小 , 去污剂和润湿剂3、 磺酸化物: 如十二烷基苯基磺酸钠等稳定性好 , 耐 洗涤剂。 ( 二 ) 阳离子型: 溴化十六烷三甲胺等。 杀菌力强。 用消毒杀菌剂 稳定性好。 耐酸碱 、 热压。 但不能与阴离子表面活性剂共用。 (三)两性表面活性剂1、天然的:卵磷脂 O/然无毒,静脉乳剂。 2、合成的:氨基酸型 R“ (季铵盐 )甜菜碱型 RN+(四 ) 非离子型表面活性剂 亲水基团;多元醇 亲油基团; 以酯键或醚键相连。 特点: 品种多 稳定。 化学上不解离。 毒性小。 外用 , 口服 , 甚至注射。 乳化剂 、 助悬剂 、 湿润剂 、 分散剂等。 1、 脱水山梨醇脂肪酸酯类; 司盘 ( 、 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酯类: 吐温类 ( (2月桂酸 : 吐温 20 单棕榈酸 : 吐温 40单硬脂酸 : 吐温 60 单油酸:吐温 80 三油酸酯:吐温 85 水溶性 , 增溶剂 , O/低对羟基苯甲酸酯的抑菌效果。 月桂酸 : 司盘 20 单棕榈酸 : 司盘 40单硬脂酸 : 司盘 60 单油酸:司盘 80 三油酸酯:司盘 85 油溶性, W/降低对羟基苯甲酸酯的抑菌效果。 3、 聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽 ( 0硬脂酸酯 ( 卖泽 52) 水溶性乳化剂。 4、 聚氧乙烯脂肪醇醚通式: 溶性乳化剂 苄泽 ( 如 0,=月桂醇 西土马哥 ( R=十六醇 平平加 ( R=油醇 n=15 埃莫尔弗 ( R=蓖麻油 (油醇 ) n=20以上 L R=蓖麻油甘油5、 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物O(2: 溶于水 , , 可高压灭菌 , 增溶剂和乳化剂 无刺激 , 无过敏性 , 毒性小 , 静脉注射。 6、甘油脂肪酸酯:弱 W/O/糖的脂肪酸酯:无毒、无味、无臭,可降解。 单酯是亲水性,乳化剂双酯是不溶于水,润滑剂。 三 、 基本特性:( 一 ) 胶团 低浓度时 , 溶液表面定向排列降低 ,浓度增加 (表面饱和 )后 , 胶团或胶束 (。 临界胶团浓度 (始形成胶团时溶液的浓度 表面张力变化。 ( 二 ) 昙点或浊点 ( 、 克氏点 ( k) S2、 昙点或浊点;某些含聚氧乙烯基的非离子型 , S 起浊或起昙是一种可逆过程 昙点随聚氧乙烯聚合度 通常 30100C。 注意加热 ( 灭菌 ) 对物理稳定性的影响。 (三 )亲水亲油平衡值 ( 亲水性 ; 亲油性。 1、 1+2+ 2+测定 复合乳化剂乳化标准油 (乳化该油所需 , 测定 例如: 45%新表面活性剂和 55%吐温 60( 组成复合乳化剂 , 乳化硅油 ( 从手册查硅油所需。 求该表面活性剂 +( 同 518去污剂 1316O/16润湿剂与铺展剂 79W/8消泡剂 四 、 表面活性剂的生物学性质( 一 ) 对吸收的影响:可以促进也可以延缓药物吸收。 1、 浓度影响 低浓度 ( , 药物包在胶团中 药物不易释放 , 吸收下降。 如吐温 80 药物容易释放 , 吸收增加。 如去氧胆酸钠 2、 生物膜通透性的影响溶解类脂 , 增加通透性 , 吸收增加。 如头孢菌素钠 、 四环素。 3、 对胃排空的影响形成高粘度的团块 , 胃排空降低 , 增加吸收 , 如 但药物扩散受阻 , 降低吸收。 (二)表面活性剂与蛋白质的反应:1、离子型的 : 破坏蛋白质的一级结构2、各种类型的 : 破坏蛋白质二维结构,使蛋白质变性。 ( 三 ) 毒性1、 刺激性阳离子型 >阴离子型 >非离子型2、 毒性:阳离子型 >阴离子型 >非离子型如脂肪酸磺酸钠口服 600吐温 >250003、 溶血 阳离子型和阴离子型强溶血 , 不得用于注射 非离子型 聚氧乙烯烷基醚 >聚氧乙烯脂肪酸酯 >吐温类 吐温 20>吐温 60>吐温 40>吐温 80但 温 80出现溶血 , 吐温 80仅用于肌注。 静脉注射; 五 、 应用( 一 ) 直接作为药:阳离子型用于消毒 、 杀菌 、 防腐( 二 ) 增溶剂1、 增溶2、 增溶剂。 519 非离子型表面活性剂。 3、 增溶质。 ( 三 ) 乳化剂1、 乳化2、 乳化剂; 8 W/O; 816 O/ 较单一乳化剂效果好。 ( 四 ) 润湿剂1、 润湿2、 润湿剂 3、 接触角90 称为不润湿 ,0 完全润湿 ; 180 完全不润湿甲基泼尼松微粉 >90, 若加入吐温 80, =0。 ( 五 ) 起泡剂与消泡剂 泡沫 起泡剂如外用避孕泡腾片另泡沫给中草药提取 、 浓缩操作带来困难。 消泡剂。 3 如硅酮 、 辛醇等。 ( 六 ) 去污剂与洗涤剂 去污剂与洗涤剂 : 6一价肥皂 、 十二烷基硫酸钠等 去污作用( 七 ) 其他 透皮促进剂 12% 晶型稳定剂第二节 药用高分子材料 (in 、 定义 、 命名 、 分类( 一 ) 定义高分子化合物 (称为聚合物 (若干重复单元形成的长链结构的大分子量化合物。 1041061、 结构式 重复单元 n 如 n具有独特的物理力学性质: 粘稠的液态和固态。 不能气化。 固态具有粘弹性。 高机械强度 、 高弹性和可塑性等 , 优良的载体材料。 溶剂中溶胀特性 , 溶解后高粘度。 加工成纤维和薄膜。 (二)命名1、天然聚合物 有专门的名称。 2、合成聚合物一种单体聚合的高分子。 “聚”单体。 如聚乳酸。 二种单体缩聚的高分子, “聚”链节。 二种或二种以上单体聚合的高分子。 后缀“共聚物”。 3、商品名。 如” 氧乙烯聚氧丙烯共聚物。 4、系统命名法二 、 物理化学性质( 一 ) 分子量和分子量分布1、 分子量表示方法( 1) 数均分子量 ( (n/冰点降低 法 、 渗透压法 ) 和端基滴定法测定( 2) 重均分子量 ( ·(散射法测定( 3) (·(离心法测定( 4) 粘均分子量 ( =v=( ()/(1/值在 故 w>聚合物分子量分布曲线( 1) 聚合物分子量分布曲线: 分级:将高分子样品分成不同分子量的级分。 逐步沉淀分级; 逐步溶解分级; 胶渗透色谱 分布曲线:被分离的各级分的重量分率对平均分子量作图。 ( 2) 分布指数 ( n) :分散性 子量分布情况1 均一分布接近 1 ( 2) 分布较窄远离 1 (20 50) 分布较宽(二)溶胀与溶解溶胀 溶解凝胶 :溶胀的三维网状结构高分子( 三 ) 高分子物理状态1、 玻璃态2、 高弹态 ( 结晶高分子无高弹态 )3、 粘流态。 玻璃化温度 粘流温度 药用高分子材料( 一 ) 天然高分子材料 :1、 淀粉由直链淀粉 (支链淀粉 (amy。
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