解热镇痛抗炎药－药理学课件－吴宏

解热镇痛抗炎药－药理学课件－吴宏内容摘要：

解热镇痛抗炎药－药理学课件－吴宏 第十五章解热镇痛抗炎药12【 学习目标 】描述其他解热镇痛抗炎药作用特点。 陈述解热镇痛抗炎药的共性及阿斯匹林的作用、用途及主要不良反应。 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，大多还具有抗炎作用的药物。 他们与糖皮质激素不同，在化学结构中没有甾体结构，故又称为非甾体抗炎药，本类药物对感冒的发热、头痛、肌肉酸痛等症状有明显疗效，是临床常用药。 第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛药在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素(G)的生物合成，这是它们作用的共同基础。 前列腺素是体内一类重要的生物活性物质，其衍生物参与机体的多种病理过程，如炎症、发热、疼痛及血栓形成等。 解热镇痛药抑制催化前列腺素合成的环氧酶而影响前列腺素的合成，从而产生以下三大共同作用。 使发热者的体温降低或恢复正常，但对体温正常者无影响。 作用部位主要在外周，通过抑制环氧酶，使外周前列腺素的合成减少，使前列腺素的致痛作用及痛觉增敏作用减弱。 他本类药物均有抗炎作用。 第二节 常用解热镇痛抗炎药一、水杨酸类 阿斯匹林 (酰水杨酸 )【体内过程】 口服易吸收， 2小时血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率可达 80% 90%。 【作用及用途】 用于头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等慢性钝痛及一般性发热等目前仍是对症治疗风湿和类风湿性关节炎的首选药。 40 80mg/d）通过抑制血小板的环氧化酶，可减少血小板中 而抑制血小板聚集，防止血栓形成。 剂量过大可以抑制血管内皮细胞中前列环素（ 合成， 合成减少可能促进血栓形成。 【不良反应】消化性溃疡、支气管哮喘、凝血功能障碍、维生素 、苯胺类对乙酰氨基酚 (热息痛，醋氨酚 )口服易吸收，主要在肝内转化，代谢产物从肾排出，血浆半衰期 2 4小时。 本药解热作用与阿斯匹林相似，镇痛作用弱，几乎无抗炎抗风湿作用，因无明显胃肠刺激作用，临床常用于不宜用阿斯匹林而需要解热镇痛的患者。 常用剂量安全可靠，偶见皮疹等过敏反应，长期或大剂量用药，可引起肾乳头坏死、肝坏死、高铁血红蛋白血症。 三、吡唑酮类保泰松 (服易吸收，血浆半衰期为 60小时，主要在肝内代谢，代谢产物经肾排泄。 本药抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱，对炎性疼痛效果较好。 主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。 不良反应较多，现已少用。 四、其他有机酸类吲哚美辛 (炎痛 )口服吸收迅速安全，血浆蛋白结合率 90%。 主要经肝代谢，代谢物由尿、胆汁和粪便排出，血浆半衰期为 2 3小时。 有显著的解热、镇痛和抗炎作用，抗炎作用比阿匹林强 2040倍，对炎性疼痛有良好的镇痛效果。 仅用于对其他药物不能耐受或疗效不显著的风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。 对癌症发热及其他不易控制的发热有效。 不良反应多且严重，常见恶心、呕吐、诱发加重溃疡；头痛、眩晕；偶见精神异常；可引起粒减少，再生障碍性贫血。 布洛芬 (有与阿斯匹林相似的解热、镇痛、抗炎作用。 由于胃肠反应较轻，患者易于耐受。 主要用于风湿性及类风湿性关节炎，也可用于发热患者及体表疼痛。 不良反应发生率低，少数患者可出现过敏反应、血小板减少、视力模糊，一旦出现视力障碍应停药。 【附】抗痛风药痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种代谢性疾病，以高尿酸血症为特征。 治疗药物有秋水仙碱、别嘌醇等。 秋水仙碱 ( 对急性痛风性关节炎有选择性抗炎、镇痛作用，可迅速解除急性痛风发作症状，用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退。 对一般性疼痛无作用，也不影响血中尿酸浓度及尿酸的排泄。 不良反应较多，常见胃肠反应，可有骨髓抑制、肾损害。 慢性痛风者禁用。 别嘌醇 (嘌呤醇 ) 别嘌醇口服易吸收，原型及代谢物别黄嘌呤可抑制黄嘌呤氧化酶，使尿酸生成减少，降低血中尿酸浓度。 用于防治慢性高尿酸血症。 不良反应较少，偶见皮疹、胃肠反应、粒细胞减少、转氨酶升高等，应定期检查肝功能和血象。 丙磺舒 (枯磺胺 ) 口服吸收完全，因脂溶性高，肾小管可重吸收，从而竞争性抑制肾小管对尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，降低血中尿酸浓度。 用于治疗慢性痛风和高尿酸血症。 少数患者可有胃肠反应、皮疹、发热等。 为避免大量尿酸排出时在泌尿道深积形成结石，开始时宜加服碳酸氢钠并大量饮水。 不能与阿斯匹林合用。 思考。