以天然产物结构为模板的创新药物设计与评价的基础研究－报告人：郭小可

以天然产物结构为模板的创新药物设计与评价的基础研究－报告人：郭小可内容摘要：

以天然产物结构为模板的创新药物设计与评价的基础研究－报告人：郭小可 L o g 尤启冬 教 授小组成员：申 屾，郭小可，孙 远，谢凡磊，张金婧，褚依依中国药科大学首届药苑论坛导师简介国家级教学名师 ,国家药典委员会委员、中国药学会理事、中国药学会药物化学专业委员会副主任委员、国家及江苏省新药审评专家、中国药科大学药学院副院长，博导1992年获中国化学会优秀青年化学奖1994年获教育部霍英东优秀青年教师奖1999年享受国家政府特殊津贴2002年评为教育部高等学校优秀骨干教师2004年获江苏省 “ 五一劳动奖章 ”2005年被评为江苏省有突出贡献的中青年专家2006年评为国家级教学名师中国药科大学首届药苑论坛小组成员申 屾（组长）： 04级基础药学理科基地班，现就读于美国北卡罗来纳大学郭小可（组长）： 05级基础药学理科基地班 ,药化方向免试研究生孙 远： 04级基础药学理科基地班，现为中国药科大学药化专业研究生谢凡磊： 05级基础药学理科基地班张金婧： 05级制药工程褚依依： 06级药学中国药科大学首届药苑论坛小组成员分工姓名 专业 分工申屾（组长） 04基础药学理科基地班 文献查阅、化学合成、结构鉴定、统筹工作郭小可（组长） 05基础药学理科基地班 文献查阅、化学合成、原料提取、经费管理孙远 04基础药学理科基地班 文献查阅、化学合成、结构鉴定谢凡磊 05基础药学理科基地班 文献查阅、化学合成、原料提取张金婧 05制药工程 文献查阅、化学合成、原料提取褚依依 06药学 文献查阅、实验准备、辅助合成中国药科大学首届药苑论坛课题简述 严重危害人类健康 发病率连年上升 仍缺少有效治疗药物恶性肿瘤 手术治疗 放射治疗 化学治疗治疗方法 选择性高 活性强 毒副作用小 使用面广 前景广阔天然来源的抗肿瘤药物中国药科大学首届药苑论坛藤黄酸概况藤黄树脂藤黄科 (物 (国药科大学首届药苑论坛藤黄酸概况:毒、顽癣、恶疮中国药科大学首届药苑论坛藤黄酸概况藤黄酸 O 3 23 33 43 53 63 73 83 94 013 02 92 82 72 62 52 42 32 22 12 01 91 8 1 61 51 41 21 11 087543692中国药科大学首届药苑论坛藤黄酸特点藤黄酸特点选择性杀死癌细胞多种机制对其他细胞无影响抗多药耐药性中国药科大学首届药苑论坛藤黄酸研究概况1生理药理活性与机制2天然产物全合成3结构改造与构效关系研究中国药科大学首届药苑论坛已知的藤黄酸结构改造与构效关系 O 3 23 33 43 53 63 73 83 94 013 02 92 82 72 62 52 42 32 22 12 01 91 8 1 61 51 41 21 11 087543692. 3 4针对环上的异戊烯基侧链进行结构改造抗肿瘤药理活性测试研究结构中的异戊烯基侧链对其抗肿瘤活性所起的作用进而探索藤黄酸衍生物的构效关系中国药科大学首届药苑论坛结构改造中国药科大学首届药苑论坛成 果 藤黄酸的羟基化合物两个 藤黄酸的其它含氧衍生物三个 藤黄酸的含氮衍生物五个 藤黄酸的卤代衍生物一个共十一个化合物中国药科大学首届药苑论坛药理活性测试体外抗肿瘤活性筛选由江苏省肿瘤发生与干预重点实验室完成实验方法 :选用细胞株： 人肝癌细胞 ) 人肺癌细胞 )中国药科大学首届药苑论坛 M)5491 黄酸是一种具有高效的抗肿瘤活性和细胞选择性天然产物主要有全合成、药理机制、构效关系探索等几方面0位双键以及 过筛选来进行研究中国药科大学首届药苑论坛创新之处1个对部分化合物进行药理活性测试探索 36位异戊烯基侧链上的结构修饰对其抗肿瘤活性的影响进而为建立藤黄酸完整的构效关系奠定基础，也为进一步结构简化提供参考中国药科大学首届药苑论坛我们走过的足迹中国药科大学首届药苑论坛收获与体会申报 文献检索 路线设计 合成实验 工作总结 论文撰写创新精神动 手能 力丰 富知 识团 结协 作中国药科大学首届药苑论坛致 谢感谢教育部 2007年大学生创新实验计划项目 对本课题的资助感谢在场所有专家和老师从百忙之中抽出时间聆听与指导感谢郭青龙教授的科研小组协助完成抗肿瘤生物活性测试感谢尤启冬教授和实验室其他师兄的悉心指导使得我们顺利地并如期完成了此项本科创新实践计划项目的阶段性工作L o g 1 21 31 41 51 61 71 8. 藤黄酸结构简化后所得到的小分子桥环化合物。