卡培
卡培他滨合成工艺研究
4位进行正戊氧羰酰化,最后选择性地脱去 2‘和 3‘位的正戊氧羰酰基得到卡培他宾。 这条路线在合成步骤上比路线二 少一步,但选择性脱去正正戊氧羰酰基有一定难度,而且与路线三有类似的缺陷,即未乙酰化的 5去氧核糖与 5氟胞嘧啶进行 Silyl反应不能保证得到较单一的β构型的产物。 经过以上比较,本文对卡培他宾的合成路线一和路线二进行了工艺考察,其路线如下 路线一 : 路线二: 5 一去氧一 1,
卡培他滨合成工艺实习报告-报告
1甲基 2,30异亚丙基 5O对甲苯磺酰基 D 呋喃核糖 (4) 3( , )溶于无水吡啶( 150ml)中, O℃下滴加对甲苯磺酰氯(, )的无水二氯甲烷 (300ml)溶液,滴毕升至室温搅拌 10 0C 以下滴加水( 30ml),搅拌 30min,有机相依次用 ( 250ml3)、 ( 250ml)和水( 300ml3)洗涤,无水硫酸钠干燥过夜,过滤,滤液减压浓缩至干,剩余物用无水乙醇重结晶
卡培他滨技术及市场调研报告(全文)
豆 整理提供 1410007848 16 点之一。 尽管 5FU 在临床上运用广泛 .对多种肿瘤都有较好的疗效。 然而临床上使用 5FU 存在诸多缺点: 5FU在体内半衰期短;口服不规则 .个体差异大;毒副作用大 .可引起骨髓抑制及出血性肠炎;脂溶性低 .药物对组织细胞内浸透性差等。 因而对临床疗效有一定影响。 且需要静脉持续用药 .给病人带来不便和痛苦。 药物消除的非线形性