肾上腺素受体阻断药－药理学课件－吴宏

肾上腺素受体阻断药－药理学课件－吴宏内容摘要：

肾上腺素受体阻断药－药理学课件－吴宏 第九章肾上腺素受体阻断药12【 学习目标 】描述各 受体阻断药的作用 ,用途和不良反应识别 受体阻断药的作用 ,用途和不良反应肾上腺素受体阻断药（ 一类能与肾上腺素受体结合却不产生拟肾上腺素作用，反而阻止去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合而产生效应的药物。 根据其对受体的选择性不同，可分为 受体阻断药和 受体阻断药。 第一节 受体阻断药受体阻断药选择性地与 肾上腺素受体结合，竞争性阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与 受体结合，从而拮抗 受体激动所产生的一系列效应。 根据药物作用持续时间的不同，可将 受体阻断药分为短效和长效两类。 一、短效类 受体阻断药酚妥拉明 (其丁 )【 体内过程 】 生物利用度低，口服药效仅为注射给药的 20。 药物在体内代谢迅速，加之本药与受体结合不牢固，易于解离，故作用维持时间较短。 【 药理作用 】1受体和直接舒张血管平滑肌作用，使血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 压下降而反射性地兴奋心脏，也可通过阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜 2受体，促使神经末梢释放 心率加快，心肌收缩力增强，心输出量增加。 【 临床应用 】1外周血管痉挛性疾病2. 休克3. 急性心肌梗死和顽固性心力衰竭4. 嗜铬细胞瘤【 不良反应 】 常见体位性低血压、胃肠道平滑肌兴奋所引起的腹痛、腹泻、恶心、呕吐等反应，可诱发或加剧消化性溃疡。 静脉注射可引起心率加快，心律失常和心绞痛，故静注宜缓慢或采用静滴。 消化性溃疡病和冠心病患者慎用。 妥拉唑啉 (妥拉唑啉作用与酚妥拉明相似，但阻断 受体作用较弱，拟组胺样作用和拟胆碱作用较强。 故不良反应发生率较高。 临床上主要用于外周血管痉挛性疾病的治疗，也用于嗜铬细胞瘤以控制症状。 二、长效类 受体阻断药酚苄明 (苄胺 )【 体内过程 】 口服吸收率约 20 30。 【 药理作用 】 酚苄明可阻断 1受体和 2受体，舒张血管、降低外周阻力，使血压下降。 其作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度有关。 【 临床应用 】 主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，也可用于肾上腺嗜铬细胞瘤及抗休克。 【 不良反应 】 常见的有体位性低血压、心动过速、鼻塞、口干、嗜睡、乏力等。 也可出现腹部不适、恶心、呕吐等胃肠道反应。 静注宜缓慢。 哌唑嗪 (哌唑嗪选择性阻断 1受体，对 2受体阻断作用很弱，故不影响 快心率副作用较轻。 能舒张小动脉和小静脉，降低血压，是目前临床上治疗高血压的常用药物：育亨宾 (育亨宾选择性阻断中枢和外周部位的 2受体，目前主要用作科研的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。 第二节 受体阻断药 受体阻断药 (一类能选择性与 受体结合，竞争性阻止去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与 受体结合而发挥作用的药物。 从而产生抗肾上腺素作用。 根据本类药对 1、 2受体选择性的不同，可将其分为非选择性 受体阻断药和选择性 1受体阻断药。 【 体内过程 】 受体阻断药口服后自小肠吸收，但受脂溶性高低的影响，脂溶性高的药物如普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收，但首关消除明显，生物利用度较低。 【 药理作用 】1 受体阻断作用(1)心血管系统 (2)支气管平滑肌(3)代谢 (4)肾素2. 膜稳定作用3. 内在拟交感活性4. 其他【 临床应用 】1. 心律失常2. 心绞痛和心肌梗死3. 高血压4. 其他治疗甲状腺机能亢进症或甲状腺危象；用于嗜铬细胞瘤及肥厚型心肌病；噻吗洛尔常局部用药治疗青光眼；普萘洛尔试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化所致上消化道出血等。 【 不良反应 】禁忌证 】 严重左心衰竭、重度房室传导阻滞、窦性心动过缓和支气管哮喘等。 思考 释其作用机制。 释其用于高血压的机制，并分析为什么长期应用不可突然停药。