肾上腺素受体激动药－药理学课件－吴宏

肾上腺素受体激动药－药理学课件－吴宏内容摘要：

肾上腺素受体激动药－药理学课件－吴宏 第八章肾上腺素受体激动药45【 学习目标 】识别 用途和不良反应描述其他药物的作用特点和用途肾上腺素受体激动药 (一类化学结构及药理作用和去甲肾上腺素相似的胺类药物，常用肾上腺素受体激动药能选择性与肾上腺素受体结合，产生与肾上腺素相似效应的药物，故也称为拟肾上腺素药。 它们的化学结构都属胺类，而所产生的效应与交感神经兴奋时的效应相似，故又称之为拟交感胺类 (其基本化学结构为 上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环 3、 4位碳上为羟基 (具有儿茶酚结构，故这类药又称为儿茶酚胺类第一节 、 受体激动药肾上腺素 (肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素。 药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。 本药化学性质不稳定，遇光易失效；在中性尤其碱性溶液中，易氧化变色而失活。 【 体内过程 】 口服易被碱性肠液、肠粘膜及肝脏破坏，吸收很少，故口服无效，只能注射给药。 【 药理作用 】 肾上腺素对 和 受体均有强大的激动作用，产生 型和 型作用。 1兴奋心脏肾上腺素激动心脏的 1受体，使心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加。 2对血管、血压的影响肾上腺素对血管的影响取决于各部位血管肾上腺素受体分布的类型和密度，对血压的影响与剂量有关。 3扩张支气管肾上腺素激动支气管平滑肌上的 2受体，松弛支气管平滑肌，对痉挛的支气管平滑肌尤为明显 代谢的影响肾上腺素通过激动肝细胞膜上的 和 2受体，促进肝糖原分解和糖原异生，并降低外围组织对葡萄糖的摄取，从而使血糖升高【 临床用途 】1心脏骤停2. 过敏性休克3. 支气管哮喘4. 与局麻药配伍5. 局部止血【 不良反应 】治疗量可出现心悸、不安、血压升高等。 若剂量过大或静注速度过快，可引起血压骤升，搏动性头痛，有发生脑出血的危险，同时可导致心律失常，如早搏、心动过速，甚至心室纤颤，故应严格控制剂量。 多巴胺 (巴胺是去甲肾上腺素生物合成的前体物质，药用为人工合成品。 【 体内过程 】 与肾上腺素相似，口服易被破坏而失活，一般采用静脉给药。 【 药理作用 】 多巴胺除激动 和 受体，也能激动多巴胺受体。 1兴奋心脏2对血管、血压的影响3肾脏【 临床应用 】1. 抗休克用于治疗各种休克，尤其适用于心肌收缩力减弱、尿量减少的休克。 治疗时应注意补充血容量及纠正酸中毒。 2. 急性肾功能衰竭与利尿药合用治疗急性肾衰，可使尿量增加，改善肾功能。 【 不良反应 】 治疗量较轻，偶见恶心、呕吐。 如剂量过大或静滴过快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。 一旦发生，应减慢滴速或停药，反应可消失。 麻黄碱 (黄碱是中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成，【 体内过程 】 口服易吸收，皮下注射吸收更快。 易透过血 药理作用 】 麻黄碱的基本作用与肾上腺素相似，可激动 和 受体，并能促进去甲肾上腺素释放。 与肾上腺素相比，具有以下特点：对心血管、支气管的作用较肾上腺素弱而持久；中枢兴奋作用较显著，可引起失眠；短期内反复应用，可产生快速耐受性。 【 临床应用 】1支气管哮喘 用于防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作疗效较差。 也常与止咳化痰药配成复方剂，用于支气管痉挛性咳嗽。 2防治某些低血压状态如硬脊膜外麻醉或蛛网膜下腔麻醉时引起的低血压。 3鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞常用 l药液滴鼻。 【 不良反应 】可引起中枢兴奋，如不安、失眠等，故不宜晚间服用，必要时可加镇静催眠药以防失眠。 本药可从乳汁分泌，故哺乳期妇女不宜使用。 禁忌症同肾上腺素。 第二节 受体激动药一、 1、 2受体激动药去甲肾上腺素 (NA；去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，肾上腺髓质也有少量分泌。 药用的为人工合成品，化学性质不稳定，遇光易失效；在中性尤其在碱性溶液中，迅速氧化而失效，故忌与碱性药物配伍。 【体内过程】 口服易被肠液、肠粘膜和肝脏破坏，故口服无效。 皮下或肌肉注射因局部血管强烈收缩，吸收很少，且可发生局部缺血性坏死。 故只能静脉给药，一般采用静脉滴注。 【药理作用】 受体，对 1受体作用较弱，对 2受体几乎无作用。 1. 收缩血管2. 兴奋心脏3升高血压【临床应用】1. 抗休克2. 上消化道出血【丌良反应】1局部组织缺血性坏死2急性肾衰【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病患者。 间羟胺 (拉明 ) 间羟胺为人工合成产品，性质较稳定。 可直接兴奋 受体，对 1受体作用较弱。 也可促进与 主要作用特点是：收缩血管、升高血压作用较弱而持久；略增强心肌收缩力，可使休克患者心输出量增加；较少引起心悸和心律失常；收缩肾血管作用较弱，较少引起少尿；可静脉给药，也可肌内注射。 二、 1受体激动药 去氧肾上腺素 (新福林 ) 为人工合成产品。 主要激动 1受体，作用与去甲肾上腺素相似但弱而持久，主要是收缩血管、升高血压。 由于血压升高，反射性使心率减慢。 由于本药能明显减少肾血流量，现很少用于抗休克。 可用于脊椎麻醉、全身麻醉及某些药物如吩噻嗪类所致的低血压，还可用于治疗阵发性室上性心动过速。 本药尚能激动瞳孔开大肌上的 1受体，产生扩瞳作用。 与阿托品相比，一般不引起眼内压升高和调节麻痹，扩瞳作用弱，起效快而维持时间短，主要在眼底检查时作为快速短效的扩瞳药。 第三节 受体激动药一、 1、 2受体激动药异丙肾上腺素 (学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。 【 体内过程 】 口服在肠壁与硫酸结合而失效，吸收后又经肝脏代谢而失活，故口服作用很弱。 气雾剂吸入给药，吸收较快，舌下给药可经口腔粘膜吸收。 进人体内的异丙肾上腺素可被肝、肺等组织中的 较少被去甲肾上腺素能神经末梢摄取，故作用持续时间较肾上腺素和去甲肾上腺素长。 【 药理作用 】 异丙肾上腺素对 受体有很强的激动作用，对 1和 2受体选择性很低，对 受体几乎无作用。 床应用】效快而强。 疗 、 房室传导阻滞，一般采用舌下给药，或静脉滴注给药。 度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭并发的心脏骤停。 常不 中心静脉压高和心排出量低的感染性休克有一定疗效。 【 不良反应 】 常见的有心悸、头痛、皮肤潮红等。 用药过程中应注意控制心率。 气雾剂治疗哮喘时，气雾剂剂量不易掌握，如剂量过大，可致心肌耗氧量明显增加，易引起严重心律失常，应予注意。 长期使用可产生耐受性，一般停药 7 10天后，耐受性可消失。 【 禁忌证 】 心绞痛、心肌梗死、心肌炎和甲状腺机能亢进症。 二、 1受体激动药多巴酚丁胺 (本品选择性地激动 1受体，对 2受体、 受体作用较弱，治疗量能增强心肌收缩力，增加心输出量，对心率影响不大。 口服无效，必须持续静脉滴注，主要用于治疗心脏外科术后或急性心肌梗死并发的心力衰竭，也可作为难治性心力衰竭的辅助用药。 禁用于梗阻型肥厚性心肌病。 三、 2受体激动药本类药物选择性激动 2受体，扩张支气管，是目前临床上治疗支气管哮喘的主要药物，常用药物有沙丁胺醇，克仑特罗，特布他林等思考 甲肾上腺素、异丙肾上腺素对血压的影响有何不同。 不选肾上腺素。